opioides Flashcards
esquema inicial para el tratamiento farmacologico de dolor
AINE + paracetamol + opioides (morfina o fentanilo)
*si continua con dolor, administrar dexmedetomidina o ketamina
opioide mas utilizado para dolor
morfina
son las tres clases de receptores de opioides
- mu
- delta
- kappa
los opioides se dirigen principalmente a los receptores _
mu
regiones cerebrales que tienen altos niveles de receptores MOR
sustancia gris periacueductal, talamo, corteza cingulada, insula, amigdala
efectos adversos de los opioides
- analgesia
- euforia
- disforia
- sedacion
- depresion respiratoria
- estreñimiento
- supresion de sistemas endocrinos
- trastornos cardiovasculares
- convulsiones
- nauseas
- vomitos
- prurito
- miosis
- boca seca
- aumento de la presion en las vias biliares
- dependencia fisica
En USA se calcula que el 30 % de las muertes relacionadas con la sobredosis de opioides existe una comorbilidad con el uso de _
benzodiacepinas
consiste en la adaptacion a los efectos de un mediacmento que conduce a una disminucion de sus efectos a pesar de consumir una dosis o concentracion constante
tolerancia
si los opioides se retiran de forma subita, aparece:
sintomas de abstinencia
mecanismo de accion de los opioides
hiperpolarizan la células que provoca que el estímulo nociceptivo ya no se siga propagando
*bloquear al Ca para que ya no entre a la célula y no sea excitable y aumenta la permeabilidad del potasio para que no pueda sacar otro potencial de acción y se encuentre en un periodo refractario
antagonista de los opioides
Naloxona
opioides que se caracterizan por no tener techo analgesico, es decir, el grado de analgesia crece casi ilimitadamente con la dosis y podria alcanzar un techo antialgico muy alto de no ser por sus efectos adversos
opioides mayores
ejemplos de opioides mayores
morfin, fentanilo, oxicodona y metadona
opioides que se caracterizan por poseer techo analgesico
opioides menores
ejemplos de opioides menores
codeina, dihidrocodeina y tramadol
son farmacos que interaccionan fundamentalmente con el receptor nu
agonistas puros
se caracterizan por su aumentada afinidad por el receptor opioide, pero con actividad intrinseca parcial, tienen techo analgesico
agonistas parciales
ejemplo de agonista parcial de los receptores opioides
buprenorfina
presentan alta afinidad por los receptores opioides y no tienen actividad intrinseca, compiten con los agonistas por el receptor
antagonistas puros
para qué sirven los antagonistas puros de los opioides?
para evitar los efectos secundarios
ejemplos de antagonistas puros de los receptores opioides
naloxona y naltrexona
son eficaces en dolor moderado, tienen techo analgesico, es decir, a partir de cierta dosis no existe mayor analgesia pero sí efectos secundarios
opioides menores
es el mejor opioide menor
tramadol
la morfina se metaboliza por glucoronoconjugacion 3 o 6 dando lugar a dos metabolitos:
- morfina 6 glucoronico
- morfina 3 glucoronico
metabolito de la morfina con gran afinidad por el receptor mu y con gran potencia analgesica
morfina 6 glucoronico
metabolito de la morfina sin efecto analgesico pero que se ha relacionado con el cuadro de neurotoxicidad por morfina
morfina 3 glucoronico
V/F: la morfina tiene techo terapeutico
falso
la toxicidad de los opioides se produce por:
- acumulacion de sus metabolitos sin poder analgesico pero con un importante efecto neurotoxico
- por la propia accion neurotoxica de los opioides a dosis altas
la neurotoxicidad inducida por opioides se ha relacionado con:
metabolito morfina 3 glucoronico
efectos adversos de la morfina dependientes de la dosis
- nauseas
- vomitos
- somnolencia
- desaparecen a los dias o al disminuir dosis
efectos adversos de la morfina independientes de la dosis
- estreñimiento
- alucinaciones
- no desaparecen
la presencia de alguno de estos sintomas es indicativo de sindrome de neurotoxicidad inducida por opioides:
- alteracion cognitiva
- delirium
- alucinaciones
- mioclonias
- alodinia (dolor ante estimulo no doloroso)
- hiperalgesia (Dolor desproporcionado)
factores de riesgo para sindrome de neurotoxicidad inducida por opioides
- edad avanzada
- dosis elevadas
- tratamientos prolongados
- alteracion cognitiva o delirium previo
- deshidratacion
- insuficiencia renal
- dolor neuropatico indicental
- interacciones medicamentosas (antipsicoticos, AINEs)
- estres psicologico
- somatizacion
- abuso de sustancias
tratamiento de sindrome de neurotoxicidad inducida por opioides
- hidratar por via oral o via parenteral
- disminuir la dosis del opioide un 20-50%
- si el dolor persiste, administrar un adyuvante u otro opioide
opiaceo agonista de los receptores mu con potencia analgesica 80 eces mayor que la morfina
fentanilo
desventaja del fentanilo
su baja afinidad por el receptor hace que su efecto dure poco tiempo
el fentanilo es lipofilico por lo que se acumula en:
tejido graso
agonista opiaceo puro debil de receptores mu, su potencia es 5-10 veces menor que la de la morfina y superior a la de la codeina
tramadol
el tratamdol es efectivo en dolor _
neuropatico
efectos secundarios del tramadol
los mismos que los de los otros opioides pero con menor intensidad y menor riesgo de depresion respiratoria
por qué se debe evitar el tramadol en insuficiencia renal?
porque puede interaccionar con inhibidores selectivos de la recaptacion de serotonina por su metabolismo hepatico
qué se debe hacer en caso de dolor leve? (EVA <3/CPOT <2)
- maniobras posturales
- morfina/fentanilo
- reevaluar por turno
qué se debe hacer en caso de dolor moderado? (EVA >3/CPOT >2)
- AINE/paracetamol
- morfina/fentanilo
- si el dolor persiste, evaluar bomba de infusion continua de morfina/fenatnilo
- reevaluar dentro de una hora
qué se debe hacer en caso de dolor severo? (EVA/CPOT >6)
- descartar complicaciones
- esquema igual que en dolor moderado, evaluar bomba de infusion continua desde el comienzo
- considerar otras opciones de control regional (cateter peridural)
- reevaluar a los 30 min
