Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia 3 kolos > NRTI Teoria > Flashcards

NRTI Teoria Flashcards

1
Q

NRTI działanie

A
  1. Sa to kompetycyjne inhibitory odwrotnej transkryptazy HIV-1
  2. Po wbudowaniu w nić DNA powodują przedwczesne zakończenie jej syntezy
  3. Ulegają potrójnej fosforylacji w komórkach
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

NRTI spektrum działania

A
  1. Wszystkie działają na HIV-1

2. Większość wykazuje tez aktywność wobec HIV-2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

NRTI typowe działania niepożądane

A
  • > mogą typowo powodować toksyczność mitochondrialną:
    1. Kwasica mleczanowa
    2. Stłuszczenie wątroby
    3. Zaburzenia metabolizmu lipidów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

NRTI toksyczność mitochondrialna mechanizm

A
  1. Prawdopodobnie powstaje w wyniku hamowania mitochondrialnej polimerazy DNA typu gamma
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

NRTI toksyczność mitochondrialna - kirdy przerwać terapię

A
  • > gdy wystąpi:
    1. Hepatomegalia
    2. ↑ aminotransferaz we krwi
    3. Kwasica
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

NRTI których nie powinno sie razem łączyć

A
  1. Stawudyny z
    1) Zydowudyną lub
    2) Dydanozyną
  2. Lamiwudyny z
    1) Zalcytabiną
  3. Dydanozyny z
    1) Tenofowirem
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Zydowudyna (AZT) ogólnie

A
  1. Analog deoksytymidyny
  2. Najstarszy NRTI
  3. Szeroko stosowany
  4. Zalecany u kobiet w ciąży i noworodków (do ↓ prawdopodobieństwa transmisji na dziecko)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Zydowudyna (AZT) oporność

A
  1. U wirusów z ≥ 3 typowymi mutacjami (M41L, D67N, K70R, T215F, K219Q)
  2. Niekiedy przerwa w stosowaniu powoduje zanik oporności wirusa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Zydowudyna (AZT) penetracja z pp i do CNS

A
  1. Z pp: dobra

2. Do CNS: dobra

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Zydowudyna (AZT) interakcje z lekami

A
  1. Nie stosować z Stawudyną (AZT hamuje fosforylację D4T do aktywnej pochodnej)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Zydowudyna (AZT) działania niepożądane

A
  1. Mielosupresja (2-8%) -> anemia makrocytowa i neutropenia
  2. Nieswoiste -> objawy z pp, bóle głowy, bezsenność

Rzadziej:

  1. Przebarwienia paznokci
  2. Miopatia i objawy neuropsych (splątanie, niepokój)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Stawudyna (D4T) ogólnie

A
  1. Analog tymidyny

2. Długi czas działania

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Stawudyna (D4T) oporność

A
  1. Wiąże się z typowymi mutacjami (M41L, D67N, K70R, T215/F, K219Q)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Stawudyna (D4T) penetracja z pp i do CNS

A
  1. Z pp: dobra

2. Do CNS: 55%

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Stawudyna (D4T) interakcje z lekami

A
  1. Nie stosować z Zydowudyną i Dydanozyną
  2. ↑ ryzyka obw. neuropatii czuciowej gdy stosowana z Zalcytabiną lub Dydanozyną
  3. Gdy stosowana z Dydanozyną -> ↑ ryzyka zapalenia trzustki
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Stawudyna (D4T) działania niepożądane

A
  1. Obwodowa neuropatia czuciowa
  2. Zapalenie trzustki

Rzadziej:

  1. Postępujący paraliż mięśni (podobny do zespołu Guillaina-Barrego)
  2. Częściej wywołuje toksyczność mitochondialną
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Lamiwudyna (3TC) ogólnie

A
  1. Analog cytozyny
  2. Hamuje polimerazę DNA HBV
  3. Zwalcza HIV-1 oporne na Zydowudynę
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Lamiwudyna (3TC) oporność

A
  1. M184V -> krzyżowa: Lamiwudyna Dydanozyna, Zalcytabina i Abakawir
  2. HIV wrażliwy wtedy zwykle na Zydowudynę
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Lamiwudyna (3TC) penetracja z pp i do CNS

A
  1. Z pp: dobra

2. Do CNS: 20%

20
Q

Lamiwudyna (3TC) interakcje z lekami

A
  1. Działa synergistycznie z wieloma NRTI
  2. Nie stosować z Zalcytabiną -> wzajemnie ↓ swoją fosforylację
  3. Wchłanianie zwiększa Kotrimoksazol
21
Q

Lamiwudyna (3TC) działania niepożądane

A
  • > ogólnie db tolerowana

1. Nieswoiste -> bóle głowy, bezsenność, uczucie zmęczenia

22
Q

Dydanozyna (DDL) ogólnie

A
  1. Analog deoksyadenozyny
23
Q

Dydanozyna (DDL) oporność

A
  1. Zależy od typowych mutacji (L74V i K65R) oraz TAM (wielokrotne mutacje odpowiedzialne za oporność na analogii tymidyny)
  2. Krzyżowa z: Abakawirem, Dydanozyną, Lamiwudyną
24
Q

Dydanozyna (DDL) penetracja z pp i do CNS

A
  1. Z pp: 30-40%
    - > powinna być podana na pusty żołądek
  2. Do CNS: 20%
25
Q

Dydanozyna (DDL) interakcje z lekami

A
  1. ↑ ryzyka neuropatii obwodowej gdy stosowana z: Zylcytabiną, Stawudyną i Izoniazydem
  2. Nie stosować z: Stawudyną i Tenofowirem
  3. Chelatuje fluorochinolony oraz tetracykliny
26
Q

Dydanozyna (DDL) działania niepożądane

A
  1. Zapalenie trzustki (alkoholizm i hipertriglicerydemia stanowią przeciwwskazania do jej użycia)
  2. Neuropatia obwodowa
  3. Nieswoiste -> biegunka, ból głowy, bezsenność, zaburzenia nastroju
  4. Zapalenie wątroby
  5. Owrzodzenia przełyku
  6. Kardiomiopatia
  7. Hiperurykemia i napady dny moczanowej
  8. Zapalenie nerwu wzrokowego
  9. Zmiany w siatkówce
27
Q

Zalcytabina (DDC) ogólnie

A
  1. Analog cytozyny

2. Długie działanie wewnątrz kom, chociaż ilość we krwi szybko ↓ jej stężenia

28
Q

Zalcytabina (DDC) oporność

A
  1. Zależy od typowych mutacji (T69D, K65R, M184V, L74V)

2. Rzadko spotykana

29
Q

Zalcytabina (DDC) penetracja z pp i do CNS

A
  1. Z pp: dobra

2. Do CNS: 20%

30
Q

Zalcytabina (DDC) interakcje z lekami

A
  1. Nie stosować z Lamiwudyną -> wzajemnie ↓ swoją fosforylację
31
Q

Zalcytabina (DDC) działania niepożądane

A
  1. Neuropatia obw (15%, odwracalna po odstawieniu, nasila ją niewydolność nerek)
  2. Owrzodzenia jamy ustnej i przełyku
  3. Zapalenie trzustki
  4. Kardiomiopatia -> rzadko
  5. Nieswoiste -> bóle głowy, stawów, zaczerwienienie skóry
32
Q

Abakawir ogólnie

A
  1. Analog guanozyny

2. Wykazuje długie działanie wewnątrz komórek

33
Q

Abakawir oporność

A
  1. Gdy ≥3 typowych mutacji (M184V, L74V, D67N, K65R), narasta powoli
  2. Gdy K65R to krzyżowa z: Emtrycytabiną, Lamiwudyną i Tenofowirem
34
Q

Abakawir penetracja z pp i do CNS

A
  1. Z pp: dobra

2. Do CNS: 30%

35
Q

Abakawir interakcje z lekami

A
  1. Nie należy stosować z alkoholem
36
Q

Abakawir działania niepożądane

A
  1. Reakcje uczuleniowe (5%) -> gorączka, złe samopoczucie, biegunka, jadłowstręt, rubor skóry, zapalenie gardła, skurcz oskrzeli
    - > gdy wystąpią -> nie podawać ponownie
  2. Zapalenie trzustki
  3. ↑ poziomu aminotransferaz
  4. ↑ poziomu kinazy kreatynowej
37
Q

Tenofowir ogólnie

A
  1. Acykliczny analog adenozylowy

2. Aktywny wobec HBV

38
Q

Tenofowir oporność

A
  1. Krzyżowa z Abakawirem
39
Q

Tenofowir penetracja z pp i do CNS

A
  1. Z pp: 35%
    - > ↑ wchłaniania: tłusty posiłek, długie działanie
  2. Do CNS: ?
40
Q

Tenofowir interakcje z lekami

A
  1. Z Dydanozyną osłabiają swoje działanie przeciwwirusowe i nasilają toksyczność -> Tenofowir zaburza wydalanie Dydanozydy
41
Q

Tenofowir działania niepożądane

A
  1. Nieswoiste -> nudności, wymioty, wzdęcia, biegunka, bóle głowy, uczucie zmęczenia
  2. Zespół Fanconiego -> rzadko, uszkodzenie cewek nerkowych
42
Q

Alafenamid Tenofowiru

A
  1. Prolek

2. Wewnątrzkomórkowo uwalnia Tenofowir pod wpływem działania katepsyny A

43
Q

Emtrycytabina (FTC) ogólnie

A
  1. Fluorowana pochodna Lamiwudyny
  2. Długie działanie wewnątrz komórek
  3. Aktywna wobec HBV -> po przerwaniu leczenia -> obserwacja pacjenta -> możliwe zaostrzenia zakażenia HBV
44
Q

Emtrycytabina (FTC) oporność

A
  1. Może szybko narastać w terapii

2. M184V/L -> krzyżowa z Lamiwudyną

45
Q

Emtrycytabina (FTC) penetracja z pp i do CNS

A
  1. Z pp: dobra

2. Do CNS: słaba

46
Q

Emtrycytabina (FTC) interakcje z lekami

A
  1. Przeciwwskazana u pacjentów przyjmujących Disulfiram i podobne leki np. Metronidazol
47
Q

Emtrycytabina (FTC) działania niepożądane

A
  1. Nieswoiste: bóle głowy, biegunka, nudności i wymioty, uczucie zmęczenia
  2. Przebarwienia dłoni (głównie u Afroamerykanów)
  3. Podawana w rr z glikolem propylenowym -> przeciwwskazana w ciąży i u małych dzieci

Farmakologia 3 kolos (26 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions