Chimie des anxiolytiques, sédatifs et hypnosédatifs Flashcards
Qui suis-je? Médicament qui diminue l’activité motrice, inhibe l’excitation et calme le patient.
Médicament sédatif
Qui suis-je? Médicament qui produit de la somnolence et facilite l’apparition et le maintien d’un état de sommeil qui ressemble au sommeil naturel dans ses caractéristiques électro-encéphalographiques.
Médicament hypnotique
Qui suis-je? Principal messager inhibiteur du SNC.
GABA
Le GABAa est responsable de l’effet ____, _____ et ______ au niveau du SNC. Le GABAb est responsable de l’effet ____ ____.
sédatif
hypnotique
anticonvulsivant
relaxant musculaire
Que se passe-t-il lorsqu’aucun agoniste n’est lié au récepteur GABA?
Le récepteur est inatif: le canal chlorure est fermé.
Que se passe-t-il lorsqu’un GABA se lie au récepteur GABA?
La liaison de GABA au récepteur ouvre la canal chlorure initiant l’entrée des ions chlorures. Dépolarisation plus difficile = réduit l’excitabilité neuronale
Que se passe-t-il lorsqu’un GABA et une benzo se lient au récepteur GABA?
Potentialisation de l’action du GABA = entrée de +++ d’ions chlorures
Dépolarisation plus difficile = réduit l’excitabilité neuronale
Quelle addition sur la structure des benzos augmente de beaucoup l’hydrosolubilité et influence beaucoup l’élimination?
OH en 3
Parmi les composantes suivantes, lesquelles sont nécessaires pour l’activité MAXIMALE des benzos?
- Saturation de la double liaison 4,5
- Groupement électroattracteur en position 7
- Groupement carbonyle
- Double liaison C=N en 2
- Azote en 1
- Groupement carbonyle
- Double liaison C=N en 2
- Azote en 1
Vrai ou faux. Le chlordiazépoxide n’est pas une benzodiazépine, mais il est métabolisé en desméthyldiazépam.
Vrai
À quelle catégorie de benzodiazépines appartiennent les molécules suivantes?
Diazépam
Flurazépam
Clonazépam
Bromazépam
Dérivés à métabolites actifs
Les dérivés à métabolites actifs des benzodiazépines ont une absorption orale ____ et _____ (à l’exception du ______) due à leur grande ______. Ils sont biotransformés par le ______ en un ou plusieurs _____ _____.
rapide
complète
clorazépate
liposolubilité
P450
métabolites actifs
Complétez les phrases suivantes qui concernent les dérivés hydroxylés en position 3 des benzos.
Le témazépam est déméthylé en _____.
Ces dérivés sont plus _____.
Absorption orale plus ____ et _____.
Biotransformés par _______ de l’______ en position ___ à l’acide glucuronique.
Absence d’interaction médicamenteuse impliquant le système ____ _____.
oxazépam
hydrosolubles
lente
complète
conjugaison
hydroxyle
3
cytochrome P450
Complétez les phrases suivantes qui concernent les dérivés tricycliques en position 1 et 2 des benzos.
Cycle triazole pour l’_____ et le ______, et un cycle imidazole pour le ______.
Absorption _____ et _____.
Biotransformés par le ______ en un ou plusieurs _____ _____.
alprazolam
triazolam
midazolam
rapide
complète
P450
métabolites actifs
Quels sont les deux benzos dont l’action des métabolites actifs est négligeable?
Clonazépam
Nitrazépam