Receptores de fármacos y farmacodinamia 2 Flashcards
De qué depende la sensibilidad de una célula o tejido a una concentración particular del agonista?
De la afinidad del receptor por el agonista y el número de receptores presentes en comparación al número de receptores necesarios para lograr respuesta máxima
Acción principal de los antagonistas
Unirse a los receptores y reducir los efectos de los agonistas
Antagonistas que reducen la actividad del receptor por debajo de los niveles basales observados sin ningún agonista
Agonistas inversos
Dependiendo de qué se dividen los antagonistas?
Si actúan competitivamente o no en relación con un agonista presente al mismo tiempo
En caso de una concentración fija de un agonista, qué hacen las concentraciones crecientes de un antagonista competitivo?
Inhiben de manera gradual la respuesta del agonista
Pueden superar el efecto del antagonista
Altas concentraciones de un agonista
Aumenta la concentración requerida del agonista para un grado de respuesta
Antagonista
Antagonista ante el cual los agonistas no pueden superar el efecto inhibidor de los antagonistas
Antagonista no competitivo
Cómo los antagonistas pueden funcionar como antagonistas no competitivos?
Uniéndose a un sitio en la proteína receptora separada del sitio de unión del agonista
Cómo se denominan los medicamentos que son antagonistas no competitivos?
Moduladores alostéricos negativos
No todos los moduladores alostéricos actúan como antagonistas, qué otra función pueden tener ?
Potencian la actividad del receptor
Clases existentes de agonistas
Agonistas parciales y completos
Agonistas que producen una respuesta más baja
Agonistas parciales
Cuántos mecanismos de señalización transmembrana se han identificado?
Cinco mecanismos
Que utilizan estos cinco mecanismos ?
Ligando soluble en lípidos que cruza la membrana y actúa sobre un receptor, proteína receptora transmembrana, cuya actividad está regulada por la unión de un ligando, receptor transmembrana que se une y estimula una proteína tirosina cinasa intracelular, canal iónico transmembrana controlado por un ligando y proteína receptora transmembrana que estimula una proteína G
Son solubles en lípidos para cruzar la membrana y actuar sobre receptores intracelulares
Ligandos
Ligandos cuyos receptores estimulan la transcripción de genes
Esteroides (corticoesteroides, mineralocorticoides, esteroides sexuales, vitamina D)