Malaria 2 Teoria Flashcards

1
Q

Atowakwon działanie

A
  1. Hydroksynaftochinon

2. Zaburza funkcjonowanie łańcucha oddechowego zarodźców (prawdopodobnie na etapie redukcji cyt. bc1)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Atowakwon spektrum działania

A
  1. Plasmodium falciparum
  2. Pneumocystis jiroveci -> tu w monoterapii
  3. Toxoplasma -> niewielkie badania sugerują skuteczność u pacjentow z upośledzeniem odporności
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Atowakwon oporność

A
  1. Monoterapia prowadzi szybko do oporności
  2. Mechanizm: mutacja genu dla cyt. b
  3. Dlatego stosowany w połączeniu z Proguanilem (inhibitorem reduktazy DHF)
    - > razem nazwa handlowa: Malarone
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Malarone

A
  1. Atowakwon + Proguanil
  2. Aktywność wobec form krwinkowych i tkankowych P. falciparum
  3. Wykorzystanie: profilaktyka i leczenie malarii
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Atowakwon działania niepożądane

A
  • > nieswoiste
    1. Gorączka
    2. Zaczerwienienie skory
    3. Nudności i wymioty
    4. Biegunka
    5. Bezsenność
    6. Bóle głowy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Malarone działania niepożądane

A
  1. Takie jak Atowakwonu

2. Dodatkowo bóle brzucha i wzrost aktywności aminotransferaz we krwi

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Halofantryna działanie

A
  1. Podobna w działaniu do pochodnych chinoliny (Meflochiny i Prymachiny)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Halofantryna spektrum działania

A
  1. Formy krwinkowe zarodźców -> w tym większość P. falciparum opornego na Chlorochine
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Halofantryna oporność

A
  1. Oporność krzyżowa z Meflochina
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Halofantryna zastosowanie

A
  1. Leczenie P. falciparum opornego na Chlorochine

2. Halofantryna jest nieużywana w profilaktyce bo zbyt toksyczna

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Halofantryna działania niepożądane

A
  1. Kardiotoksyczność -> dawkozalezne wydłużenie QT i możliwość występowania groźnych zaburzeń rytmu
  2. Nieswoiste ->nudności i wymioty, bóle brzucha, kaszel, zaczerwienienie skory, świąd, wzrost aminotransferaz
  3. W obecności pokarmu wchłaniania sie lepiej -> nie należy go zażywać w czasie jedzenia -> aby nie doszło do zwiększenia jego stężenia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Halofantryna przeciwwskazania

A
  1. Ciąża
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Lumefantryna

A
  1. Działanie, spektrum działania, oporność, zastosowanie i przeciwwskazania jak Halofantryna
  2. Dodatkowo stosowana jako Coartem -> Lumefantryna w skojarzeniu z Artemeterem -> szeroko stosowany w zakażeniach P. vivax i falciparum
  3. Inne działania niepożądane
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Lumefantryna działania niepożądane

A
  1. Db tolerowana, nie wywołuje kardiotoksycznosci
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Artemizynina i pochodne budowa

A
  1. Cykliczne nadtlenki o budowie laktonu

2. Składnik ziołowego specyfiku qinghaosu używanego w medycynie chińskiej od 2000 lat do zwalczania gorączki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Artemizynina i pochodne działanie

A
  1. Łączą się z globiną w wakuolach trawiennych pasożyta
  2. Ulegają rozszczepieniu pod wpływem hemu do wolnych rodników uszkadzających DNA i białka zarodźca
  3. Hamują ATP-azę odpowiedzialną za transport wapnia do ER pasożyta
17
Q

Artemizynina i pochodne spektrum działania

A
  1. Formy krwinkowe wszystkich zarodźców
  2. Gametocyty P. falciparum
  3. Nie działają na Plasmodium w fazie wątrobowej
  4. Toxoplasma gondii
  5. Leishmania major
  6. Schistosoma
18
Q

Artemizynina i pochodne oporność

A
  1. Nie stanowi poważnego problemu

2. Zależy od transportera -> mutacja tego samej genu co Chininy, Meflochiny, Halofantryny i Lumefantryny

19
Q

Artemizynina i pochodne zastosowanie

A
  1. Zakażenia P. falciparum opornych na starsze leki -> jedyne preparaty efektywne przy oporności na Chininę
  2. Nie są używane w profilaktyce
20
Q

Artemizynina i pochodne farmakokinetyka

A
  1. Szybkie działanie -> db sprawdzają sie w leczeniu ataków malarii
  2. Drogi podania:
    1) doustnie
    2) dożylnie
    3) domięśniowo
    4) doodbytniczo
21
Q

Artemizynina i pochodne interakcje

A
  1. Skuteczne w monoterapii
  2. Ale zaleca sie je podawać w skojarzeniu:
    1) Artezunat z Meflochina
    2) Artemeter z Lumefantryną
  3. Wskazane sa tez połączenia z Sulfadoksyna i Pirymetaminą (Fansidar) oraz z Amodiachiną
22
Q

Artemizynina i pochodne działania niepożądane

A
  • > nie występują często
    1. Nieswoiste -> nudności i wymioty, biegunka
Rzadziej:
2. Odwracalne zaburzenia hematologiczne (neutropenia, hemoliza)
3. Zaburzenia rytmu serca -> Artemizynina wydłuża odstęp QT
Bd rzadko
4. Poważne działanie neurotoksyczne
-> u zwierząt, u ludzi bd rzadko
   1) ataksja
   2) oczopląs 
   3) zaburzenia lekowe
   4) drżenia kończyn
23
Q

Nobel malaryczny

A
  1. 2015
  2. Dla chinki YouYou Tu
  3. Za właściwości przeciwmalaryczne Artemizyniny
24
Q

Inhibitory syntezy folianu w malarii działanie

A
  1. Inhibitory reduktazy dihydrofolianu

2. Proguanil i Chlorproguanil dodatkowo zaburzają fosforylację oksydatywną w mitochondriach zarodźców

25
Q

Inhibitory syntezy folianu w malarii spektrum działania

A
  1. Formy krwinkowe wszystkich zarodźców -> Pirymetamina i Proguanil
  2. Formy wątrobowe -> tylko Proguanil, ale niezbyt silnie
  3. Nie zwalczają hipnozoitów ani gametocytów
26
Q

Inhibitory syntezy folianu w malarii oporność

A
  1. Głównie u P. falciparum

2. Zależy od licznych mutacji DHFR

27
Q

Inhibitory syntezy folianu w malarii zastosowanie

A
  • > w skojarzeniu
    1. Proguanil z Atowakwonem lub Chlorochina w profilaktyce i leczeniu malarii
    2. Fansidar (niekiedy razem z Chinina) w terapii zakażenia P. falciparum w Afryce -> ale rosnąca oporność na ten preparat
    3. Chlorproguanil + Dapson -> w badaniach -> skuteczność (?) w zakażeniu P. falciparum
28
Q

Pirymetamina działania niepożądane

A
  • > db tolerowane
    1. Nieswoiste -> nudności i wymioty, zaczerwienienie skory, świąd
    2. Teratogenność -> Pirymetamina
  • > u zwierząt
  • > u ludzi można podawać krótko w czasie ciąży
  • > ale wymaga suplementacji Kwasem foliowym
29
Q

Proguanil działania niepożądane

A
  • > db tolerowane
    1. Nieswoiste -> nudności lub wymioty, zaczerwienienie skory, świąd
    2. Łysienie
    3. Owrzodzenia jamy ustnej

-> bezpieczny w ciąży, ale wymaga suplementacji Kwasem foliowym

30
Q

Tetracyklina w malarii

A
  1. Działa tylko na formy krwinkowe zarodźców
  2. Podawana razem z Chininą w leczeniu zakażenia Plasmodium falciparum
  3. Pozwala na skrócenie terapii
31
Q

Doksycyklina w malarii

A
  1. Działa tylko na formy krwinkowe zarodźców
  2. Podawana razem z Chininą w leczeniu zakażenia Plasmodium falciparum -> pozwala to na skrócenie terapii
  3. W monoterapii podawana w profilaktyce na terenach oporności P. falciparum na typowe leki -> płd-wsch Azja
32
Q

Klindamycyna w malarii

A
  1. Aktywność wobec form krwinkowych

2. Używana kiedy Doksycyklina jest przeciwwskazana -> u dzieci lub w ciąży

33
Q

Azytromycyna w malarii

A
  1. Wydaje się skuteczna w profilaktyce
34
Q

Plasmodium cykl życiowy

A

ZDJ

35
Q

Plasmodium w wątrobie

A
  1. Sporozoity, które dostały sie podczas ukąszenia komara z jego ślina trafiają do wątroby w 1-3 tyg -> BRAK LEKU
  2. W wątrobie zmieniają sie w schizonty, które dzielą się i uwalniają tysiące merozoitów -> 5-21 dni
  3. W przypadku P. vivax i ovale faza 2 może się przeciągnąć do kilku lat -> formy uśpione: hipnozoity
36
Q

Profilaktyka malarii

A
  1. Atowakwon z Proguanilem
  2. Doksycyklina
  3. Meflochina
  4. Chlorochina
  5. Terapia kieszonkowa
37
Q

Terapia kieszonkowa

A

SBET-> Stand-By Emergency Treatment:

  1. Chlorochina
  2. Meflochina
  3. Artemeter + Lumefantryna
  4. Atowakwon + Proguanil

-> gdy gorączka niewiadomego pochodzenia i stosowanie az do profesjonalnej terapii medycznej