opioides Flashcards

1
Q

esquema inicial para el tratamiento farmacologico de dolor

A

AINE + paracetamol + opioides (morfina o fentanilo)

*si continua con dolor, administrar dexmedetomidina o ketamina

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2
Q

opioide mas utilizado para dolor

A

morfina

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3
Q

son las tres clases de receptores de opioides

A
  • mu
  • delta
  • kappa
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4
Q

los opioides se dirigen principalmente a los receptores _

A

mu

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5
Q

regiones cerebrales que tienen altos niveles de receptores MOR

A

sustancia gris periacueductal, talamo, corteza cingulada, insula, amigdala

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6
Q

efectos adversos de los opioides

A
  • analgesia
  • euforia
  • disforia
  • sedacion
  • depresion respiratoria
  • estreñimiento
  • supresion de sistemas endocrinos
  • trastornos cardiovasculares
  • convulsiones
  • nauseas
  • vomitos
  • prurito
  • miosis
  • boca seca
  • aumento de la presion en las vias biliares
  • dependencia fisica
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7
Q

En USA se calcula que el 30 % de las muertes relacionadas con la sobredosis de opioides existe una comorbilidad con el uso de _

A

benzodiacepinas

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8
Q

consiste en la adaptacion a los efectos de un mediacmento que conduce a una disminucion de sus efectos a pesar de consumir una dosis o concentracion constante

A

tolerancia

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9
Q

si los opioides se retiran de forma subita, aparece:

A

sintomas de abstinencia

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10
Q

mecanismo de accion de los opioides

A

hiperpolarizan la células que provoca que el estímulo nociceptivo ya no se siga propagando
*bloquear al Ca para que ya no entre a la célula y no sea excitable y aumenta la permeabilidad del potasio para que no pueda sacar otro potencial de acción y se encuentre en un periodo refractario

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11
Q

antagonista de los opioides

A

Naloxona

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12
Q

opioides que se caracterizan por no tener techo analgesico, es decir, el grado de analgesia crece casi ilimitadamente con la dosis y podria alcanzar un techo antialgico muy alto de no ser por sus efectos adversos

A

opioides mayores

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13
Q

ejemplos de opioides mayores

A

morfin, fentanilo, oxicodona y metadona

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14
Q

opioides que se caracterizan por poseer techo analgesico

A

opioides menores

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15
Q

ejemplos de opioides menores

A

codeina, dihidrocodeina y tramadol

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16
Q

son farmacos que interaccionan fundamentalmente con el receptor nu

A

agonistas puros

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17
Q

se caracterizan por su aumentada afinidad por el receptor opioide, pero con actividad intrinseca parcial, tienen techo analgesico

A

agonistas parciales

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18
Q

ejemplo de agonista parcial de los receptores opioides

A

buprenorfina

19
Q

presentan alta afinidad por los receptores opioides y no tienen actividad intrinseca, compiten con los agonistas por el receptor

A

antagonistas puros

20
Q

para qué sirven los antagonistas puros de los opioides?

A

para evitar los efectos secundarios

21
Q

ejemplos de antagonistas puros de los receptores opioides

A

naloxona y naltrexona

22
Q

son eficaces en dolor moderado, tienen techo analgesico, es decir, a partir de cierta dosis no existe mayor analgesia pero sí efectos secundarios

A

opioides menores

23
Q

es el mejor opioide menor

A

tramadol

24
Q

la morfina se metaboliza por glucoronoconjugacion 3 o 6 dando lugar a dos metabolitos:

A
  • morfina 6 glucoronico

- morfina 3 glucoronico

25
Q

metabolito de la morfina con gran afinidad por el receptor mu y con gran potencia analgesica

A

morfina 6 glucoronico

26
Q

metabolito de la morfina sin efecto analgesico pero que se ha relacionado con el cuadro de neurotoxicidad por morfina

A

morfina 3 glucoronico

27
Q

V/F: la morfina tiene techo terapeutico

A

falso

28
Q

la toxicidad de los opioides se produce por:

A
  • acumulacion de sus metabolitos sin poder analgesico pero con un importante efecto neurotoxico
  • por la propia accion neurotoxica de los opioides a dosis altas
29
Q

la neurotoxicidad inducida por opioides se ha relacionado con:

A

metabolito morfina 3 glucoronico

30
Q

efectos adversos de la morfina dependientes de la dosis

A
  • nauseas
  • vomitos
  • somnolencia
  • desaparecen a los dias o al disminuir dosis
31
Q

efectos adversos de la morfina independientes de la dosis

A
  • estreñimiento
  • alucinaciones
  • no desaparecen
32
Q

la presencia de alguno de estos sintomas es indicativo de sindrome de neurotoxicidad inducida por opioides:

A
  • alteracion cognitiva
  • delirium
  • alucinaciones
  • mioclonias
  • alodinia (dolor ante estimulo no doloroso)
  • hiperalgesia (Dolor desproporcionado)
33
Q

factores de riesgo para sindrome de neurotoxicidad inducida por opioides

A
  • edad avanzada
  • dosis elevadas
  • tratamientos prolongados
  • alteracion cognitiva o delirium previo
  • deshidratacion
  • insuficiencia renal
  • dolor neuropatico indicental
  • interacciones medicamentosas (antipsicoticos, AINEs)
  • estres psicologico
  • somatizacion
  • abuso de sustancias
34
Q

tratamiento de sindrome de neurotoxicidad inducida por opioides

A
  • hidratar por via oral o via parenteral
  • disminuir la dosis del opioide un 20-50%
  • si el dolor persiste, administrar un adyuvante u otro opioide
35
Q

opiaceo agonista de los receptores mu con potencia analgesica 80 eces mayor que la morfina

A

fentanilo

36
Q

desventaja del fentanilo

A

su baja afinidad por el receptor hace que su efecto dure poco tiempo

37
Q

el fentanilo es lipofilico por lo que se acumula en:

A

tejido graso

38
Q

agonista opiaceo puro debil de receptores mu, su potencia es 5-10 veces menor que la de la morfina y superior a la de la codeina

A

tramadol

39
Q

el tratamdol es efectivo en dolor _

A

neuropatico

40
Q

efectos secundarios del tramadol

A

los mismos que los de los otros opioides pero con menor intensidad y menor riesgo de depresion respiratoria

41
Q

por qué se debe evitar el tramadol en insuficiencia renal?

A

porque puede interaccionar con inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina por su metabolismo hepatico

42
Q

qué se debe hacer en caso de dolor leve? (EVA <3/CPOT <2)

A
  • maniobras posturales
  • morfina/fentanilo
  • reevaluar por turno
43
Q

qué se debe hacer en caso de dolor moderado? (EVA >3/CPOT >2)

A
  • AINE/paracetamol
  • morfina/fentanilo
  • si el dolor persiste, evaluar bomba de infusion continua de morfina/fenatnilo
  • reevaluar dentro de una hora
44
Q

qué se debe hacer en caso de dolor severo? (EVA/CPOT >6)

A
  • descartar complicaciones
  • esquema igual que en dolor moderado, evaluar bomba de infusion continua desde el comienzo
  • considerar otras opciones de control regional (cateter peridural)
  • reevaluar a los 30 min