Physiopathologie, chimie et pharmacologie - TDAH et Psychostimulants (cours 1 calon)

Question 1

Les psychostimulants activent principalement les voies des neurotransmetteurs ______________

Answer 1

catécholaminergiques

Question 2

sur quels catécholamine les psychostimulants jouent

Answer 2

dopamine et norépinephrine

Question 3

l’augmentation de ces deux catécholamines vient avoir quels effets sur le corps (4)

Answer 3

• aug de la vigilance
• aug de l’attention
• aug de l’énergie
• aug de la concentration

Question 4

nommer les 2 psychostimulants synthétiques

Answer 4

• amphétamine
• méthylphénidate

Question 5

nommer les 2 psychostimulants naturels

Answer 5

éphédrine
cathinone

Question 6

nommer les 2 cibles pharmacologiques des psychostimulants

Answer 6

• transporteur dopamine (DAT/SLC6A3)
• transporteur noradrénaline (NET/SLC6A2)

Question 7

que se passe-t-il dans la fente synaptique après le blocage de ces récepteurs

Answer 7

augmentation de leur concentration dans la fente synaptique, car il n’y a pas de recapture par la neurone pré-synaptique

Question 8

V ou F : les amphétamines passent facilement la BHE

Answer 8

VRAI : Ils doivent aller au cerveau pour jouer sur les neurones centrales

Question 9

quelles sont les 2 effets caractéristiques des amphétamines

Answer 9

• effet stimulant du SNC
• effet sympathomimétique périphérique indirect

Question 10

quels sont les effets centraux des amphétamines (6)

Answer 10

Vigilance accrue
Sentiment accentué de bien-être et de confiance en soi
Euphorie
Sentiment de fatigue diminuée
Insomnie et réduction du temps de sommeil
Suppression de l’appétit

Question 11

quels sont les principaux effets périphériques des amphétamines (6)

Answer 11

Augmentation de la tension artérielle systolique et diastolique
Tachycardie
Vasoconstriction
Mydriase
Hyperthermie
Diminution de la motilité gastro-intestinale

Question 12

V ou F : l’amphétamine à un double mécanisme d’action comme le methylphénidate

Answer 12

FAUX : méthylphénidate n’a pas le double mécanisme d’action

Question 13

quel est le principale mécanisme d’action de l’amphétamine qui est commun au méthylphénidate

Answer 13

liaison au transporteur DAT afin de diminuer la recapture des catécholamine dans la neurone pré-synaptique

Question 14

quel est le 2e mécanisme d’action de l’amphétamine. Le méthylphénidate ne possède pas ce MA

Answer 14

• entre dans la neurone pré-synaptique
• perturbe les MAO
• bloque le transporteur vésiculaire VMAT

Question 15

que fait le transporteur VMAT

Answer 15

Apporte les catécholamine dans une vésicule afin de les stocker

Question 16

V ou F : l’amphétamine aug les concentration de sérotonine dans la fente synaptique

Answer 16

VRAI : mais de façon moindre que la NA et dopamine

Question 17

par quel système est éliminée l’amphétamine et indiquer si c’est sous forme inchangée ou métabolisée

Answer 17

Rénale : forme inchangée (<50%)
Foie : réaction oxydation

Question 18

dire vrai ou faux pour chaque énoncé
1- les amphétamines sont bien absorbées par toutes les voies
2- elles ont un grand VD
3- ne passe pas la BHE
4 - élimination rénale et hépatique

Answer 18

1- VRAI
2- VRAI
3- FAUX
4- VRAI

Question 19

quels sont les principaux effets secondaires des amphétamines (7)

Answer 19

Tachycardie, palpitations
Nervosité
Insomnie
Anorexie
Tolérance
Dépendance
Syndrome de retrait à l’arrêt de la médication

Question 20

quel effet secondaire de l’amphétamine est à surveiller

Answer 20

Dépendance

Question 21

expliquer l’interaction pharmacodynamique possible avec les amphétamine

Answer 21

effets additifs ou antagoniste avec tout autre rx jouant sur la recapture de dopamine sérotonine et NA

Question 22

V ou F : les amphétamines ne jouent pas sur la MAO

Answer 22

FAUX : effet inhibiteur sur la MAO

Question 23

avec quel CYP l’amphétamine peut avoir des intéractions

Answer 23

2D6

Question 24

quelles sont les symptômes d’intoxication aux amphétamines (10)

Answer 24

Agitation, les convulsions, confusion, hallucinations, hyperréflexie, mydriase, tachycardie, arythmies et hypertension artérielle, hyperthermie

Jpense pas faut apprendre tout ca mais savoir que l’on est méga stimulé

Question 25

complications aigues de l'intoxication aux amphétamines (3)

Answer 25

- collapsus cardio-vasculaire - hémorragie cérébrale - rhabdomyolyse

Question 26

comment on traite l'intoxication aux amphétamines

Answer 26

de façon symptomatique

Question 27

V ou F : L'utilisation sans prescription d'amphétamines pour améliorer les résultats scolaires est démontré efficace

Answer 27

FAUX : gains seraient négligeables à long terme

Question 28

quelle est la physiopathologie qui pourrait causer le TDAH

Answer 28

un débalancement neurochimique au cerveau

Question 29

V ou F : il y a une composante génétique jouant sur l'étiologie du TDAH

Answer 29

VRAI : Héritabilité entre 70-80%, par contre les causes génétiques ne sont pas clairement déterminées

Question 30

Dans le TDAH, il y a de légères altérations structurelles détectées dans les zones _____________ par IRM

Answer 30

sous-corticales

Question 31

quelles sont les zones sous corticales touchées par le TDAH

Answer 31

Noyau caudé putamen noyaux accumbens amygdale

Question 32

quelles sont les 4 sections du cortex affectées dans le TDAH

Answer 32

- cortex cingulaire antérieur - cortex préfrontale dorsolatérale - cortex préfrontale moteur - cortex orbitofrontal

Question 33

que se passe-t-il dans les régions du cortex affectées par le TDAH

Answer 33

Diminution de la stimulation dopaminergique et norépinephrinergique innervant ces zones

Question 34

quels sont les 3 symptômes les plus présent lors de TDAH

Answer 34

- inattention - hyperactivité - impulsivité

Question 35

les traitement du TDAH sont prouvés efficace à court terme

Answer 35

VRAI, 70% des enfants améliorent leurs sx dès le premier essai

Question 36

V ou F : les effets à long terme sont bien connus

Answer 36

FAUX, mais les études à long terme sont très encouragentes

Question 37

quelle est la première ligne de traitement pour le TDAH

Answer 37

stimulant à longue action

Question 38

comment on peut expliquer une réponse inadéquate au traitement de première ligne

Answer 38

- problème d'adhérence - dose suboptimale - mauvais diagnostique

Question 39

un essai d'un 2e psychostimulant en monothérapie est souvent inutile lors d'un echec de la première ligne

Answer 39

FAUX

Question 40

quels sont les 2 traitements disponibles au canada pour les stimulants standards

Answer 40

- méthylphénidate (ritalin) - dextroamphétamine (dexedrine)

Question 41

par rapport au stimulants standards - durée d'action - début d'action - Tmax

Answer 41

- 3 à 6 heures - 30 min - 1-2 heures

Question 42

pourquoi les stimulants standards ne sont pas les meilleurs pour traiter le TDAH

Answer 42

Car plusieurs prises dans la journée

Question 43

quelles sont les deux Rx a libération intermédiaire

Answer 43

Méthylphénidate SR dexedrine spansules

Question 44

combien de temps durent les rx a libération intermédiaire

Answer 44

6-8 heures

Question 45

quels sont les deux rx a libération intermédiaires

Answer 45

- Methylphénidate SR - dexedrine spansules

Question 46

Lors d'utilisation de psychostimulants à libération intermédiaire, a quels moments de la journée l'on peut ajouter un psychostimulant a courte action

Answer 46

début ou fin de journée

Question 47

quel est le Rx qui est un agent de 2e ligne mais est couvert par la RAMQ à cause de son faible cout

Answer 47

Dexedrine spansules

Question 48

combien de temps durent les libération prolongée

Answer 48

plus de 8h

Question 49

les formes à libération prolongées essaye d'imiter quel type de pharmacocinétique

Answer 49

celle obtenue par des doses multiples de rx à libération rapide

Question 50

Les données cliniques donnent à penser qu'une _______ rapide des concentrations de _______________ est associée à une _________ réponse clinique

Answer 50

élévation méthylphénidate meilleure

Question 51

quelles sont les deux types de libération présents dans les formes à libération prolongée

Answer 51

- libération rapide d'une partie du RX - libération sur une plus longue période de temps ensuite

Question 52

V ou F : les formules à libération prolongée sont prises BID

Answer 52

FAUX : DIE

Question 53

quelles est la première ligne de traitement du TDAH

Answer 53

psychostimulants à libération prolongée

Question 54

quelles sont les 6 Rx à libération prolongée disponibles au Canada

Answer 54

- Biphentin - foquest - quillivant - adderall XR - concerta - vyvanse

Question 55

nommer le principe actif de chaque de ces RX - Biphentin - foquest - quillivant - adderall XR - concerta - vyvanse

Answer 55

- Biphentin : méthylphénidate - foquest : méthylphénidate - quillivant : méthylphénidate - adderall XR : sels d'amphétamine - concerta : méthylphénidate - vyvanse : pro drogue de la dextroamphétamine

Question 56

expliquer le systeme OROS dans le concerta

Answer 56

mini-pompe osmotique qui maintient une libération continue

Question 57

quel est la partie s'occupant de la libération immédiate dans le concerta

Answer 57

la couche extérieur

Question 58

V ou F : le concerta est plus efficace que le Ritalin pris 3x/jour

Answer 58

Faux : efficacité similaire mais pourrait perdurer plus longtemps

Question 59

les génériques du concerta sont considéré comme des __________

Answer 59

bioéquivalent

Question 60

de quoi est composés les capsules d'adderall XR

Answer 60

combinaisons de grain ou granules à libération lente et prolongée. 75% : dextroamphétamine 25 % : lévoamphétamine

Question 61

Le Biphentin est une formulation de granules à libération prolongée selon un profil _________

Answer 61

biphasique

Question 62

Le Foquest est pour les enfants et adultes

Answer 62

FAUX : seulement adulte

Question 63

Quelle est la particularité des comprimés du Quillivant

Answer 63

Co croquables

Question 64

quelle est la particularité de la suspension orale de quillivant disponible

Answer 64

durée d'action allongée de 2 à 4h

Question 65

quelle est la durée d'action du vyvanse

Answer 65

plus de 12h

Question 66

ou à lieu l'hydrolyse du lisdexamphétamine en dextroamphétamine

Answer 66

dans le sang/ globule rouge

Question 67

V ou F : il n'est pas possible d'abuser du vyvanse

Answer 67

VRAI

Question 68

quel est l'effet des psychostimulant sue l'axe hypothalamo-hypophysaire

Answer 68

diminution de la sécrétion de l'hormone de croissance

Question 69

quel et l'effet des psychostimulants sur le risques d'abus de drogues dans le futur

Answer 69

diminution

Question 70

quel est l'E2 le plus présent avec les psychostimulants

Answer 70

Perte de l,appétit

Question 71

CI des psychostimulants

Answer 71

- HTA - artériosclérose - hyperthyroidie - maladie/anomalie cardiaque

Question 72

quels sont les 2 autres rx utilisés dans le TDAH

Answer 72

- atomoxetine - guanfacine

Question 73

MA de l'atomoxetine

Answer 73

bloquer de la recapture de la noradrénaline

Question 74

V ou F : l'atomoxetine est une substance controlée

Answer 74

FAUX

Question 75

nommer un désavantage et un avantage de l'atomoxetine

Answer 75

avantage : E2 moins fréquent désavantage : Début d'action apres 2-8 sem

Question 76

par quelle CYP passe l'atomoxetine

Answer 76

2D6

Question 77

MA de la guanfacine

Answer 77

agoniste récepteur alpha2A

Question 78

ou sont trouvés les récepteurs alpha2A

Answer 78

- cerveau - cortex préfrontal

Question 79

Expliquer l'élimination de la guanfacine

Answer 79

50% rénale 50% CYP 3A4 et 3A5

Question 80

Délai d'action guanfacine

Answer 80

2 sem

Question 81

comparaison de E2 avec les psychostimulants et guanfacine

Answer 81

- plus de somnolence - moins d'irritabilité, insomnie, anorexie

Question 82

c'est quoi la narcolepsie

Answer 82

attaque de sommeil subites au cours de la journée

Question 83

quel peptide régule le sommeil et pourrait être la cause de la narcolepsie

Answer 83

orexines

Question 84

quels sont les 3 Rx de premières ligne utilisés pour la narcolepsie au Canada

Answer 84

- modafinil - solriamfetol - oxyabate de sodium

Question 85

quels sont les rx de 2e et 3e intention en narcolepsie

Answer 85

- 2e : méthylphénidate - 3e : dextroamphétamine et pitolisant

Question 86

MA d'action du modafinil

Answer 86

blocage de la recapture de la dopamine et peut-être un effet agoniste alpha1 adrénergique et activité glutamatergique

Question 87

V ou F : le potentiel d'abus du modafinil est plus bas que l'amphétamine

Answer 87

VRAI

Question 88

deux considérations importante pour modafinil

Answer 88

- réactions cutanées importantes mais rares - tératogène

Question 89

E2 le plus courant modafinil

Answer 89

maux de tête

Question 90

MA du solriamfetol

Answer 90

inhibe la recapture de la dopamine et noradrénaline, avec faible affinitée

Question 91

V ou F : le solriamfetol est moins efficace que modafinil et moins cher

Answer 91

FAUX : peut-être moins efficace et plus cher

Question 92

CI du solriamfetol

Answer 92

Prise de iMAO

Question 93

discuter de la dépression et psychostimulant

Answer 93

méthylpéhnidate ou modafinil ajouté à des traitements pour diminuer l'apathie et fatigue

Question 94

V ou F : l'obésité et hyperphagie peuvent être traité par des stimulants

Answer 94

VRAI

Question 95

RX approuvés au canada hyperphagie modérée à grave

Answer 95

Vyvanse

Question 96

quelle maladie est souvent accompagnée de léthargie

Answer 96

sclérose en plaque

Question 97

quels rx sont prescrits pour la léthargie reliée à la sclérose en plaque

Answer 97

amantadine modafinil

Question 98

quelle classe de rx est utilisée comme décongestionnant

Answer 98

sympathicomimétique

Question 99

que veut dire sympaticomimétique

Answer 99

meme chose que sympathomimétique, mime le système sympathique et cause une diminution de la congestion nasale

Question 100

nommer les décongestionnants oraux et topiques

Answer 100

oraux : pseudoéphédrine et phényléphrine topique : oxymétazoline, xylométazoline, phenylephrine