Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia 3 kolos > Antybiotyki Hamujące Syntezę Białek 1 Teoria > Flashcards

Antybiotyki Hamujące Syntezę Białek 1 Teoria Flashcards

1
Q

Aminoglikozydy działanie

A
  1. Połączone wiązaniem glikozydowym z różnymi aminocukrami
  2. Nieodwracalne inhibitory syntezy białek o niejasnym mechazniźmie działania
  3. Łączą sie z podjednostka 30S i hamują inicjację translacji, powodują w niej błędy
  4. Często prowadzą do syntezy szkodliwych białek
  5. Dodatkowo przyczyniają sie do rozpadu polisomów na rybosomy
  6. Wykazują działanie bakteriobójcze
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Aminoglikozydy spektrum działania

A
  1. Tlenowe bakterie Gram-
    -> w tym Pseudomonas największa aktywność Tobramycyna
  2. Gronkowce i słabiej inne gram +
    -> ale raczej do politerapii
  3. Aktywność wobec Mycobacterium Tuberculosis
    (Streptomycyna, Amikacyna)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Aminoglikozydy oporność

A
  1. Bardzo stabilne i trudne do rozkładu związki
  2. Opornosc polega na wytwarzaniu enzymów które dołączają do leków rożne grupy funkcyjne np. transferazy, adenylazy, acetylazy, fosfotransferazy
    - > zaburza to wiązanie leku z rybosomami
  3. Inne mechanizmy:
    1) zaburzenie transportu aminoglikozydu do bakterii np. mutacje poryn
    2) zmiany w miejscu wiązania leku na rybosomie
  4. Opornosc najrzadziej w przypadku Amikacyny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Aminoglikozydy zastosowanie

A

-> ciężkie zakażenia, zwłaszcza szpitalne bo duża toksyczność

  1. Ciężkie zakażenia tlenowych pałeczkami Gram- zwłaszcza Enterobacteriaceae w skojarzeniu z B-laktamami
    - > także Pseudomonas (z Cefazydymem lub Cefepimem)
  2. Zakażenia u chorych z neutropenia (głownie Amikacyna z cefalosporyna 3 gen)
  3. Zapalenia wsierdzia lub sepsa wywołana Enterococcus
    - > razem z penicylina, Ampicylina lub antybiotykiem glikopeptydowym
  4. Zapalenie otrzewnej -> razem z antybiotykiem przeciw beztlenowym
  5. ZOMR -> przez gram- pałeczki tlenowe
    - > razem z cefalosporyna 3gen lub Meropenemem
  6. Powikłane zakażenia dróg moczowych
    - > zakwaszenie moczu np wit C zmniejsza skutecznosc
  7. Gruźlica (Streptomycyna w politerapii)
  8. Mukowiscydoza (Tobramycyna w postaci wziewnej -> nebulizacja)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Aminoglikozydy farmakokinetyka

A
  1. Db rozp w wodzie
  2. Bd stabilne
  3. Aktywność w alkalicznym pH
  4. Praktycznie nie wchłaniają się po podaniu doustnym
    - > po podaniu doustnym działają tylko w pp
  5. Dyfundują biernie przez poryny w zewn błonie bakterii gram-
  6. Następnie są transportowane do wnętrza bakterii
    - > zależy od łańcucha oddechowego i redukcji tlenu
    - > brak tlenu i kwaśne pH uniemożliwiają przeniknięcie aminoglikozydow do bakterii
  7. Silny efekt postantybiotykowy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Aminoglikozydy działania niepożądane

A
  1. Ototoksyczność
  2. Nefrotoksyczność
  3. Nasilenie blokady nerwowo-mięśniowej
    - > odwracalne przez Glukonian wapnia i Neostygminę
  4. Objawy alergii
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Aminoglikozydy przeciwwskazania

A
  1. Ciąża -> Płód -> uszkodzenie nerek i ucha
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Aminoglikozydy interakcje lekowe

A
  1. Aminoglikozydy zwiększają działanie środków zwiotczajacych bo nasilają blokadę nerwowo-mięśniowa
    2.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Ototoksyczność aminoglikozydow objawy

A
  1. Zawroty głowy
  2. Szum w uszach
  3. Ubytek słuchu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Ototoksyczność aminoglikozydow czynniki ryzyka

A
  1. Najczęściej u dzieci i starszych
  2. Przy współistniejących zaburzeniach elektrolitowych (hipokaliemia)
  3. Przy stosowaniu innych leków ototoksycznych np diuretykow petlowych
  4. Zaburzenia słuchu przed zastosowaniem aminoglikozydu
  5. Predyspozycja genetyczna -> mutacje mitochodrialnego DNA
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Ototoksyczność aminoglikozydow

A
  1. W czasie dłuższej terapii (>5 dni) należy regularnie zbierać wywiad i przeprowadzać badanie w kierunku uszkodzenia narządu słuchu
  2. Zwykle nieodwracalne
  3. Na przedsionek działają:
    1) Streptomycyna
    2) Gentamycyna
  4. Na ślimaka działają:
    1) Kanamycyna
    2) Amikacyna
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Nefrotoksyczność aminoglikozydow

A
  1. Uszkodzenie zarówno kłębuszków jak i cewek
  2. Mechanizm: uszkodzenie rybosomow mitochondriów i zaburzenia ich funkcji
  3. Często odwracalna
  4. Wymaga zmniejszenia dawki
  5. Powinno sie monitorować stężenie leku-> najwczesniejszy wskaźnik uszkodzenia nerek
  6. Tobramycyna i Gentamycyna wykazują wieksze działanie nefrotoksyczne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Nefrotoksyczność aminoglikozydow czynniki ryzyka

A
  1. Najczęściej u dzieci i starszych
  2. Hipokaliemia
  3. Stosowanie innych leków nefrotoksycznych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Nefrotoksyczność aminoglikozydow objawy

A
  1. Zwiększenie kreatyniny i mocznika we krwi
  2. Białkomocz
  3. Rzadziej ostra niezapalna niewydolność nerek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Streptomycyna zastosowanie

A
  • > podawana tylko z innymi lekami-> w monoterapii szybko narasta opornosc
    1. Lek 2 rzutu w leczeniu gruźlicy
    2. Dżuma
    3. Bularemia
    4. Bruceloza
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Gentamycyna

A
  1. Modelowy lek z aminoglikozydow

2. Podobna aktywność do Tobramycyny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Neomycyna

A
  1. Aktywność wobec niektórych prątków
  2. Zastosowanie:
    1) oczyszczanie pp (nie wchłaniają sie)
    2) miejscowo na skore, do oka i ucha
  3. Przy długim używaniu -> mogą byc skórne reakcje uczuleniowe
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Kanamycyna

A
  1. Aktywność wobec niektórych prątków
  2. Zastosowanie:
    1) oczyszczanie pp (nie wchłaniają sie)
    2) miejscowo na skore, do oka i ucha
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Paromomycyna

A
  1. Aktywność wobec niektórych prątków
  2. Zastosowanie:
    1) oczyszczanie pp (nie wchłaniają sie)
    2) miejscowo na skore, do oka i ucha
20
Q

Tobramycyna

A
  1. Podobne spektrum do Gentamycyny, ale większa aktywność T do Pseudomonas i mniejsza do Serratia
  2. Enterococcus faecium nie jest wrażliwy na Tobramycyne
  3. Mogą występować szczepy oporne na Gentamycynę, a wrażliwe na Tobramycynę
  4. Oprócz typowego zastosowania Aminoglikozydow Tobramycyna może byc używana w inhalacjach przeciw Pseudomonas w mukowiscydozie
21
Q

Netylmycyna

A
  1. Dodatkowa grupa etylowa-> zmniejszona podatność na rozkład i modyfikacje
  2. Szczepy oporne na Gentamycyne i Tobramycyne mogą byc wrażliwe na Netylmycyne
22
Q

Amikacyna

A
  1. Półsyntetycznąapochodna Kanamycyny -> mniej toksyczna
  2. Nie jest inaktywowana przez szczepy unieczynniajace Gentamycyne i Tobramycyne -> większa aktywność
  3. Działa na wielooporne szczepy Mycobacterium tuberculosis oporne np. na Streptomycyne
23
Q

Sepamycyna

A
  1. Nowszy antybiotyk
  2. Charakterystyka podobna do amikacyny
  3. Większa aktywność wobec szczepów produkujących metylotransferazę -> oporne na inne aminoglikozydy
  4. Wg niektórych źródeł rzadziej działania niepożądane niż np. Gentamycyna
24
Q

Uwagi kliniczne aminoglikozydy

A
  1. Przed podjęciem terapii, w jej czasie i po terapii dłuższej niz 5 dni -> ocena czynności nerek, przedsionków i ślimaka
  2. Dopasowanie dawki leku do stopnia niewydolności nerek
  3. Przy dłuższej terapii ocena stężenia leku we krwi
  4. Silny efekt postantybiotykowy -> ich działanie terapeutyczne trwa nadal mimo ze stężenie we krwi maleje
  5. Działania toksyczne zależą zarówno od stężenia jak i od czasu narażenia na lek
  6. Rzadsze dawkowanie (1 na dzień) zmniejsza toksyczność leków przy zachowaniu ich skuteczności
  7. Oprócz zapalenia wsierdzia (3 razu na dobę) podawanie 1 raz na dobę jest skuteczne w większości zakażeń
25
Q

Spektynomycyna

A
  1. Podobna strukturalnie do aminoglikozydow ale brak w cząsteczce aminocukrów
  2. Wykazuje podobne spektrum i mechanizm działania do aminoglikozydow
26
Q

Spektynomycyna zastosowanie

A
  1. Rzeżączka -> przy uczuleniu na penicyliny

2. Domięśniowo

27
Q

Spektynomycyna działania niepożądane

A
  1. Ból w miejscu iniekcji
  2. Gorączka
  3. Nudności i wymioty
  4. Rzadziej nefrotoksyczność i niedokrwistość
28
Q

Solitromycyna

A
  1. Fluoroketolid
  2. W 3 fazie badań klinicznych
  3. Zastosowanie w leczeniu zapaleń płuc i rzeżączki
29
Q

Tetracykliny działanie

A
  1. Policykliczne, amfoteryczne pochodne naftacenokarboksamidu
  2. Odwracalnie wiążą się z podjednostka 30S rybosomu
  3. Blokują wiązanie z nią aminoacylo-tRNA i hamują elongację łańcucha peptydowego
  4. Bakteriostatyczne
30
Q

Tetracykliny spektrum działania

A
  • > szeroki
    1. Gram+ (Minocyklina -> największa aktywność wobec SA)
    2. Gram-
    3. Beztlenowe
    4. Dziwadła: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Riketsja, Chlamydia, Mycoplasmy
    5. Niektóre pierwotniaki np. Pełzak czerwonki
31
Q

Tetracykliny oporność

A
  1. Częsta
  2. Mechanizmy od najważniejszego:
    1) Wypompowywanie leku (najrzadziej u Minocykliny)
    2) Wytwarzanie białek hamujących wiązanie się leku z rybosomem
    3) Enzymatyczna inaktywacja tetracyklini
    4) Zmiejszenie transportu leku do bakterii
  3. W grupie Tetracyklin oporność krzyżowa
  4. Pseudomonas i Proteus są pierwonie oporne -> pompa wyrzucająca leki
32
Q

Tetracykliny farmakokinetyka

A
  1. Absorpcja jest silnie hamowana przez pokarm, zwłaszcza mleko
  2. Chelatują kationy Ca2+, Mg2+, Fe3+, Al3+
    - > zmniejszenie wchłaniania zarówno antybiotyków jak i kationów
  3. Db penetrują do wszystkich tkanek:
    1) stężenie w CSF=1/4 stężenia w surowicy
    2) przenikają przez łożysko, do mleka
    3) Minocyklina osiąga duże stężenia w ślinie i w łzach
    4) wydalane z żółcią -> dużo większe stężenia niz w surowicy, i z moczem
  4. Miejscowe stosowanie leków na skore powoduje szybkie narastanie oporności
33
Q

Tetracykliny drogi podania

A
  1. Formy podania: doustne (dożylne tylko Doksycyklina)
  2. Po podaniu doustnym najlepsza biodostepnosc: Doksycyklina i Minocyklina
  3. Podanie domięśniowe nie jest zalecane -> ból oraz miejscowy odczyn zapalny
34
Q

Zastosowanie Doksycykliny

A
  1. Trądzik pospolity
  2. Wąglik
  3. Choroby wywołane przez krętki (Borelioza, Leptospiroza)
  4. Rickettsiae spp. (Riketsjoza, Choroba papuzia,
  5. Choroby odzwierzęce (Tularemia, Zakażenia ran po pokąsaniu przez zwierzęta)
  6. Zakażenia w obrębie miednicy mniejszej
  7. Biegunki spowodowane przez:
    1) Yersinia enterocolitica
    2) Vibrio
    3) Campylobacter
  8. Leczenie atypowych zapaleń płuc
  9. Zaostrzenia COPD
  10. Niektóre STD np. kiła, rzeżączka, Chlamydia -> nie jest pierwszego rzutu
35
Q

Zastosowanie Tetracykliny

A
  1. Leczenie trądzika pospolitego
36
Q

Zastosowanie Minocykliny

A
  1. Likwidowanie nosicielstwa meningokoków (obecnie cześciej Ryfampicyna, bo duzo szczepów opornych)
  2. Leczenie RA -> Tetracykliny wykazują zdolność hamowania metaloproteinaz rozkładających macierz tkanki łącznej
37
Q

Zastosowanie Demeklocykliny

A
  1. Leczenie SIADH -> hamuje działanie ADH w nerkach
38
Q

Tetracykliny działania niepożądane

A
  1. Zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności i wymioty, biegunka z podrażnienia)
  2. Dysbakteriozy
    1) biegunka
    2) rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego
    3) zakażenia grzybicze jamy ustnej i dróg moczowo-płciowych
  3. Uszkodzenie nasad kości długich (wiążą sie z Ca2+ w nowo tworzonych kościach, u dzieci poniżej 8 roku życia)
  4. Niedorozwój oraz brązowe przebarwienia szkliwa (też związane z wiązaniem Ca2+)
  5. Uszkodzenie wątroby (zwłaszcza u ciężarnych i osób z upośledzeniem czynności wątroby)
  6. Hipoprotrombinemia (nasilenie działania antykoagulantów)
  7. Uszkodzenie nerek (cewek nerkowych z kwasicą i aminoacydurią -> po podaniu przeterminowanych)
  8. Zaburzenia błędnikowe (zawroty głowy, wymioty)
  9. Fotosensytacja
39
Q

Tetracykliny przeciwwskazania

A
  1. Ciąża
  2. Laktacja
  3. Dzieci poniżej 12 roku zycia
40
Q

Tygecyklina działanie

A
  1. Należy do Glicylcyklin
  2. Podobny mechanizm działania do Tetracyklin (30S), ale nie jest substratem dla pompy wyrzucającej te leki z bakterii
  3. Bakterie oporne na Tetracykliny sa często wrazliwe na Tygecykline oprócz Pseudomonas i Proteus -> pierwotnie oporne
  4. Bakteriostatyczna
41
Q

Tygecyklina spektrum działania

A
  • > szerokie
    1. Gronkowce (tez MRSA, VRSA)
    2. Enterobacteriaceae
    3. Acinetobacter (także szczepy wielooporne)
    4. Bakterie beztlenowe
    5. Riketsje
    6. Chlamydia
    7. Legionella pneumophila
    8. Liczne szczepy Mycobacterium
42
Q

Tygecyklina oporność

A
  • > pierwotnie:
    1. Pseudomonas
    2. Proteus
43
Q

Tygecyklina zastosowanie

A
  1. Leczenie skomplikowanych zakażeń skory i tkanki podskórnej
  2. Leczenie zakażeń w obrębie jamy brzusznej -> oprócz trzustki
44
Q

Tygecyklina farmakokinetyka

A
  1. Droga podania: dożylnie

2. Działa długo -> t1/2= 36h

45
Q

Tygecyklina działania niepożądane

A
  1. Typowe dla tetracyklin

2. Dominują nudności i wymioty (u 30% pacjentów)

46
Q

Tetracykliny w badaniach klinicznych

A
  1. W zaawansowanych
  2. Omadacyklina
  3. Erawacyklina
  4. Leczenie powikłanych zakażeń układu moczowego oraz zapaleń płuc wywołanych przez bakterie oporne na inne leki
47
Q

Aminoglikozydy alergie

A
  1. Częste w przypadku Streptomycyny
  2. Gorączka, pokrzywka, zaczerwienienie skory, bd rzadko poważne
  3. Też u personelu podającego lek

Farmakologia 3 kolos (26 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions