farmacocinetica Flashcards
qué es un farmaco?
sustancia activa fisicoquimica que interactua con el organismo
finalidad del farmaco
tratar de curar, prevenir o diagnosticar una enfermedad
V/F: los farmacos son capaces de crear nuevas funciones en el organismo
falso, regulan funciones preexistentes
procesos cineticos de los medicamentos en el organismo vivo
farmacologia
qué es la farmacodinamia?
lo que el farmaco le hace al organismo
qué es la farmacocinetica?
lo que el organismo le hace al farmaco
es el curso temporal de las concentraciones y cantidades de los farmacos y sus metabolitos en el organismo
farmacocinetica
la farmacocinetica estudia el proceso _
ADME (absorcion, distribucion, metabolismo y excrecion)
V/F: el proceso ADME es simultaneo durante todo el tiempo que el farmaco esta en el organismo
verdadero
son los procesos de liberacion del farmaco de su forma farmaceutica, abarca la disolucion y la entrada de los farmacos en el organismo desde el lugar de administracion, los mecanismos de transporte y las vias de administracion
absorcion
indica la velocidad y la cantidad de la forma inalterada de un farmaco que accede a la circulacion sistemica que esta disponible para acceder a los tejidos y producir un efecto
biodisponibilodad
vias enterales de administracion de un farmaco
- oral
- sublingual
- rectal
vias parenterales de administracion de un farmaco
- intravenosa
- subcutanea
- intramuscular
- dermica
- inhalatoria
- peridural-intratecal
la via oral es adecuada para el tratamiento (agudo/cronico)
cronico
cuándo no debe utilizarse la via oral?
- cuando el farmaco irrite la mucosa
- el px este inconsciente
- se haya sometido a una intervencion qx
- presente vomitos
los preparados _ evitan la absorcion en el estomago y retrasan el comienzo de la absorcion, pero no su velocidad
con cubierta enterica
los preparados _ enlatecen la absorcion y permiten reducir las fluctuaciones de las concentraciones plasmaticas o el numero de tomas al dia para mejorar el complimiento terapeutico
de liberacion mantenida
la via sublingual es util para situaciones (cronicas/agudas)
agudas
via que al evita el paso intestinal y hepatico, consigue un efecto mas rapido e intenso
sublingual
los medicamentos administrados por la via sublingual acceden por:
la mucosa sublingual accede por la vena cava a la auricula derecha
cuándo se utiliza la via rectal?
- para administrar farmacos que producen irritacion gastrointestinal
- que son destruidos por el pH acido del estomago o las enzimas digestivas
- que tienen un olor o sabor desagradable
- para evitar parcialmente el primer paso hepatico
- en px con vomitos, inconscientes o quirurgicos
la via intravenosa es de eleccion en situaciones (cronicas/agudas)
agudas
ventajas de la via intravenosa
- rapidez de la accion
- precision de las concentraciones plasmaticas que alcanzen
- no dependen de los procesos de absorcion ni de los factores que pueden alterarlos
- reducen los efectos irritantes
- se pueden administrar grandes volumenes
desventajas de la via intravenosa
- dependencia de personal especializado
- posibilidad de reacciones graves
- peligro de embolias e infecciones
cuándo se utiliza la via intramuscular?
- administracion de farmacos que por via oral se absorben mal
- farmacos que son degradados por via oral
- farmacos que tienen un primer paso hepatico muy importante
- para asegurar el cumplimiento terapeutico
- como una opcion a la via oral/rectal en px qx o con vomitos
- para conseguir un efecto mas rapido por la rica vascularizacion del musculo
los preparados _ liberan el farmaco lentamente, consiguiendo un efecto mas prolongado
de absorcion mantenida
en la via _, el flujo sanguineo es menor que en la via intramuscular, por lo que la absorcion es mas (rapida/lenta)
via subcutanea
lenta
cuándo disminuye la efectividad de la via subcutanea?
- hipotension
- vasoconstriccion por frio
- administracion simultanea de vasoconstrictores
cuando aumenta la efectividad de la via subdermica?
cuando hay vasodilatacion producida por calor
de acuerdo a la concentracion plasmatica, cuál es la via que llega mas rapido?
- iv
- intramuscular
- oral
- rectal
proceso que permite su acceso a los organos en los que debe actuar y a los organos que los van a eliminar y condiciona las concentraciones que alcanzan en cada tejido
distribucion
las moleculas de un farmaco son transportadas en la sangre como:
- disueltas en el plasma
- fijadas a las proteinas plasmaticas
- unidas a las celulas sanguineas
la fijacion a esta proteina del plasma es la mas frecuente e importante
albumina
los farmacos acidos suelen fijarse a la albumina en los sitios:
- I (tipo warfarina)
- II (tipo diazepam)
a qué se le llama volumen de distribucion?
a la cantidad administrada entre la concentracion plasmatica alcanzada
relaciona la cantidad total del farmaco que hay en el organismo en un determinado momento con la concentracion plasmatica
volumen de distribucion
formula del volumen de distribucion
cantidad de farmaco / concentracion plasmatica
de qué depende el volumen de distribucion?
- volumen real en que se distribuye el farmaco
- union a las proteinas del plasma
- union a los tejidos
la concentracion activa del farmaco en el organismo humano disminuye como consecuencia de dos mecanismos:
- metabolizacion
- excrecion
la mayor parte de los farmacos se metabolizan en el organismo humano a:
metabolitos (pueden ser activos o inactivos)
factor que mas contribuye a que dosis iguales den lugar a niveles plasmaticos distintos en diferentes individuos
diferencias en el metabolismo de los farmacos
en qué consiste el primer paso hepatico en el metabolismo de los farmacos?
los farmacos absorbidos en el tracto GI que llegan al higado a traves de la vena porta y que se metabolizan en el antes de llegar a la circulacion sistemica
fraccion de absorcion por primer paso hepatico
mayor de 0.7
organo donde se lleva a cabo el metabolismo o biotransformacion de los farmacos
higado
organos donde se lleva a cabo la excrecion de los farmacos
- riñones
- higado, bilis
- pulmones
reacciones de biotransformacion que suelen ser oxidaciones, reducciones o hidrolisis
reacciones de fase 1
reacciones de biotransformacion que suelen ser de conjugacion e inactivan al farmaco
reaccion de fase 2
la biotransformacion se divide en:
- reacciones de fase 1
- reacciones de fase 2
reacciones de fase 1 mas frecuentes
oxidaciones
donde se catalizan las reacciones de fase 1?
en el sistema de oxigenasa de funcion mixta, cuyo sistema mas importante es el citocromo P-450
vias metabolicas comunes en la eliminacion de los farmacos
-eliminacion renal sin cambios
-CYP450
-glucuroconjugacion
(de higado a circulacion sistemica a eliminacion renal)
en el metabolismo de las reacciones de fase 1, la eliminacion se realiza mediante:
CYP450
en el metabolismo de las reacciones de fase 2, la eliminacion se realiza por medio de:
glucuroconjugacion
ejemplos de inductores enzimaticos
sedantes, analgesicos y algunos antihistaminicos
ejemplos de inhibidores enzimarticos
cimetidina, secobarbital
cómo se eliminan los farmacos liposolubles?
aunque se filtren por riñon, deben reabsorbere y metabolizarse (en higado) a metabolitos mas polares
cómo se eliminan los farmacos hidrosolubles?
por riñon y bilis
cómo se excretan, por orden decreciente de importancia, los farmacos?
- via urinaria
- via biliar-enterica
- sudor
- saliva
- leche
- epitelios descamados
principios cuantitativos en el proceso de eliminacion de farmacos
- parametros farmacocineticos (constante de elminacion, vida media de eliminacion)
- tipos de cinetica de eliminacion (de primer orden y orden 0)
parametros farmacocineticos en la eliminacion de farmacos
- constante de eliminacion
- vida media de eliminacion
tipos de cinetica de eliminacion
- eliminacion de primer orden
- eliminacion de orden 0
probabilidad de que una molecula de un farmaco se elimine del organismo de una forma global, es decir, incluyendo los distintos mecanismos, como metabolismo, excrecion renal o excrecion biliar
constante de eliminacion
qué indica si la constante de eliminacion es de 0.02?
que aprox el 2% de las moleculas de un farmaco se eliminan en 1 hora
tiempo que tarda la concentracion plasmatica de un farmaco en reducirse a la mitad
semivida de eliminacion
es la inversa de la constante de eliminacion
semivida de eliminacion
cuanto mas rapida sea la eliminacion del farmaco, (mayor/menor) sera la constante de eliminacion y (mayor/menor) sera su semivida de eliminacion
mayor constante
menor semivida
en qué consiste la cinetica de eliminacion de orden 1?
la velocidad de eliminacion es mayor cuando las concentraciones plasmaticas son altas que cuando son bajas, esto porque las moleculas del farmaco que se encuentran en el organismo estan en solucion, por lo tanto, la mayor parte de los mecanismos de eliminacion no estan saturados
en qué consiste la cinetica de eliminacion de orden 0?
el numero de moleculas que se elimina por unidad de tiempo permanece constante, se observa cuando los mecanismos de eliminacion son saturables y las concentraciones plasmaticas alcanzan valores que saturan estos mecanismos
caracteristicas individuales que alteran la eliminacion de farmacos
- dotacion genetica
- sexo
- edad
- habitos dieteticos
- ejercicio
- alcohol, tabaco
- embarazo
factores ambientales que alteran la eliminacion de farmacos
- ritmos circadianos
- exposicion ambiental
factores patologicos que alteran la eliminacion de farmacos
- obesidad
- enfermedad renal
- enfermedad hepatica
- insuficiencia cardiaca
- enfermedad tiroidea
- alteraciones en la union a proteinas de farmacos con eliminacion restrictiva
estudia la variabilidad interindividual de las concentraciones plasmaticas que alcanzan los farmacos
farmacocinetica poblacional
es una de las principales aplicaciones de los estudios de farmacocinetica poblacional
identificacion de las variables predictoras que influyen en el comportamiento medico
puntos criticos a considerar para realizar monitorizacion terapeutica de farmacos (MTP)
- adiminstracion del medicamento (via, velocidad de admin, bolo)
- toma de muestra (para conocer la estabilidad del farmaco)
- metodologia analitica
- paciente (alteraciones farmacocineticas)
el impacto de la nutricion clinica radica en:
farmacocinetica poblacional
qué es le volumen de distribucion?
cantidad administrada entre la concentración plasmática avanzada
si el farmaco no se metaboliza en el hígado, lo hace por:
inducción o inhibición enzimática
la cinetica de eliminacion de orden 1 depende de:
concentracion plasmatica
la cinetica de eliminacion de orden 0 depende de:
tiempo
