Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia 3 kolos > Leki Przeciwgrzybicze Teoria > Flashcards

Leki Przeciwgrzybicze Teoria Flashcards

1
Q

Amfoterycyna B działanie

A
  1. Budowa: polienowy makrolid
  2. Jest antybiotykiem wytwarzanym przez Streptomyces nodosus
  3. Łączy sie z ergosterolem błon grzyba -> tworzy w nich pory-> powoduje wypływ jonów i białek z komórki
  4. Działanie grzybobójcze
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Amfoterycyna B spektrum działania

A
  • > bd szerokie
    1. Candida
    2. Cryptococcus neoformans
    3. Histoplasma capsulatum
    4. Blastomyces dermatitidis
    5. Coccidioides immitis
    6. Aspergillus fumigatus
    7. Mucor
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Amfoterycyna B oporność

A

A) pierwotna: Candida lusitaniae i Pseudallescheria boydii

B) mechanizmy wtórnej -> zmniejszenie zawartości ergosterolu w błonie lub zmiana ich struktury

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Amfoterycyna B formy podania

A
  1. Mie podaje sie samej bo praktycznie zupełnie nie rozpuszczalna w H2O
  2. W postaci koloidalnej mieszaniny z deoksycholanem sodu do wstrzyknięć dożylnych -> toksyczna
  3. W preparatach liposomalnych dożylnie lub miejscowo
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Liposomalne formy amfoterycyny B preparaty

A
  1. Sfery (AmBisome)
  2. Dyski lipidowe (Amphotec)
  3. Taśmy lipidowe (Abelcet)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Liposomalne formy amfoterycyny B

A
  1. Lek przyłącza sie do lipidów nosnikowych z powinowactwem większym niz lipidy bł. kom ludzi ale mniejszym niz ergosterolu grzybów
  2. Preparat służy wiec jako rezerwuar leku uwalniając go jedynie w miejscu infekcji grzybiczej
  3. Niektóre zawierają tez lipazy aktywnie uwalniające lek
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Liposomalne formy amfoterycyny B zalety

A
  1. Mniejsza toksyczność natychmiastowa i lepsza skuteczność
  2. Mniejsza tox kontrowersyjna przy dyskach
  3. Mniejsza nefrotoksyczność
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Liposomalne formy amfoterycyny B wady

A
  1. 20-100razy droższe
  2. Użycie zarezerwowane tylko dla pacjentow którzy nie tolerują formy koloidalnej lub gdy jest ona u nich nieskuteczna
  3. Mała skuteczność preparatów liposomalnych w grzybicach CNS i dróg moczowych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Amfoterycyna B zastosowanie dożylne

A
  1. Ciężkie zagrażające życiu grzybice układowe (głownie Candida i Aspergillus)
  2. Zwykle używana w początkowej fazie leczenia
  3. Potem zastępowana przez azole
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Amfoterycyna B zastosowanie miejscowe

A
  • > rzadziej
    1. Do worka spojówkowego w grzybiczym owrzodzeniu rogówki
    2. Do stawu w grzybiczym zapaleniu stawu
    3. Do pęcherza moczowego w kandydurii
    4. Terapia leiszmaniozy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Amfoterycyna B farmakokinetyka

A
  1. Nie wchłanialna z pp-> działa w jego swietle
  2. Db penetruje do większości tkanek, ale słabo do CNS
    - > moze byc podawana do CSF
  3. Nie łączy sie jej z azolami bo hamują syntezę ergosterolu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Działania niepożądane Amfoterycyny mechanizmy

A
  1. Mechanizm: przyłączanie sie leku do lipidów bł. kom człowieka
  2. Liczne
  3. Podział:
    A) natychmiastowe
    B) powoli rozwijające sie
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Amfoterycyna B działania niepożądane natychmiastowe

A
  1. Gorączka
  2. Dreszcze
  3. Skurcze mięśniowe
  4. Nudności i wymioty
  5. Bóle głowy
  6. Spadek BP
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Amfoterycyna B działania niepożądane natychmiastowe uwagi kliniczne

A
  1. Prawie wszystkich pacjentow
  2. Objętość zmniejsza:
    1. wolniejsze podawanie leki
    2. Zredukowanie jego dawki
    3. Podanie wcześniejsze paracetamolu, antagonistów H1, Glikokortykosteroidow
  3. Czasem zaleca sie podanie dawki testowej (1mg domięśniowo) -> w celu oszacowania ciężkości reakcji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Amfoterycyna B działania niepożądane

A
  1. Nefrotoksyczność
  2. Hepatotoksyczność
  3. Niedokrwistość (bo spadek EPO przez uszkodzenie nerek)
  4. Objawy ZOMR przy podaniu do CSF
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Amfoterycyna B działania niepożądane - nefrotoksycznosc

A
  1. U prawie wszystkich pacjentow
  2. Częściowo odwracalna
  3. Objawia się kwasicą cewkowa z masywną utrata Mg i K
  4. Można częściowo zapobiec stosując wlewy 0,9% NaCl tuż przed podaniemu lub po
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Flucytozyna działanie

A
  1. Syntetyczny analog pirymidyny
  2. Wychwytywana przez grzyba przy udziale permeazy cytozynowej
  3. Przekształcana do 5-fluorouracylu a następnie do
    1) monofosforanu 5-fluorodeoksyurydyny (FdUMP) -> hamuje syntezę DNA i
    2) trifosforanu 5-fluorourydyny (FUTP) -> hamuje powstanie RNA
  4. Dziala bakteriostatyczne
  5. Komórki człowieka nie przekształcają Flucytozyny do aktywnych metabolitów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Flucytozyna spektrum działania

A

-> węższy niz Amfoterycyny B

  1. Cryptococcus neoformans (głownie)
  2. Niektóre gatunki Candida

Rzadziej

  1. Aspergillus
  2. Grzyby wywołujące chromomicosis
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Flucytozyna oporność

A
  1. Częsta
  2. Polega na zmianach w metabolizmie leku do aktywnych pochodnych
  3. Rozwija się zwykle w monoterapii -> wiec z reguły Flucytozyna stosowana z Amfoterycyna B-> synergizm
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Flucytozyna zastosowanie

A
  1. Leczenie kryptokokowego ZOMR

2. Leczenie zapalenia wsierdzia przez Candida

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Flucytozyna działania niepożądane

A
  • > zależą prawdopodobnie od powstawania Fluorouracylu
    1. Uszkodzenie szpiku kostnego (niedokrwistość, leukopenia, małopłytkowość)
    2. Zaburzenia z pp (nudności i wymioty, biegunka, enterocolitis)
    3. Zmiany skórne (osutki i nekroliza naskórka)
    4. Uszkodzenie wątroby -> zapobieganie przez monitorowanie stężenia leku we krwi
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Azole działanie

A
  1. Hamują enzymy cyt. P450 grzyba katalizujące syntezę ergosterolu (14-α-demetylazę lanosterolu (CYP51))
  2. Jest ona odpowiedzialna za przekształcanie lanosterolu w ergosterol
  3. O wiele słabiej łącza sie z ludzkimi enzymami cyt. P450
  4. Triazole sa bd wybiórcze w stosunku do grzybów niz imidazole-> stąd imidazole maja wiecej działań niepożądanych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Azole spektrum działania

A
  • > szerokie
    1. Candida
    2. Cryptococcus neoformans
    3. Coccidioides immitis
    4. Blastomyces
    5. Histoplasma
    6. Dermatofity

Dodatkowo tylko Itrakonazol, Worykonazol i Pozakonazol:

  1. Aspergillus
  2. Pseudallescheria boydii (pierwotnie oporna na Amfoterycyne B)
  3. Wykazują również słabe działanie przeciwbakteryjne -> wobec niektórych Gram+
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Azole oporność

A
  1. Wiele niepoznanych mechanizmów

2. Stopniowo narastający problem kliniczny

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Azole farmakokinetyka

A
  1. Sposób podania: ogólny i miejscowy

2. Mniej lub bardziej wpływają na cyt. P450 ludzki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Ketokonazol

A
  1. Pierwszy azol wypierany przez nowsze
  2. Silnie hamuje enzymy cyt. P450
  3. Doustny a także miejscowy w szamponie przeciwłupieżowym (Nizoral)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Flukonazol

A
  1. Najczęściej używany z azoli
  2. Dostępny w postaci dożylnej i doustnej
  3. Łatwo sie wchłania z pp
  4. Dobrze penetruje do CNS
  5. Lek z wyboru w grzybicach CNS
  6. Ma nwlk wpływ na enzymy cyt. P450
28
Q

Flukonazol spektrum działania

A
  1. Candida albicans i parapsilosis
  2. Słabo działa na Candida glabrata
  3. Brak aktywności wobec Candida krusei, Aspergillus i Blastomyces
29
Q

Azole tylko o działaniu miejscowym zastosowanie

A
  1. Grzybice powierzchniowych wywołane przez Candida i dermatofity
  2. Leczeniu łupieżu pstrego
  3. Grzybica paznokci -> Efinalonazol miejscowo (10% rr, nowy, pierwszy azol w tej chorobie)
30
Q

Azole tylko o działaniu miejscowym formy

A
  1. Kremy
  2. Maści
  3. Płyny do użytku zewnętrznego
  4. Globulki dopochwowe
31
Q

Itrakonazol

A
  1. Słabiej niz Flukonazol wchłania sie z pp
  2. Słabo penetruje do CNS
  3. Aktywność:
    1) słabiej niz Flukonazol na Candida
    2) aktywny wobec Aspergillus i Blastomyces
  4. Silnie hamuje enzymy cyt. P450 i wchodzi w liczne interakcje
32
Q

Itrakonazol

A
  1. Formy podawania: doustna lub dożylna

2. Dożylny preparat zawiera cyklodekstryny, które mogą byc nefrotoksyczne

33
Q

Worykonazol spektrum działania

A
  1. Candida wrazliwe i oporne (C. krusei) na Flukonazol
  2. Aspergillus
  3. Scedosporium
  4. Fusarium
34
Q

Worykonazol farmakokinetyka

A
  1. Formy: doustna lub dożylna
  2. Db wchłanialny z pp
  3. Db penetruje do CNS
  4. Nie wydala sie z moczem -> nie moze byc użyty do leczenia grzybic dróg moczowych
  5. Słabiej niz ketokonazol działa na cyt. P450, ale jednak hamuje CYP3A4, 2C19 i 2C9 -> możliwe liczne interakcje
35
Q

Worykonazol swoiste działania niepożądane

A
  1. Odwracalne zaburzenie widzenia -> 20-45% pacjentow występują zaburzenia widzenia barw, ostrości widzenia i jasności
  2. Dożylny preparat zawiera cyklodekstryny, które mogą byc nefrotoksyczne
36
Q

Pozakonazol spektrum działania

A
  • > nowy lek o szerokim spektrum:
    1. Candida (tez C. glabrata, krusei)
    2. Aspergillus
    3. Fusarium
    4. Coccidioides immitis
    5. Madurella
    6. Fonsecaea pedrosoi
37
Q

Pozakonazol zastosowanie

A
  1. Leczenie grzybic inwazyjnych (doustnie)

2. Profilaktyka grzybic u pacjentów z neutropenia i po przeszczepie szpiku

38
Q

Pozakonazol farmakokinetyka

A
  1. Hamuje CYP3A4 -> nie stosować z lekami metabolizowanymi przez to i przedłużającymi odstęp QT (Chinidyna, Cyzaprydem, Halofantryna)
39
Q

Isawukonazol spektrum działania

A
  • > nowy lek o szerokim spektrum:
    1. Większość Candida
    2. Większość Aspergillus
    3. Cryptococcus
    4. Mukormykoza
40
Q

Isawukonazol farmakokinetyka

A
  1. dostępny w formie proleku -> Siarczanu Isawukonazolium
  2. Do podawania dożylnego i doustnego
  3. Db penetruje do CNS
  4. Długi t1/2
  5. Hamuje CYP3A4 i liczne interakcje
  6. Dożylny preparat nie zawiera cyklodekstryn -> jest bezpieczny dla nerek
41
Q

Działania niepożądane azoli

A
  1. Łagodne dolegliwości zoladkowo-jelitowe
  2. Zahamowanie cyt. P450-> blokowanie metabolizmu hormonów -> mogą wywoływać ginekomastie przez ↓ rozkładu estrogenów
    -> liczne interakcje lekowe
  3. ↑ aktywności aminotransferaz w surowicy
    Rzadziej
  4. Zapalenie wątroby
42
Q

Echinokandyny działanie

A
  1. Acylowane cykliczne peptydy
  2. Hamują syntezę β(1-3)glukanu ściany grzyba
  3. Ma właściwości grzybobójcze
43
Q

Echinokandyny spektrum działania

A
  1. Candida
  2. Aspergillus
  3. Brak aktywności wobec Cryptococcus neoformans
44
Q

Echinokandyny zastosowanie

A
  1. Inwazyjna Candida oporna na Flukonazol

2. Aspergillus oporny na inne leki

45
Q

Echinokandyny farmakokinetyka

A
  1. Podanie: pozajelitowe
  2. Dystrybucja: słaba do CNS
  3. Nie wydalają sie z moczem-> nie nadają sie do leczenia infekcji dróg moczowych
  4. Nie wymagają korekcji dawki w niewydolności nerek
46
Q

Echinokandyny działania niepożądane

A
  • > rzadko
    1. Zaczerwienienie skory
    2. Dolegliwości z pp słabo nasilone
    3. Degranulacja mastocytow przy infuzji Anidulafunginy -> skutkuje (świąd skóry, pokrzywka, rzadko skurcz oskrzeli)
47
Q

Echinokandyny interakcje lekowe

A
  1. Uszkodzenie wątroby przy skojarzeniu Kaspofunginy i Cyklosporyny
  2. Mikafungina hamuje metabolizm:
    1) Nifedypiny
    2) Cyklosporyny
    3) Syrolimusu
48
Q

Inhibitory epoksydazy skwalenowej działanie

A
  1. Hamują epoksydaze skwalenowa -> przekształcająca skwalen w lanosterol
  2. Hamuje syntezę ergosterolu o krok wcześniej niz azole
  3. Powodują nagromadzenie toksycznego skwalenu
  4. Ma grzybobójcze właściwości
49
Q

Inhibitory epoksydazy skwalenowej spektrum działania

A
  1. Szeroki zakres działania in vitro

2. Ale stosuje sie tylko do leczenia grzybic skóry i paznokci

50
Q

Inhibitory epoksydazy skwalenowej zastosowanie

A
  1. Terbinafina jest podawana doustnie w grzybicy paznokci przez 3 miesiące
  2. Naftyfina i Butenafina są podawane jedynie miejscowo w postaci żelów i lakieru do paznokci
  3. Naftyfina jest całkowicie metabolizowana podczas pierwszego przejścia przez wątrobę
51
Q

Działania niepożądane Terbinafiny

A
  • > nie wypływa na cyt. P450
    1. Bóle głowy
    2. Zaburzenia smaku
    3. Łagodne dolegliwości z pp
52
Q

Tolnaftat

A
  1. Działanie i zastosowanie podobne do Naftyfiny
53
Q

Gryzeofulwina działanie

A
  1. Wytwarzana przez Penicillum
  2. Niejasny mechanizm działania
  3. Prawdopodobnie zaburza funkcje mikrotubul i czynność wrzeciona mitotycznego
  4. Właściwości grzybostatyczne
54
Q

Gryzeofulwina zastosowanie

A
  1. Miejscowo w leczeniu grzybicy skory -> dermatofity (Trichophyton, Epidermophyton, Mikrosporon)
  2. Wypierana obecnie przez Itrakonazol lub Terbinafinę
55
Q

Gryzeofulwina farmakokinetyka

A
  1. Doustna w formie mikrokrystalicznej -> pokarm bogaty w tłuszcz silnie nasila jej wchłanianie z pp
  2. Praktycznie nierozpuszczalna w wodzie
  3. Po wchłonięciu kumuluje sie w naskórku (łączy sie z keratyną) i zapobiega zakażeniu nowych warstw naskórka
  4. Z tego powodu musi byc używana 2-6 tyg (aby zdążył powstać zupełnie nowy naskórek)
  5. Stosowana w grzybicy paznokci -> stosowanie leku przez cały czas odrastania (miesiące)
56
Q

Gryzeofulwina działania niepożądane

A
  1. Reakcje alergiczne (częste, o typie choroby posurowiczej)
  2. Uszkodzenie wątroby
  3. Zaburzenia z pp
  4. Objawy z CNS
  5. Fotosensytyzacja
  6. Silny induktor enzymów wątrobowych
  7. Teratogenna
57
Q

Nystatyna działanie

A
  1. Antybiotyk przeciwgrzybiczy o budowie polienowych makrolidów
  2. Mechanizm działania podobny do Amfoterycyny B
  3. Grzybobójczy
58
Q

Nystatyna spektrum działania

A
  1. Candida
  2. Aspergillus
  3. Cephalosporium
  4. Fusarium
  5. Średniego stopnia aktywność wobec pierwotniaków -> Trichomonas vaginalis, Gardia lamblia
59
Q

Nystatyna zastosowanie

A
  1. Miejscowo w grzybicach Candida -> na skóre, błony śluzowe, dopochwowo
  2. Grzybice pp -> doustne
  3. Nie wchłaniają sie z pp -> zbyt toksyczne do podania pozajelitowego
60
Q

Natamycyna

A
  1. Działanie, spektrum działania i zastosowanie jak Nystatyna
  2. Działania niepożądane też jak Nystatyna ale bez reakcji alergicznych
61
Q

Nystatyna działania niepożądane

A
  • > rzadko
    1. Nieswoiste-> miejscowe zaczerwienienie skory, świąd
    2. Doustnie -> nudności lub wymioty, reakcje alergiczne
    3. Bardzo rzadko zespół Stevensa-Johnsona
62
Q

Cyklopiroks działanie

A
  1. Niejasny mechanizm działania
  2. Hamuje transport leucyny do grzyba
  3. Nasila tworzenie wolnych rodników i uszkadza błony komórkowe
  4. W nwlk stopniu blokuje wytwarzanie prostanoidów -> słabe działanie przeciwzapalne
  5. Słabe działanie przeciwbakteryjne (gram + i -, Mycoplasmy)
63
Q

Cyklopiroks zastosowanie

A
  • > tylko miejscowo
    1. Grzybica skory i paznokci -> w formie maści, kremu, szamponu, lakieru do paznokci
    2. Kandydoza narządów moczowo-płciowych -> globulki dopochwowe
64
Q

Cyklopiroks działania niepożądane

A
  1. Nie wykazuje poważniejszych

2. Niekiedy miejscowe -> świąd, podrażnienie skóry

65
Q

Tawaborol

A
  1. Inhibitor grzybiczej syntetazy leucylo-tRNA -> hamuje syntezę białek
  2. Zastosowanie -> grzybica paznokci -> miejscowo, 5% rr
66
Q

Tawaborol działania niepożądane

A
  1. Nie wykazuje poważniejszych

2. Niekiedy miejscowe -> świąd, podrażnienie skory

Farmakologia 3 kolos (26 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions