Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia 3 kolos > HIV 2 Teoria > Flashcards

HIV 2 Teoria Flashcards

1
Q

Inhibitory proteazy HIV działanie

A
  1. Proteaza tnie produkt genów wirusa Gag i Gag-Pol w swoisty sposób aby stworzyć białka rdzenia wirusa
  2. Zablokowanie proteazy skutkuje powstaniem defektywnych, niezakaźnych wirusów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Inhibitory proteazy HIV spektrum działania

A
  1. Aktywność wobec HIV-1 i nieco mniejszą wobec HIV-2
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Inhibitory proteazy HIV oporność

A
  1. Częste mutacje proteazy

2. Szybko narasta, zwłaszcza gdy leki są stosowane w politerapii

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Inhibitory proteazy HIV interakcje lekowe

A
  1. Wszystkie są substratami i inhibitorami CYP3A4
  2. Największy wpływ-> Rytonawir
  3. Najsłabszy -> Sakwinawir
  4. Niektóre są rownież induktorami -> Amprenawir i Rytonawir
  5. Liczne interakcje
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Inhibitory proteazy HIV ogólne działania niepożądane

A
  1. Zaburzenia metabolizmu tkanki tłuszczowej (w najmniejszym stopniu Atazanawir)
  2. Zwiększają prawdopodobieństwo krwawień u pacjentów z hemofilią A i B
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Inhibitory proteazy HIV zaburzenia metabolizmu tkanki tłuszczowej objawy

A
  1. Redystrybucja tk. tluszczowej w okolice karku, brzucha i piersi
  2. Zanik fałdu podskórnego na kończynach i twarzy
  3. Dyslipidemia (wzrost LDL i triglicerydów)
  4. Upośledzona tolerancja glukozy z insulinoopornością
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Inhibitory proteazy HIV zaburzenia metabolizmu tkanki tłuszczowej mechanizm

A
  1. Mechanizm nie do końca poznany
  2. Sugeruje się zaburzenia przez leki funkcji lamin-> białek otoczki jądrowej
  3. Można zapobiegać przez użycie analogi GHRH -> Tesamoreliny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Rytonawir

A
  1. Inhibitor CYP3A4
  2. Wykorzystywany do wzmocnienia działania innnych PI
  3. tzw. Ritonavir boosting
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Kobicystat

A
  1. Wybiórczy inhibitor CYP3A

2. Stosowany w terapii skojarzonej do poprawy biodostepnosci wybranych inhibitorow proteazy (Atazanawiru, Darunawiru)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Amprenawir

A
  1. Db wchłanialny z pp
  2. Opornosc na lek -> rzadsza niz innych
  3. Zarówno induktor jak i inhibitor CYP3A4
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Amprenawir działania niepożądane

A
  1. Nieswoiste -> nudności i wymiory, zaburzenia nastroju (depresja), zaczerwienienie skory
  2. Rzadziej ciężkie skórne:
    1) zespół Stevensa-Johnsona
    2) toksyczna nekroliza naskórka
  3. Parestezje okolicy ust
  4. Uczulenia-> ma budowę sulfonamidy i moze wywoływać nadwrażliwość u pacjentów uczulonych na sulfonamidy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Amprenawir przeciwwskazania

A
  1. Rr doustne zawierają glikol polipropylenowy
    1) nie można stosować u kobiet w ciąży i dzieci
    2) nie można stosować w przypadku stosowania Disulfiramu i leków o podobnym działaniu
  2. Zawiera tez duże dawki witaminy E
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Fosamprenawir farmakokinetyka

A
  1. Doustny prolek przekształcany przez enzymy rąbka szczoteczkowego jelit do Amprenawiru
  2. Lepsza biodostepnosc -> mniejsza dawka dobowa
  3. Coraz cześciej używany zamiast Amprenawiru
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Fosamprenawir działania niepożądane

A
  1. Jak Amoprenawir
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Indynawir farmakokinetyka

A
  1. Wchłanianie z pp w 65% -> pokarm osłabia
  2. Db przenika do CNS
  3. Opornosc dość często i krzyżowa z Rytonawirem
  4. Hamuje CYP3A4
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Działania niepożądane Indynawiru

A
  1. Hiperbilirubinemia
  2. Kwasica moczowa
    - > bo krystalizuje w kanalikach nerkowych
    - > można zapobiec podając duże ilości płynów
  3. Małopłytkowość
  4. Nieswoiste -> nudności i wymioty, zaburzenia nastroju, wzrost aminotransferaz we krwi
  5. Cześciej niz inne PI wywołuje insulinooporność (3-5%)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Sakwinawir farmakokinetyka

A
  1. Podawany w postaci kapsułek z twardym żelem (Sakwinawir H)
  2. Słabo wchłanialny z pp -> ale jednoczesne podanie małej dawki Rytonawiru zwiększa skuteczność
  3. Pokarm tłuszczowy zwiększa wchłanianie leku
  4. Jest inhibitorem i induktorem CYP3A4
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Sakwinawir działania niepożądane

A
  1. Nieswoiste -> nudności i wymioty, bóle brzucha, zaczerwienienie skory, nieżyt nosa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Atazanawir farmakokinetyka

A
  1. Nowszy PI o dłuższym działaniu (stosowany raz dziennie)
  2. Db wchłanialny z pp
  3. Wchłanianie zwiększa posiłek
  4. Db przenika do CNS
  5. Inhibitor CYP3A4 i CYP 2C9
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Atazanawir interakcje lekowe

A
  1. Często podawany razem z Rytonawirem

2. Wchłanianie hamują silnie leki podwyższające pH w żołądku -> zwłaszcza inhibitory pompy protonowej

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Atazanawir oporność

A
  1. Mutacja PI-> ale zwiększa ona podatność wirusa na inne PI
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Atazanawir działania niepożądane

A
  1. Jedyny PI niewywołujący klinicznie istotnej lipodystrofii
  2. Nieswoiste -> nudności i wymioty, bóle brzucha, biegunka, bóle głowy, rzadziej zaczerwienienie skory

Rzadziej:

  1. Neuropatia obwodowa
  2. Żółtaczka -> bo hamuje transferazę glukuronidową
  3. Zaburzenia rytmu serca (wydłużenie odstępów PR i QT)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Lopinawir

A
  1. Dostępny tylko jako preparat Kaletra -> w połączeniu z małą dawką Rytonawiru
  2. Nasila to aktywność Lopinawiru
24
Q

Lopinawir/ Rytonawir działania niepożądane

A
  1. Nieswoiste-> nudności i wymioty, bóle brzucha, biegunka, uczucie zmęczenia
25
Q

Nelfinawir farmakokinetyka

A
  1. Wchłanianie z pp bd silnie wzmacnia pokarm

2. Hamuje CYP3A4

26
Q

Nelfinawir działania niepożądane

A
  1. Mniej działań niepożądanych niz inne PI

2. Preferowany u kobiet w ciąży

27
Q

Typranawir farmakokinetyka

A
  1. Nowszy PI
  2. Zawsze stosowany z Rytonawirem
  3. Zarówno inhibitor jak i induktor CYP3A4
  4. Także induktor glikoproteiny P -> odpowiadającej za wypompowywanie z komórki wielu substancji terapeutycznych
28
Q

Typranawir podawanie

A
  1. Niska dostępność po podaniu doustnym

2. Wzrost wchłaniania gdy z pokarmem bogatym w tłuszcze

29
Q

Typranawir działania niepożądane

A
  1. Nieswoiste -> nudności i wymioty, biegunka, bóle brzucha, zaczerwienienie skory (częstsze u kobiet)
  2. Leukopenia

Rzadko:

  1. Krwawienie śródczaszkowe
  2. Alergiczne reakcje -> ma budowę sulfonamidu i moze wywoływać reakcje nadwrażliwości u pacjentów uczulonych na sulfonamidy
30
Q

Darunawir farmakokinetyka

A
  1. Nowszy inhibitor proteazy
  2. Db wchłania się z pp
  3. Pokarm nasila wchłanianie leku
  4. Hamuje CYP3A4
31
Q

Darunawir zastosowanie

A
  1. Często stosowany z Rytonawirem u pacjentów, u których uprzednie leczenie PI i innymi środkami nie przyniosło rezultatu
32
Q

Darunawir działania niepożądane

A
  1. Nieswoiste -> nudności i wymioty, biegunka, bóle brzucha, zaczerwienienie skóry
  2. Osutka grudkowa i grudkowo-plamista
  3. Leukopenia
  4. Wzrost aktywności amylazy we krwi
  5. Reakcje nadwrażliwości -> ma budowę sulfonamidu -> u osób uczulonych na sulfonamidy
33
Q

Inhibitory integrazy działanie

A
  1. Hamują integrazę -> ktora wbudowywuje DNA wirusa powstałe po odwrotnej transkrypcji do genomu gospodarza
  2. Także pojedyncze doniesienia sugerują hamowanie terminazy herpeswirusów
34
Q

Inhibitory integrazy spektrum działania

A
  1. Zapobiega namnażaniu sie HIV-1

2. Wg najnowszych badań hamują namnażanie się także HIV-2 i zakazanie nowych komórek

35
Q

Inhibitory integrazy oporność

A
  1. Zależy od mutacji integrazy

2. Została opisana w kilkunastu przypadkach leczenia Raltegrawirem

36
Q

Inhibitory integrazy zastosowanie

A
  1. Skojarzone leczenie dorosłych zakażonych HIV-1
37
Q

Interakcje lekowe inhibitorow integrazy

A
  1. Induktory glukuronidazy wątrobowej (Ryfampicyna, Fenobarbital)
  2. Nasilają metabolizm INSTI -> może być konieczne zwiększenie dawki
  3. Stosowane są często w celu zwiększenia efektu terapeutycznego razem z silnymi inhibitorami cyt. P450 (Rytonawir, Kobicystat)
38
Q

Inhibitory integrazy działania niepożądane

A
  • > nieswoiste:
    1. Dolegliwości brzuszne (nudności i wymioty, wzdęcia, biegunka)
    2. Gorączka
    3. Świąd skory
    4. Bóle głowy
    5. Cobicistat -> ↑ of serum creatinine (inhibits serum secretion of creatinine)
39
Q

Cele leczenia w zakażeniu HIV

A
  1. Jak najszybsze uzyskanie maksymalnego zmniejszenia wiremii -> najlepiej do wartości nieoznaczonych metodą PCR dla RNA HIV
  2. Jak najdłuższe utrzymanie supresji wiremii przez max długi okres
40
Q

Leczenie zakażenia HIV ogólne uwagi

A
  1. Stosuje się terapię skojarzoną:
  2. Przed rozpoczęciem terapii i każda zmianą należy wykonać badania lekooporności wirusa
  3. Maksymalny efekt-> w 6 miejscy po rozpoczęciu leczenia
  4. Terapię monitoruje się regularnym (co 3-6 miesięcy) oznaczeniem wiremii (PCR dla RNA HIV) oraz liczby limfocytów CD4+
    - > ocenia się tez działania niepożądane leków
41
Q

Terapia skojarzona w zakażeniu HIV

A
  1. 2NRTI + NNRTI
  2. 2NRTI + PI + często Rytonawir
  3. 2NRTI + INSTI
42
Q

Zapobieganie zakażeniu HIV w przypadku zwiększonego ryzyka narażenia

A
  1. PrEP -> PreExposure Prophylaxis

2. Polega na przyjmowaniu przez pewien okres czasu Tenofowiru i Emtrycytabiny

43
Q

Nowe leki przeciw HIV w badaniach

A
  1. Starsze leki -> lepsze wykorzystanie
  2. Preparaty łączące substancje:
  3. Nowe leki z grup: NRTI, NNRTI, Inhibitorów wnikania wirusów do komórek
  4. Leki o nowych mechanizmach
44
Q

Leki o nowych mechanizmach w badaniach w HIV

A
  1. Inhibitory dojrzewania wirusa (maturation inhibitors)
  2. Leki hamujące działanie białek regulacyjnych HIV
  3. Leki nasilające komórkowe mechanizmy ochrony przed wirusem
  4. Swoiste inhibitory syntazy deoksyhypuzyny (DHS)
  5. Wzmacniacze działania leków przeciwretrowirusowych
  6. Kataliczne przeciwciała (abzymy) degradujace region gp120 odpowiedzialny za łączenie sie z CD4
  7. Genetycznie zmodyfikowane wirusy (VSV- vesicular stomatitis virus)
  8. Szczepionka przeciw HIV-1 i HIV-2 -> w badaniach
45
Q

Starsze leki testowane w zakażeniu HIV

A
  1. Foskarnet -> stosowany w zapobieganiu wystąpieniu mięsaka Kaposiego w AIDS
  2. Miltefozyna -> lek w terapii leiszmaniozy
46
Q

Preparaty łączone testowane w zakażeniu HIV

A
  1. Atripla -> Efawirenz, Tenofowir, Emtrycytabina

2. Trizivir -> Abakawir, Lamiwudyna, Zydowudyna

47
Q

Nowe NRTI w badaniach

A

-> użyteczne w zwalczaniu HIV gdy oporny na używane juz leki

  1. Klewudyna
  2. Elwucytabina
  3. Aprycytabina
  4. Stampidyna
  5. Racywir
  6. Amdoksowir
  7. Festinawir
48
Q

Nowe NNRTI w badaniach

A

-> użyteczne w zwalczaniu HIV gdy oporny na używane juz leki

  1. Rylpiwiryna
  2. Lersywiryna
  3. Kalanolid A
49
Q

Nowe inhibitory wnikania wirusów do komórek w zakażeniu HIV w badaniach

A
  • > blokowanie gp120
    1. Fostemsawir
    2. Cyjanowiryna N
    3. Gryfitsyna
50
Q

Inhibitory dojrzewania wirusa (maturation inhibitors)

A
  1. Łącza sie z poliproteina w miejscu jej cięcia przez proteaze
  2. Zapobiegają pocięciu poliproteiny w końcowe białka rdzenia -> podobne do PI
  3. Są to Bewirymat i Wiwekon
51
Q

Leki hamujące działanie białek regulacyjnych HIV

A
  1. Nef-> wstrzymuje apoptozę zakażonych limfocytów
  2. Rev
  3. Tat -> kluczowe dla podtrzymania transkrypcji mRNA HIV
52
Q

Leki nasilające komórkowe mechanizmy ochrony przed wirusem

A
  1. Komórkowy enzym o aktywności deaminazy cytydynowej
  2. Zamykana razem z białkami wirusa w formujących się wirusach
  3. Degraduje kwas nukleinowy wirusa
  4. Jest inaktywowany przez wirusowe białko vif ale istnieją preparaty hamujące to białko
53
Q

Swoiste inhibitory syntazy deoksyhypuzyny (DHS)

A
  1. Deoksyhypuzyna jest unikatowym aminokwasem, który wchodzi w skład komórkowego białka eIF-5A
  2. Jest ono razem z wirusowym białkiem rev jest niezbędne do replikacji HIV
54
Q

Wzmacniacze działania leków przeciwretrowirusowych

A
  • > hamują działanie leku przeciwwirusowego i nasilają przez to jego aktywność
    1. Rytonawir
    2. Kobicystat
    3. Sok z grejpfruta -> z bd złożonymi mechanizmami
    4. Chlorochina -> hamuje pompę wyrzucającą PI z komórek
    5. Hydroksykarbamid, Leflunomid, Mykofenolan Mofetylu
    6. Rezweratrol
55
Q

Hydroksykarbamid, Leflunomid, Mykofenolan Mofetylu

A
  1. Zaburzają syntezę endogennych deoksyrybonukleotydów

2. Powodują większą aktywacje NRTI i poszerzają ich zastosowanie

56
Q

Rezweratrol

A
  1. Polifenol pochodzenia roślinnego zawarty m.in. w czerwonym winie
  2. Podobne zastosowanie choć słabsze działanie niż Hydroksykarbamid, Leflunomid, Mykofenolan Mofetylu
57
Q

Genetycznie zmodyfikowane wirusy (VSV- vesicular stomatitis virus)

A
  1. Nie są groźne dla normalnych zdrowych komórek
  2. Szybko i selektywnie zabijają komórki zakażone HIV
  3. Nasilają odpowiedź immunologiczną przeciw zakażonym komórkom

Farmakologia 3 kolos (26 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions