β-Laktamy Teoria 2 Flashcards
Karboksypenicyliny ogólnie
- Spadek znaczenia -> zastąpione przez inne m.in. fluorochinolony
- Karbenicylina -> nie jest już stosowana -. wymagane duże dawki i duża toksyczność -> lepsze alternatywy
- Tykarcylina obecna na rynku jedynie z inhibitorem β-laktamaz (Klawulanianem)
Karboksypenicyliny spektrum działania
-> lepsze wobec Gram - niż Aminopenicyliny, ale gorsze przeciw Gram + oprócz Staphylococcus
- Pseudomonas (wtedy bez inhibitora β-laktamaz bo on nie działa na Amp C)
- Proteus
- Stenotrophomonas (Xanthomonas) maltophilia
- Haemophilus
- Klebsiella
- Staphylococcus
- Bacteroides
Karboksypenicyliny zastosowanie
- > często z aminoglikozydem
1. Leczenie ciężkich zakażeń szpitalnych wywołanych podatnymi bakteriami
Karboksypenicyliny działania niepożądane
- Reakcje nadwrażliwości
- > rzadziej niz po naturalnych penicylinach
1) osutka
2) świąd
3) pokrzywka
4) anafilaksja - Hemato
1) eozynofilia
2) małopłytkowość
3) neutropenia - Gorączka
- Hipokaliemia -> uszkodzenie transportu K+ w nerkach
- Hipomagnezemia
- Dolegliwości z pp
1) nudności i wymioty
2) biegunka
3) cholestaza
4) cechy uszkodzenia wątroby - Drgawki po dużych dawkach
Inhibitory β-laktamaz działanie
- Same brak właściwości przeciwbakteryjnych
- Rozszerzają zakres działania antybiotyków β-laktamowych
- Wykazują aktywność wobec β-laktamaz klasy A (obecnych u Staphylococcus, Haemophilus, Neisseria, Salmonella, Shigella, E. coli, Klebsiella), czy β-laktamaz Bacteroides i Branhamella
- β-laktamazy klasy C sa słabo hamowane -> Pseudomonas, Serratia, Enterobacter, Citrobacter
Inhibitory β-laktamaz działania niepożądane
- > ogolnie db tolerowane
1. Kwas klawulanowy moze wywołać cholestazę i uszkodzenie wątroby oraz biegunkę
Augmentin
Amoksycylina + kwas klawulanowy
- Rozszerzenie spektrum Amoksycyliny o beztlenowe bakterie
- Zastosowanie:
1) zakażenia GDO (2 rzut)
2) zapalenie płuc pozaszpitalne i spodowane opornymi na penicyliny S. pneumoniae
3) nawracające bakteryjne zapalenie gardła
4) zapalenie ucha środkowego
5) zapalenie zatok przynosowych
6) zakażenia dróg moczowych (3 rzut po Biseptolu i Nitrofurantoinie)
5) inne
Unasyn
Ampicylina + Sulbactam
- Tylko pozajelitowo
- Podobny zakres działania do Augmentinu, świetnie działa na zakażenia mieszaną florą
- Świetna aktywność wobec Acinetobacter baumannii
- Wykazuje aktywność wobec MRSA
- Używany w:
1) wewnątrzbrzusznych infekcjach
2) zakażeniach ginekologicznych i położniczych
3) infekcjach tk. łącznej i kości
Tazobac
Piperacylina + Tazobaktam
- Najszersze spektrum działania ze wszystkich połączeń penicylin z inhibitorami β-laktamaz
- Często używany z aminoglikozydem
- Stosowany w leczeniu ciężkich szpitalnych zakażeń (dróg oddechowych, moczowych i wewnatrzbrzusznych oprócz trzustki)
- Moze byc stosowany u pacjentów z neutropenią
Timentin
Tykarcylina + Klawulanian
- Szerokie spektrum aktywności: gram + oprócz MRSA i Enterococcus, Enterobacteriaceae (też te oporne), P. aeruginosa
- Używany w:
1) leczeniu zapalenia płuc: szpitalnego, związanego z wentylacją mechaniczną,
2) infekcji wewnątrzbrzusznych
3) infekcji ginekologicznych
4) zakażeń skóry
5) osteomyelitis
Cefalosporyny działanie
- Pochodne kwasu 7-aminocefalosporynowego
2. Wyizolowane z hodowli grzyba Cephalosporium acremonium
Cefalosporyny oporność
- Względnie oporne na β-laktazamy ale nie na te o poszerzonym działaniu (ESBL, KPC, cefalosporynaza AmpC, metalo-β-laktazamy)
- > te rozkładają większość cefalosporyn - Przybywa szczepów bakterii, zwłaszcza Gram -, opornych na cefalosporyny
- Nie wykazują działania wobec:
1) Enterococcus
2) Listeria monocytogenes
Cefalosporyny - podział
- Na generecje
- Podział wg Williamsa w modyfikacji Greenwooda -> lepszy w praktyce klinicznej, oparty na zakresie działania i podatności na rozkład przez poszczególne B-laktamazy
Działania niepożądane Cefalosporyn
- > ogólnie mało toksyczne, większość moze byc używanych w ciąży
- > nieco wiecej działań niepożądanych niż penicyliny
- Uczulenie
- Podrażnienie i ból w miejscu wstrzyknięcia
- > w tym zapalenie żyły gdy dożylnie - Nefrotoksycznosc
- Reakcja disulfiramowa
- Hipoprotrombinemia
- Dysbakteriozy
- Zaburzenia z pp (biegunka, nudności i wymioty, ↑ transaminaz, złogi kwasów żółciowych [Ceftriakson, 20-46%])
- Zaburzenia hematologiczne (eozynofilia 1-10%, rzadko <1%: neutropenia, trombocytopenia, anemia hemolityczna)
- Zaburzenia z CNS (<1%): drgawki, encefalopatia
- Fałszywie dodatnie wyniki testów (Coombsa (3%), glukozuria, ↑ kreatyniny)
Działania niepożądane Cefalosporyn uczulenie
- Rzadziej niz na penicyliny
- Są to
1) reakcje skórne -> zaczerwienienie, pokrzywka, wysypka
2) bd rzadko anafilaksja (1:10 000) - Krzyżowa reakcja alergiczna z penicylinami jest rzadka -> małe ryzyko powikłań, ale lepiej unikać i podać cos innego u takich pacjentów
Działania niepożądane Cefalosporyn nefrotoksyczność
- Dot. głownie Cefalorydyny
- > wycofana z użycia bo wywoływała srodmiazszowe zapalenie nerek i uszkadzała cewki - U reszty moze tez wystąpić
- Nasila sie przy podaniu innych nefrotoksycznych leków np aminoglikozydow
Działania niepożądane Cefalosporyn reakcja disulfiramowa
- Występuje u leków zawierajacych pierścień metylotiotetrazolowy
1) Cefamandol
2) Cefotetan
3) Cefoperazon
4) Cefmetazol
5) Moksolaktam
- > należy unikać spożywania alkoholu
Działania niepożądane Cefalosporyn hipoprotrombinemia
- W przypadku preparatów zawierających pierścień metylotiotetrazolowy
- Niekiedy mogą wystąpić krwawienia -> można profilaktycznie stosować 10 mg Fitomenadion (wit K1) 2x na tydz
Działania niepożądane Cefalosporyn dysbakteriozy
- Po preparatach o szerokim spektrum działania
- Szczególnie gdy podanie doustne
- Objawy:
1) biegunki
2) zakażenia grzybicze pp i narządów moczowo-płciowych
3) grzybica jamy ustnej