Pharmacologie des opioïdes Flashcards
Qui suis-je? Terme utilisé pour désigner les substances naturelles dérivées de l’opium (ex: morphine, codéine, etc.).
Opiacé
Qui suis-je? Toute substance exogène, naturelle ou synthétique qui se fixe aux récepteurs opioïdes et qui produit un effet semblable à celui de la morphine.
Opioïdes
Qui suis-je? Ligands endogènes des récepteurs opioïdes.
Opioïdes endogènes
Qui suis-je? Terme d’origine grecque désignant stupeur et utilisé traditionnellement pour désigner les analgésiques puissants semblables à la morphine avec un potentiel de produire une dépendance physique.
Narcotique
Quelle sorte d’endorphine est la plus impliquée dans la douleur?
Beta-endorphine
Qui suis-je? Ensemble de neurones au sein du tegmentum du mésencéphale.
Substance grise périaqueducale (PAG)
À quels endroits sont localisés les récepteurs opioïdes?
Substance grise périaqueducale
Corne dorsale de la moelle épinière
Quel est le type de récepteur des récepteurs opioïdes?
Récepteurs métabotropiques couplés à la protéine G
Nommez-moi un avantage et un inconvénient des récepteurs métabotropiques, en lien avec leur type.
Avantage: Longue durée d’action
Inconvénient: Plus long avant d’agir
Parmi les trois types de récepteurs à opioïdes (Kappa, Mu et Delta), lequel est le plus important?
Mu
En temps normal, le GABA _______ la dopamine. Lorsqu’on prend un opioïde, celui-ci se fixe aux récepteurs ___, ce qui _____ la quantité de GABA libérée. Il y a donc une levée de l’______ exercée par GABA sur la dopamine, et donc une _______ de la dopamine, ce qui entraîne plaisir et euphorie.
inhibe
mu
diminue
inhibition
augmentation
Comment l’opioïde agit-il au niveau central sur l’analgésie?
Modification de la perception de la douleur et réaction du malade à la douleur
Comment l’effet euphorique sera-t-il modifié chez un sujet sain vs un sujet malade?
Sujet malade: effet euphorique
Sujet sain: effet dysphorique (inquiétude, agitation, malaise)
Vrai ou faux. L’effet de sédation, de somnolence et d’altération de la vigilance-conscience va diminuer avec le temps.
Vrai
Comment l’opioïde agit-il sur le système respiratoire?
Inhibition des centres respiratoires du tronc cérébrale
Vrai ou faux. Les opioïdes peuvent causer une action antitussive, une mydriase, des no/vo, ainsi que de l’épilepsie et des convulsions.
Faux. Elles peuvent causer tous ces effets, sauf la mydriase (elles causent une myosis - pupille rapetissée).
Quels sont les effets périphériques possibles des opioïdes?
Prurit
Allongement QT et torsades de pointe
Colique hépatique et spasmes biliaires
Constipation +++
Rétention urinaire
Nommez moi les agonistes forts des récepteurs opioïdes, ainsi que leur usage (toxicomanie, analgésie, substitution).
Morphine (toxicomanie)
Métadone (substitution)
Héroïne (toxicomanie)
Oxycodone (analgésie, toxicomanie)
Fentanyl (analgésie, toxicomanie)
Nommez moi les agonistes faibles des récepteurs opioïdes, ainsi que leur usage (toxicomanie, analgésie, substitution).
Codéine (analgésie, toxicomanie)
Tramadol (analgésie)
Nommez moi les agonistes-antagonistes des récepteurs opioïdes, ainsi que leur usage (toxicomanie, analgésie, substitution).
Buprénorphine (substitution)
Nommez moi les antagonistes des récepteurs opioïdes.
Naloxone
Naltrexone
Nommez-moi des indications thérapeutiques des opioïdes.
Douleur aigue modérée à sévère
Douleur chronique cancéreuse
Traitement de substitution
Autres: diarrhées, toux
Vrai ou faux. Le temps de demi-vie des formes à libération prolongée est plus long.
Vrai
Quels sont les deux effets du tramadol?
Agoniste faible des récepteurs Mu
Recapture des neurotransmetteurs au niveau du SNC
À quel endroit les opioïdes PO sont-ils absorbés?
Dans l’intestin (entérocytes)
Quels transporteurs sont très impliqués dans le transport des opioïdes, autant dans l’intestin que dans la barrière hémato-encéphalique?
Transporteurs d’efflux P-gp
Quel sera l’effet d’un opioïde chez quelqu’un qui a moins de transporteurs P-gp?
Moins d’efflux d’opioïdes = entrée + rapide dans le SNC = effet secondaire plus importants (ex: nausées ++)
La morphine est un substrat de la ____.
P-gp
Quelle est la voie majeure du métabolisme de la morphine?
Glucuronoconjugaison = formation de morphine-6-glucuronide (M6G) et de morphine-3-glucuronide (M3G)
Entre la morphine-6-glucuronide (M6G) et la morphine-3-glucuronide (M3G), laquelle est la plus active et cause les effets thérapeutiques de la morphine?
M6G
De quelle façon la morphine est-elle éliminée?
Filtration glomérulaire essentiellement sous forme de M3G
Vrai ou faux. La morphine a un cycle entéro-hépatique important.
Faux. Il est faible.
Dans quels cas y a-t-il un risque d’accumulation des métabolites de la morphine? (5 choix)
Patient âgé (+ de 70 ans)
Insuffisance rénale
Déshydratation
Augmentation importante des doses
Utilisation à long terme