Pharmacologie des hypnosédatifs

Question 1

Quelles sont les trois indications pour les hypnosédatifs?

Answer 1

Insomnie, anxiété, anesthésie

Question 1

Qui suis-je? Médicament qui cause un diminution de l’activité motrice, inhibe l’excitation et calme le patient.

Answer 1

Médicament sédatif

Question 2

Qui suis-je? Médicament qui produit de la somnolence et facilite l’apparition et le maintien d’un état de sommeil qui ressemble au sommeil naturel dans ses caractéristiques électro-encéphalographiques.

Answer 2

Médicament hypnotique

Question 3

Vrai ou faux. Les BZD ont besoin de GABA sur le récepteur pour fonctionner.

Answer 3

Vrai

Question 4

Le principal précurseur de GABA est le ______ produit à partir de _____.

Answer 4

glutamate
glucose

Question 5

Que se passe-t-il si je stimule un neurone présynaptique GABAergique?

Answer 5

Inhibition transitoire de l’émission de potentiels d’action parle neurone cible postsynaptique

Question 6

Quels médicaments peuvent avoir un action même sans GABA sur le récepteur?

Answer 6

Barbituriques (+ dangereux que les BZD)

Question 7

Quel est l’effet pharmacologique des barbituriques?

Answer 7

Effets sédatifs et hypnotiques
Peuvent être anticonvulsivants

Question 8

Quelles sont les indications des barbituriques?

Answer 8

Épilepsie (phénobarbital)
Anesthésie (thiobarbituriques)
Tremblement essentiel (primidone)
Mésusage (fiorinal)

Question 9

Quels sont les EI des barbituriques?

Answer 9

Somnolence diurne
Induction enzymatique
Tolérance
Dépendance physique

Question 10

À quoi est dûe la toxicité des barbituriques?

Answer 10

Écart thérapeutique étroit

Question 11

À quelle molécule impliquée dans le métabolisme de l’éthanol peut-on attribuer les effets négatifs de l’alcool?

Answer 11

Acétaldéhyde (si non dégradée par l’aldéhyde déshydrogénase = effet antabuse (ei +++))

Question 12

Quelles sont les interactions avec l’éthanol?

Answer 12

Médicaments avec effet disulfiram/antabuse (ex: metronidazole)
Potentialise les effets dépresseurs du SNC de tous les psychotropes (ex: BZD, methocarbamol, opioïdes, etc.)

Question 13

Vrai ou faux. Il a été prouvé qu’un consommation d’alcool importante peut causer le cancer du côlon.

Answer 13

Faux. Ils sont associés, mais ce n’est pas du cause à effet.

Question 14

À quoi l’abus d’éthanol peut-il conduire?

Answer 14

Maladies hépatiques
Cancers
Tératogénicité
Dépendance psychologique et physique
Comportements nocifs et dangereux
Accidents
Mortalité prématurée

Question 15

Quel est le risque d’une forte consommation d’alcool chez la femme enceinte?

Answer 15

Syndrome de l’alcoolisme foetal (des petites quantités seraient sûrement métabolisées avant de se rendre au foetus)

Question 16

Qu’est-ce qui pourrait influencer le risque d’abus des BZD?

Answer 16

Plus ils agissent fortement
Plus ils agissent rapidement

Question 17

Quel BZD serait moins à risque d’abus à cause de son plus long délai d’action?

Answer 17

Oxazépam

Question 18

Quels BZD seraient avantageux pour les personnes âgées, puisqu’ils sont métabolisés par glucuronidation?

Answer 18

Lorazépam
Oxazépam
Temazépam

Question 19

Quels sont les EI des BZD?

Answer 19

Risque de dépendance et d’abus
Somnolence diurne résiduelle
Amnésie rétrograde
Excitation paradoxale
Léger trouble cognitif
Tolérance
Somnambulisme

Question 20

Qui suis-je? Trouble de la mémoire caractérisé par l’incapacité de se souvenir d’évènements qui suivent le début de l’amnésie.

Answer 20

Amnésie rétrograde

Question 21

Quelles sont les indications des BZD?

Answer 21

Troubles anxieux (effet anxiolytique)
Troubles du sommeil (effet hypnosédatif)
Agitation
Amnésie antérograde/pré-anesthésie
Anticonvulsivant
Sevrage ROH
Relaxant musculaire

Question 22

Avec les BZD, on vise les doses les plus ____ avec un usage _____.

Answer 22

faibles
PRN

Question 23

Quel est l’avantage et le désavantage du Buspirone, en comparaison avec les BZD?

Answer 23

Profil d’EI meilleur que les BZD

Long délai avant l’effet thérapeutique (quelques semaines)

Question 24

Quel est le mécanisme d’action du buspirone, et à quoi sert-il?

Answer 24

Agoniste partiel des récepteurs 5-HT1A

Anxiolytique

Question 25

Avec quel récepteur les hypnotiques Z interagissent-ils?

Answer 25

Sous-type BZ1 du site benzodiazépine des récepteurs GABAa (sous-unité alpha1)

Question 26

Le début d’action des hypnotiques Z est _____ et leur durée d’action est _____. Les interactions sont _____ aux BZD.

Answer 26

rapide
courte
similaires

Question 27

Comparez les EI des hypnotiques avec ceux des BZD.

Answer 27

Moins de trouble de cognition et de mémoire
Tolérance moins rapide
Potentiel d’abus plus faible
Risque réduit d’insomnie rebond
Moins d’interaction avec l’éthanol
Moins de dépendance
“Sleepdriving” et somnambulisme

Question 28

Quel est la place de la mélatonine dans le traitement de l’insomnie?

Answer 28

Choix intéressant de première ligne (avant les Z)

Question 29

Quel est l’effet principal de la mélatonine?

Answer 29

Diminue le temps avant de s’endormir

Question 30

Quels sont les effets principaux du Lemborexant (dayvigo)?

Answer 30

Diminue le temps d’endormissement (10-16 min de moins)
Augmente la durée du sommeil (4 à 12% de plus)
Moins de périodes d’éveil nocturne (20-25 minutes de moins)

Question 31

Quels sont les effets principaux du Daridorexant (quviviq)?

Answer 31

Diminue le temps d’endormissement (8-11 min de moins)
Augmente la durée du sommeil (environ 20 minutes de plus)

Question 32

Quels sont les effets des antihistaminiques de 1ère génération sur le sommeil?

Answer 32

Augmente la durée du sommeil et réduit le nombre de réveils (moins efficace pour induire le sommeil)

Question 33

Quelle dose vise-t-on avec les antihistaminiques de 1ère génération dans le traitement de l’insomnie?

Answer 33

Dose minimale et usage PRN

Question 34

Quel est le mécanisme d’action du trazodone et de la doxépine dans le traitement de l’insomnie?

Answer 34

Effet antihistaminique et anticholinergique

Question 35

Vrai ou faux. Il n’est pas approprié d’utiliser la quétiapine uniquement pour l’insomnie.

Answer 35

Vrai

Question 36

Les hypnosédatifs favorisent les systèmes _____.

Answer 36

inhibiteurs

Question 37

Quels sont les mécanismes d’action des barbituriques?

Answer 37

Effet dépresseur du SNC
Potentialisent l’effet inhibiteur du GABAa au niveau des synapses cérébrales (via un site différent des BZD)
Activent directement les récepteurs GABAa sans la présence requis du GABA

Question 38

Que se passe-t-il lors de l’administration répétée de barbiturique?

Answer 38

Lors d’administrations répétées, les barbituriques augmentent l’activité des enzymes microsomaux oxydatifs hépatiques (induction enzymatique/cytochromes p450) et accélèrent non seulement le métabolisme d’autres composés exogènes et endogènes mais aussi leur propre métabolisme.

Question 39

Une dépression ________ du SNC apparaît lorsque les barbituriques sont utilisés en association avec d’autres ________ du SNC : ______, ______ généraux, _________ _________ et ______.

Answer 39

synergique
dépresseurs
hypnosédatifs
anesthésiques
narcotiques opioïdes
alcool

Question 40

Vrai ou faux. Les médicaments contre l’insomnie qui ont un meilleur profil d’EI peuvent être recommandés à dose plus élevée et pris à tous les jours.

Answer 40

Faux. Ces produits pharmaceutiques soporifique peuvent aider à dormir certes, mais ils ne guérissent pas seuls l’insomnie. Il faut viser les doses minimales et favoriser un usage PRN plutôt que HS.