β-Laktamy Teoria 2 Flashcards

1
Q

Karboksypenicyliny ogólnie

A
  1. Spadek znaczenia -> zastąpione przez inne m.in. fluorochinolony
  2. Karbenicylina -> nie jest już stosowana -. wymagane duże dawki i duża toksyczność -> lepsze alternatywy
  3. Tykarcylina obecna na rynku jedynie z inhibitorem β-laktamaz (Klawulanianem)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Karboksypenicyliny spektrum działania

A

-> lepsze wobec Gram - niż Aminopenicyliny, ale gorsze przeciw Gram + oprócz Staphylococcus

  1. Pseudomonas (wtedy bez inhibitora β-laktamaz bo on nie działa na Amp C)
  2. Proteus
  3. Stenotrophomonas (Xanthomonas) maltophilia
  4. Haemophilus
  5. Klebsiella
  6. Staphylococcus
  7. Bacteroides
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Karboksypenicyliny zastosowanie

A
  • > często z aminoglikozydem

1. Leczenie ciężkich zakażeń szpitalnych wywołanych podatnymi bakteriami

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Karboksypenicyliny działania niepożądane

A
  1. Reakcje nadwrażliwości
    - > rzadziej niz po naturalnych penicylinach
    1) osutka
    2) świąd
    3) pokrzywka
    4) anafilaksja
  2. Hemato
    1) eozynofilia
    2) małopłytkowość
    3) neutropenia
  3. Gorączka
  4. Hipokaliemia -> uszkodzenie transportu K+ w nerkach
  5. Hipomagnezemia
  6. Dolegliwości z pp
    1) nudności i wymioty
    2) biegunka
    3) cholestaza
    4) cechy uszkodzenia wątroby
  7. Drgawki po dużych dawkach
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Inhibitory β-laktamaz działanie

A
  1. Same brak właściwości przeciwbakteryjnych
  2. Rozszerzają zakres działania antybiotyków β-laktamowych
  3. Wykazują aktywność wobec β-laktamaz klasy A (obecnych u Staphylococcus, Haemophilus, Neisseria, Salmonella, Shigella, E. coli, Klebsiella), czy β-laktamaz Bacteroides i Branhamella
  4. β-laktamazy klasy C sa słabo hamowane -> Pseudomonas, Serratia, Enterobacter, Citrobacter
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Inhibitory β-laktamaz działania niepożądane

A
  • > ogolnie db tolerowane

1. Kwas klawulanowy moze wywołać cholestazę i uszkodzenie wątroby oraz biegunkę

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Augmentin

A

Amoksycylina + kwas klawulanowy

  1. Rozszerzenie spektrum Amoksycyliny o beztlenowe bakterie
  2. Zastosowanie:
    1) zakażenia GDO (2 rzut)
    2) zapalenie płuc pozaszpitalne i spodowane opornymi na penicyliny S. pneumoniae
    3) nawracające bakteryjne zapalenie gardła
    4) zapalenie ucha środkowego
    5) zapalenie zatok przynosowych
    6) zakażenia dróg moczowych (3 rzut po Biseptolu i Nitrofurantoinie)
    5) inne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Unasyn

A

Ampicylina + Sulbactam

  1. Tylko pozajelitowo
  2. Podobny zakres działania do Augmentinu, świetnie działa na zakażenia mieszaną florą
  3. Świetna aktywność wobec Acinetobacter baumannii
  4. Wykazuje aktywność wobec MRSA
  5. Używany w:
    1) wewnątrzbrzusznych infekcjach
    2) zakażeniach ginekologicznych i położniczych
    3) infekcjach tk. łącznej i kości
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Tazobac

A

Piperacylina + Tazobaktam

  1. Najszersze spektrum działania ze wszystkich połączeń penicylin z inhibitorami β-laktamaz
  2. Często używany z aminoglikozydem
  3. Stosowany w leczeniu ciężkich szpitalnych zakażeń (dróg oddechowych, moczowych i wewnatrzbrzusznych oprócz trzustki)
  4. Moze byc stosowany u pacjentów z neutropenią
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Timentin

A

Tykarcylina + Klawulanian

  1. Szerokie spektrum aktywności: gram + oprócz MRSA i Enterococcus, Enterobacteriaceae (też te oporne), P. aeruginosa
  2. Używany w:
    1) leczeniu zapalenia płuc: szpitalnego, związanego z wentylacją mechaniczną,
    2) infekcji wewnątrzbrzusznych
    3) infekcji ginekologicznych
    4) zakażeń skóry
    5) osteomyelitis
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Cefalosporyny działanie

A
  1. Pochodne kwasu 7-aminocefalosporynowego

2. Wyizolowane z hodowli grzyba Cephalosporium acremonium

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Cefalosporyny oporność

A
  1. Względnie oporne na β-laktazamy ale nie na te o poszerzonym działaniu (ESBL, KPC, cefalosporynaza AmpC, metalo-β-laktazamy)
    - > te rozkładają większość cefalosporyn
  2. Przybywa szczepów bakterii, zwłaszcza Gram -, opornych na cefalosporyny
  3. Nie wykazują działania wobec:
    1) Enterococcus
    2) Listeria monocytogenes
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Cefalosporyny - podział

A
  1. Na generecje
  2. Podział wg Williamsa w modyfikacji Greenwooda -> lepszy w praktyce klinicznej, oparty na zakresie działania i podatności na rozkład przez poszczególne B-laktamazy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Działania niepożądane Cefalosporyn

A
  • > ogólnie mało toksyczne, większość moze byc używanych w ciąży
  • > nieco wiecej działań niepożądanych niż penicyliny
  1. Uczulenie
  2. Podrażnienie i ból w miejscu wstrzyknięcia
    - > w tym zapalenie żyły gdy dożylnie
  3. Nefrotoksycznosc
  4. Reakcja disulfiramowa
  5. Hipoprotrombinemia
  6. Dysbakteriozy
  7. Zaburzenia z pp (biegunka, nudności i wymioty, ↑ transaminaz, złogi kwasów żółciowych [Ceftriakson, 20-46%])
  8. Zaburzenia hematologiczne (eozynofilia 1-10%, rzadko <1%: neutropenia, trombocytopenia, anemia hemolityczna)
  9. Zaburzenia z CNS (<1%): drgawki, encefalopatia
  10. Fałszywie dodatnie wyniki testów (Coombsa (3%), glukozuria, ↑ kreatyniny)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Działania niepożądane Cefalosporyn uczulenie

A
  1. Rzadziej niz na penicyliny
  2. Są to
    1) reakcje skórne -> zaczerwienienie, pokrzywka, wysypka
    2) bd rzadko anafilaksja (1:10 000)
  3. Krzyżowa reakcja alergiczna z penicylinami jest rzadka -> małe ryzyko powikłań, ale lepiej unikać i podać cos innego u takich pacjentów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Działania niepożądane Cefalosporyn nefrotoksyczność

A
  1. Dot. głownie Cefalorydyny
    - > wycofana z użycia bo wywoływała srodmiazszowe zapalenie nerek i uszkadzała cewki
  2. U reszty moze tez wystąpić
  3. Nasila sie przy podaniu innych nefrotoksycznych leków np aminoglikozydow
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Działania niepożądane Cefalosporyn reakcja disulfiramowa

A
  1. Występuje u leków zawierajacych pierścień metylotiotetrazolowy
    1) Cefamandol
    2) Cefotetan
    3) Cefoperazon
    4) Cefmetazol
    5) Moksolaktam
    - > należy unikać spożywania alkoholu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Działania niepożądane Cefalosporyn hipoprotrombinemia

A
  1. W przypadku preparatów zawierających pierścień metylotiotetrazolowy
  2. Niekiedy mogą wystąpić krwawienia -> można profilaktycznie stosować 10 mg Fitomenadion (wit K1) 2x na tydz
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Działania niepożądane Cefalosporyn dysbakteriozy

A
  1. Po preparatach o szerokim spektrum działania
  2. Szczególnie gdy podanie doustne
  3. Objawy:
    1) biegunki
    2) zakażenia grzybicze pp i narządów moczowo-płciowych
    3) grzybica jamy ustnej
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Cefamycyny

A
  1. Podział na cefalosporyny i cefamycyny -> brak klinicznego znaczenia
  2. Cefamycyny wykazują większa aktywność wobec beztlenowych bakterii
21
Q

Cefalosporyny 1 generacji spektrum działania

A
  1. Gram+
    1. Gronkowce oprócz MRSA
    2. Paciorkowce
  2. Słabiej na większość gram -
    1. E. coli
    2. Klebsiella
    3. Proteus
  3. Ziarenkowce beztlenowe oprócz Bacteroides fragilis
22
Q

Cefalosporyny 1 generacji oporność

A
  1. Pseudomonas
  2. Proteus indolo-dodatnie szczepy
  3. Serratia
  4. Citrobacter
  5. Acinetobacter
  6. Bacteroides fragilis
23
Q

Cefalosporyny 1 generacji zastosowanie

A
  1. Profilaktyka w chirurgii (Cefazolina)
  2. Leczenie Staphylococcus (Cefazolina rzadziej)
  3. Leczenie pozaszpitalnych zakażeń GDO, dróg moczowych i tk. podskórnej (Cefradyna, Cefaleksyna, Cefadroksyl)
  4. Leczenie anginy paciorkowcowej (Cefadroksyl)
24
Q

Cefalosporyny 2 generacji spektrum działania

A
  1. Taki jak 1 gen poszerzony o gram -

2. Czyli m.in na Klebsiella oporne na leczenie, Bacteroides

25
Q

Cefalosporyny 2 generacji oporność

A
  • > pierwotna:
    1. Pseudomonas
    2. Enterococcus
26
Q

Cefalosporyny 2 generacji zastosowanie

A
  1. Leczenie pozaszpitalnych zakażeń GDO i zakażenia dróg moczowych (2 rzut) -> Cefaklor, Cefprozyl
  2. Ostre zapalenie ucha środkowego
  3. Zapalenie zatok przynosowych (2 rzut)
  4. Zaostrzenia COPD
  5. Zakażenia dróg moczowych przy oporności bakterii na furagine i Biseptol
  6. Wczesne stadium boreliozy
    2-6-> Cefuroksym
27
Q

Cefalosporyny 2 generacji farmakokinetyka

A
  • > doustne formy
    1. Cefaklor
    2. Cefuroksym
    3. Cefprozyl
    4. Lorakarbef
28
Q

Cefalosporyny 3 generacji spektrum działania

A
  • > poszerzone o trudne bakterie gram - :
    1. Citrobacter
    2. Serratia
    3. Providencia
    4. Bacteroides fragilis -> Ceftyzoksym i Moksolaktam
    5. Pseudomonas -> tylko Ceftazydym (aktywny wobec 70% szczepów) i Cefoperazon

-> Cefiksym i Ceftybuten słabiej działają na Staphylococcus i Streptococcus pneumoniae

29
Q

Cefalosporyny 3 generacji zastosowanie

A
  • > Cefotaksym i Ceftriakson:
    1. Ciężkie pozaszpitalne zapalenia płuc
  • > poza intensywna terapia, kiedy Pseudomonas i Staphylococcus sa mało prawdopodobne
    2. ZOMR
    3. Neisseria gonorrhoeae
    4. posocznica szpitalna
    5. bakteryjne zapalenie wsierdzia
    6. profilaktyka sepsy meningokokowej -> zwłaszcza j kobiet w ciąży
30
Q

Cefalosporyny 3 generacji farmakokinetyka

A
  1. Dostępne doustne:
    1) Cefiksym
    2) Cefdynir
    3) Ceftybuten
    4) Cefpodoksym
  2. Większość db penetruje do CNS
  3. Ceftriakson uzyskuje duże stężenia w żółci -> możliwość leczenia zakażeń dróg żółciowych, ale niebezpieczeństwo wystąpienia kamicy żółciowej
31
Q

Cefalosporyny 4 generacji spektrum działania

A
  • > bd szerokie:
    1. Pseudomonas
    2. Enterobacter
    3. Staphylococcus
    4. Streptococcus pneumoniae
    5. Neisseria
    6. Haemophilus
32
Q

Cefalosporyny 4 generacji zastosowanie

A
  1. Zarezerwowane do ciężkich zakażeń szpitalnych wrażliwymi bakteriami
33
Q

Cefalosporyny 4 generacji

A
  1. Podawane pozajelitowo

2. Db penetrują do CNS

34
Q

Cefalosporyny 5 generacji spektrum działania

A
  1. Szerokie spektrum działania w porównaniu z 4 gen poszerzone o:
    1) MRSA
    2) oporne enterokoki
  2. Ceftobiprol dziala na gram - jak z 4 gen
  3. Ceftarolina mniej aktywna wobec gram -
35
Q

Cefalosporyny 5 generacji zastosowanie

A
  1. Zarezerwowane do ciężkich zakażeń szpitalnych wrażliwymi bakteriami
36
Q

Cefalosporyny 5 generacji farmakokinetyka

A
  1. Podawane pozajelitowo

2. Db penetrują do CNS

37
Q

Połączenia cefalosporyn z inhibitorami B-laktamaz wskazania

A
  1. Powikłane zakażenie układu moczowego
  2. Powikłane zakażenia w jamie brzusznej
  3. Ostre odmiedniczkowe zapalenie nerek
  4. Ciężkie szpitalne i pozaszpitalne zapalenia płuc
38
Q

Karbapenemy działanie

A
  1. Duża oporność na rozkład przez większość B-laktamaz
  2. Rozkładane przez karbapenemazy i metalo-B-laktamazy
  3. Oporność na te leki tez przez spadek przepuszczalności ściany bakterii -> poryna OprD u Pseudomonas
    3) w grupie karbapenemow-> oporność krzyżowa
39
Q

Karbapenemy spektrum działania

A
  • > bd szerokie
    1. Gram- (w tym Pseudomonas)
    2. Gram +
    3. Beztlenowe
    4. Meropenem wykazuje większa aktywność wobec Gram- i mniejsza do gram+ niz Imipenem
    5. Ertapenem mniej aktywny wobec Pseudomonas i Acinetobacter
40
Q

Karbapenemy oporność

A
  1. Enterococcus faecium
  2. MRSA
  3. Clostridium difficile
  4. Burkholderia cepacia
  5. Xanthomonas (Stenotrophomonas) maltophilia
41
Q

Karbapenemy zastosowanie

A
  1. Ciężkie szpitalne zakażenia jako leki 2 i 3 rzutu

2. Często stosowane z aminoglikozydami

42
Q

Karbapenemy farmakokinetyka

A
  1. Db penetrują do tkanek tez do CNS
  2. Wydalane przez nerki
  3. Imipenem rozkładany przez dihydropeptydaze w nerkach-> wymaga podawania z Cylastatyna (inhibitor tego enzymu)
43
Q

Karbapenemy działania niepożądane

A
  • > cześciej po Imipenemie niz innych
    1. Ze strony pp (nudności i wymioty, biegunka)
    2. Skóry -> wysypka
    3. Reakcje miejscowe po wstrzyknięciu -> domięśniowe podanie Ertapenemu jest bd bolesne, dlatego podaje sie z 1% lidokaina
    4. Drgawki -> Imipenem przy niewydolności nerek gdy osiągnie zbyt duże stężenie
    5. Alergia krzyżowa z penicylinami
44
Q

Badania kliniczne karbapenemy

A
  1. Preparaty łączone:
    1) Imipenem+ Cylastatyna + Relebaktam
    2) Meropenem + nowy inhibitor B-laktamaz-> pochodna kwasu boronowego
  2. Do leczenia ciężkich zakażeń wywołanych przez bakterie oporne na karbapenemy
45
Q

Monobaktamy działanie

A
  1. Pierścień β-laktamowy to jedyny pierścień w monobaktamach
  2. Tylko jeden przedstawiciel -> Aztreonam
  3. Są względnie oporne na rozkład przez β-laktamazy
46
Q

Monobaktamy spektrum działania

A
  • > Wąskie spektrum
    1. Bakterie gram -
  • > w tym Pseudomonas i Serratia
    2. Brak aktywności wobec beztlenowych i gram+
47
Q

Monobaktamy zastosowanie

A
  1. Rzadko stosowany, czasem w CF
48
Q

Monobaktamy farmakokinetyka

A
  1. Formy podania (dożylny, domięśniowy, wziewna -> do mukowiscydozy)
  2. Stosowany czasem z Metronidazolem, Klindamycyna, Amikacyna, Wankomycyna lub penicylinami
  3. W badaniu klinicznym Aztreonam + Awibaktam
49
Q

Aztreonam działania niepożądane

A

-> niezbyt nasilone
1. Wysypki skórne
2. Z pp
1) nudności i wymioty
2) podwyższenie aminotransferaz we krwi
3. Przejściowa eozynofilia
Rzadziej:
4. Małopłytkowość
5. Leukopenia
6. Upośledzenie krzepnięcia

-> brak krzyżowej alergii z penicylinami