Chinolony, Peptydowe i Ansamycyny Teoria Flashcards

1
Q

Chinolony działanie

A
  1. Mechanizm-> łącza sie z podjednostka A topoizomerazy typu II bakterii (gyraza) i topoizomeraza typu IV
  2. Są bakteriobójcze
  3. Wykazują efekt postantybiotykowy
  4. Hamują tez ludzka topoizomeraze typu II ale 100-1000 razy słabiej
  5. Zakres działania -> zależny od grupy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Chinolony drogi podania

A
  • > Szeroko wykorzystywane, zwłaszcza fluorochinolony
    1. Miejscowo np. zapalenie spojówek czy przewodu zewnętrznego ucha
    2. Ogólnie -> doustnie lub dożylnie,
    3. W badaniach wziewnie do leczenia CF (Cyprofloksacyna, Lewofloksacyna)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Chinolony 1 generacji spektrum działania

A
  1. Wąskie, głównie gram ujemne - Enterobacteriaceae, niektóre szczepy Pseudomonas aeruginosa (oprócz Kwasu nalidyksowego)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Chinolony 1 generacji zastosowanie

A
  1. Leczenie niepowikłanych zakażeń dróg moczowych

2. Terapia zapalenia prostaty -> Norfloksacyna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Chinolony 1 generacji farmakokinetyka

A
  1. Niekorzystna -> szybko wydalane z moczem, nie uzyskują w tkankach dużego stężenia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Chinolony 2 generacji spektrum działania

A

= fluorochinolony

  1. Poszerzone spektrum działania -> gram- w tym salmonella czy haemophilus, enterobacteriaceae
  2. Jedynie Cyprofloksacyna oddziaływuje na Pseudomonas
  3. Niewielka aktywność wobec Gram+
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Chinolony 2 generacji oporność

A
  1. Mutacja gyrazy
  2. Pompa wyrzucająca lek z bakterii
  3. Występuje głównie u Pseudomonas (30%), gronkowców, Serratia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Chinolony 2 generacji farmakokinetyka

A
  1. Korzystna
  2. Biodostepność po podaniu doustnym
  3. Szeroka dystrybucja w tkankach
  4. Kumulują się w prostacie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Chinolony 2 generacji zastosowanie

A
  1. Zakażenia układu moczowego (2 rzutu, powikłane)
  2. Niepowiklana rzeżączka oraz chlamydiowe zakażenia dróg moczowo-płciowych
  3. Przewlekłe zapalenie prostaty
  4. Zakażenia u mukowiscydozie
  5. Zakażenia układu pokarmowego:
    1) biegunka podróżnych
    2) dur brzuszny i salmonelloza
    3) zapalenie otrzewnej
    4) OZT zwykle z Metronidazolem
  6. Wąglik (leczenie i zapobieganie)
  7. Zakażenia kości i stawów oraz skory i tk. podskórnej przez gram-
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Chinolony 3 generacji spektrum działania

A

=fluorochinolony o rozszerzonym działaniu

  1. Dodatkowa, większa aktywność w porównaniu do 2 generacji wobec gronkowców, paciorkowców oraz Legionella
  2. Działają w mniejszym stopniu na Pseudomonas niz Cyprofloksacyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Chinolony 3 generacji zastosowanie

A
  1. Zaostrzenia przewlekłego zapalenia oskrzeli
  2. Pozaszpitalne zapalenie płuc
  3. Szpitalne zapalenie płuc -> jedynie Lewofloksacyna
  4. Ostre zapalenie zatok przynosowych
  5. Niepowikłane zakażenia skóry i tkanki podskórnej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Działania niepożądane fluorochinolonow

A
  1. Ogolnie db tolerowane
  2. Dolegliwości żołądkowo-jelitowe:
    1) nudności, wymioty
    2) bóle brzucha
    3) biegunka
  3. Rzadziej z CNS
    1) zawroty lub bóle głowy
    2) bezsenność
    3) zaburzenia nastroju
    4) drgawki
    - > hamowanie przewodnictwa GABA
  4. Uszkadzanie chrząstek wzrostowych i ścięgien
    1) tendinitis
    2) pękanie ścięgien typowo Achillesa
  5. Fototoksycznosc (Enoksacyna, Pefloksacyna, Lomefloksacyna)
  6. Wydłużenie odstępu QT i występowanie zaburzeń rytmu serca (Moksyfloksacyna, Lewofloksacyna, Gemifloksacyna)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Przeciwwskazania fluorochinolony

A
  1. Ciąża
  2. Poniżej 18 roku zycia -> uszkadzają chrząstkę wzrostowa
    - > oprócz chorych z mukowiscydoza i zakażeniami Pseudomonas
  3. Hipokaliemia i arytmie -> fluorochinolony wydłużają odstępu QT i powodują zaburzenia rytmu serca
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Fluorochinolony interakcje z innymi lekami

A
  1. Wydłużenie odstępu QT i występowanie zaburzeń rytmu serca (Moksyfloksacyna, Lewofloksacyna, Gemifloksacyna)
    - > szczególna ostrożność w przypadku pacjentow z hipokaliemia, stosujących środki antyarytmiczne klasy IA i III, Erytromycyne czy trojcykliczne antydepresanty
  2. β-laktamy -> nasilają działanie fluorochinolonow (często razem stosowane w zakażeniach Pseudomonas)
  3. Leki zobojętniające zawierajace Mg lub Al zmniejszają wchłanianie fluorochinolonow z pp
  4. NSAIDs oprócz ASA zwiększają ryzyko drgawek
  5. Fluorochinolony zmniejszają metabolizm Teofiliny oraz benzodiazepin
  6. Pochodne nitrofuranu i fluorochinolony wzajemnie zmniejszają swoją skuteczność -> nie powinno sie ich razem stosować
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Finafloksacyna zastosowanie

A
  • > ogólne, taka sama: Delafloksacyna
    1. Powikłane zakażenia dróg moczowych
    2. Zapalenie płuc
    3. Oporna na leczenie rzeżączka
    4. Odmiedniczkowe zapalenie nerek
    5. Infekcje w jamie brzusznej
    6. Zakażenia skóry i tkanek miękkich
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Antybiotyki glikopeptydowe działanie

A
  1. Hamują budowę ściany bakterii
  2. Wiązą się do sekwencji -D-ALA-D-ALA- monomerów peptydoglikanu
  3. Zapobiega to sieciowaniu peptydoglikanu
  4. Bakteriobójcze
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Antybiotyki glikopeptydowe spektrum działania

A
  1. Bakterie gram+ -> tlenowe i beztlenowe
  2. W tym Clostridium
  3. Teikoplanina znacznie słabiej działa na gronkowce koagulazoujemne
18
Q

Antybiotyki glikopeptydowe oporność

A

A) Mechanizmy:

  1. Zastąpienie D-ALA przez D-mleczan -> brak wiązania Wankomycyny z taką sekwencja
    - > w VRSA i VRE (mechanizm ten odpowiada tylko za pełna opornosc)
  2. Mechazizm częściowej oporności przez SA nie został wyjaśniony

B) Brak aktywności wobec:

  1. Nocardia
  2. Lactobacillus
  3. Erysipelothrix rhusiopathiae
19
Q

Antybiotyki glikopeptydowe zastosowanie

A
  1. MRSA
  2. Gronkowce koagulazoujemne oporne na Metycylinę (MRCNS)
  3. Enterokoki oporne na aminopenicyliny
  4. Pneumokoki oporne na penicyliny i cefalosporyny 3gen
  5. Clostridium difficile (2 rzut)
20
Q

Antybiotyki glikopeptydowe drogi podawania

A
  1. Wankomycyna doustnie, dożylnie, do jamy otrzewnej, do komór mózgu (2 razy na dobę)
  2. Teikoplanina dożylnie lub domięśniowo (raz dziennie)
21
Q

Działania niepożądane antybiotyki glikopeptydowe

A

-> znacznie cześciej po Wankomycynie niz Teikoplaninie

  1. Nieswoiste -> zapalenie żyły w miejscu podania, goraczka, dreszcze, osutka
  2. Red Man syndrome zaczerwienienie skory górnej połowy ciała -> uwalnianie histaminy -> gdy za szybki wlew
  3. Skurcz oskrzeli
  4. Bolesny skurcz mięśni klatki piersiowej i grzbietu
  5. Ototoksycznosc
  6. Nefrotoksycznosc
    5 i 6 pogłębia użycie dodatkowo aminoglikozydow czy diuretykow pętlowych
22
Q

Daptomycyna działanie

A
  1. Wytwarzana przez Streptomyces roseosporus
  2. Łączy sie z błona bakterii i powoduje wzrost przepuszczalności dla K+
  3. Skutkuje to wtórnymi nieprawidłowościami w replikacji DNA i syntezie białek -> smierć bakterii
  4. Jest bakteriobójcza
23
Q

Daptomycyna spektrum działania

A
  1. Gram + ziarenkowce, w tym wielooporne np VRE, MRSA
24
Q

Daptomycyna oporność

A
  1. Brak aktywności wobec Listeria i Clostridium
25
Q

Daptomycyna zastosowanie

A
  1. Ciężkie zakażenia skory i tkanki podskórnej

2. Zapalenie wsiedzia wywołane przez Staphylococcus (także MRSA)

26
Q

Daptomycyna farmakokinetyka

A
  1. Inaktywowana przez surfaktant -> nie nadaje sie do leczenia zakażeń płuc
27
Q

Działania niepożądane Daptomycyna

A
  1. Nieswoiste ->
    1) z pp -> nudności i wymioty, biegunka, zaparcia
    2) skórne -> osutka, świąd skory
    3) zapalenie żyły w miejscu podania
  2. Spadek BP
  3. Niedokrwistość
28
Q

Antybiotyki lipoglikopeptydowe działanie

A
  1. Hamują syntezę ściany bakterii ale złożony mechanizm
  2. Mogą sie łączyć z sekwencja -D-ALA-D-Mleczan- -> działają na szczepy oporne na Wankomycyne
  3. Także zaburzają funkcje błony komórkowej jak Daptomycyna, ale nie są inaktywowane przez surfaktant
  4. Bakteriobójcze
29
Q

Antybiotyki lipoglikopeptydowe spektrum działania

A
  1. Bakterie gram+ -> silniejsze działanie niz Wankomycyna
30
Q

Antybiotyki lipoglikopeptydowe zastosowanie

A
  1. Zostały niedawno zarejestrowane w USA

2. Ciężkie zakażenia skory i tk. podskórnej wywołane przez wielooporne szczepy bakterii (MRSA, VRE)

31
Q

Antybiotyki lipoglikopeptydowe działania niepożądane

A
  1. Nieswoiste -> nudności i wymioty
  2. Neuro -> zaburzenia równowagi, zaburzenia smaku
  3. Z nereczek: dysuria, krwiomocz
  4. Upławy
32
Q

Leczenie rzekomobłoniastego zapalenia jelit - leki

A
  1. Metronidazol (skuteczność terapii 66%)
  2. Wankomycyna (75%) -> 2 rzut
  3. Nowe leki w badaniach
  4. Transplantacja kalu
33
Q

Leczenie rzekomobłoniastego zapalenia jelit - nowe leki

A
  1. Fidaksomycyna

2. Bezlotoksumab -> przeciwciało monoklonalne przeciw toksynom C. difficile -> 3 faza badań klinicznych

34
Q

Leczenie rzekomobłoniastego zapalenia jelit transplantacja kału

A
  1. 90% skuteczność
  2. Kał zdrowego dawcy przebadany mikrobiologicznie, wymieszany z solą fizjologiczna, filtrowany przez sito i mrożony -> przed podaniem rozmraża sie
  3. Podanie w kolonoskopii, ale sa tez gotowe preparaty uwalniające zawartość w jelicie grubym
  4. Pomocna również w chorobie Crohna
35
Q

Leczenie rzekomobłoniastego zapalenia jelit opornosc bakterii

A
  1. Szczególnie toksyczny rybotyp Clostridium difficile 027/NAP 1
36
Q

Surotomycyna

A
  1. Nowy lek lipopeptydowy
  2. W zaawansowanych badaniach klinicznych
  3. Do leczenia Clostridium difficile
37
Q

Ansamycyny działanie

A
  1. Hamują bakteryjna polimerazę RNA zależna do DNA -> hamują syntezę RNA w bakteriach
38
Q

Ansamycyny spektrum działania

A
  1. Gram + zwłaszcza gronkowców
  2. Gram - (Neisseria, Haemophilus, Legionella)
  3. Prątki
  4. Chlamydia
39
Q

Ansamycyny zastosowanie

A
  1. Gruźlica
  2. Trąd
  3. Rzadziej leczenie ciężkich zakażeń
  4. Dekontaminacja jelit w czasie śpiączki wątrobowej -> Ryfaksymina bo nie wchłania sie z pp, bd szerokie spektrum i niewielki wpływ na metabolizm leków w wątrobie
  5. Zakażenie pp -> Ryfaksymina patrz wyżej
  6. Leczenie prątków atypowych u pacjentów z AIDS -> Ryfabutyna
40
Q

Ansamycyny farmakokinetyka

A
  1. Ryfampicyna, Ryfabutyna i Ryfapentyna db wchłaniają sie z pp
  2. Ryfaksymina nie wchłania sie z pp
  3. Ryfampicyna i Ryfapentyna są silnymi induktorami enzymów cyt. P450 -> liczne interakcje
  4. Ryfabutyna -> mniejsza indukcja
41
Q

Ansamycyny działania niepożądane

A

Dot. podania ogólnoustrojowego

  1. Zaczerwienienie skory
  2. Małopłytkowość
  3. Zaburzenia z pp
    1) nudności i wymioty
    2) wzdęcia
  4. Rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
  5. Żółtaczka cholestatyczna i zapalenie wątroby
  6. Ryfampicyna barwi na pomaranczowoczerwono mocz, pot, łzy i spermę
    - > soczewki mogą zostać na stałe przebarwione
  7. Ryfampicyna przy stosowaniu rzadziej niz 2x na tydzień po podaniu preparatu mogą pojawić sie objawy grypopodobne
  8. Ryfampicyna -> rzadko srodmiazszowe zapalenie nerek