colinergicos Flashcards
la transmision colinergica involucra todas las sinapsis donde el principal neurotransmisor es:
acetilcolina
primera monoamina con funciones de nt descrita
acetilcolina
la acetilcolina puede funcionar tanto como nt excitatorio e inhibitorio a traves de sus dos principales receptores:
- nicotinicos (ionotropico)
- muscarinicos (acoplados a proteina G)
farmacos que controlan el SN parasimpatico
colinergicos
acciones de los receptores muscarinicos en el corazon
reduccion de la frecuencia y de la velocidad de conduccion
accion de los receptores muscarinicos en el musculo liso
aumento del tono
- ojo: miosis
- bronquio: constriccion del musculo liso
- aparato digestivo: aumento de motilidad
- vejiga urinaria: aumento de motilidad
accion de los receptores muscarinicos en las glandulas exocrinas
activa la secrecion (saliva, digestivas, sudor, moco)
los receptores muscarinicos de tipo M1, M3 y M5 se acoplan a:
proteinas G de tipo Gq
los receptores muscarinicos de tipo M2 y M4 se acoplan a:
proteinas G de tipo Gi
la acetilcolina tiene mayor afinidad por el receptor (nicotinico/muscarinico)
muscarinico
las drogas que producen acciones farmacologicas caracterizadas fundamentalmente por su similitud a las observadas por la activacion del sistema parasimpatico pueden clasificarse, de acuerdo al mecanismo de accion en:
- estimulantes colinergicos de accion indirecta (inhibidores de las colinesterasas)
- estimulantes colinergicos de accion directa
los agonistas colinergicos de accion directa se dividen en:
- esteres de colina: acetilcolina, metacolina, carbacol y betanecol
- alcaloides y analogos sinteticos: muscarina, pilocarpina, nicotina, oxotremorina, dimetilfenilpiperidinio
usos de la pilocarpina en terapeutica
- tratamiento del glaucoma agudo de angulos estrechos, bajo la forma de gotas
- glaucoma de angulo abierto
usos de la metacolina en terapeutica
para pruebas funcionales respiratorias (test de la metacolina)
son los inhibidores de las colinesterasas
agonistas colinergicos de accion indirecta
los inhibidores de las colinesterasas se dividen en:
- irreversibles
- reversibles
farmacos agonistas de accion nidirecta que son inhibidores irreversibles de las colinesterasas
Organofosfarados
- diisopropilfluorofosfato
- ecotiofato
- malation
- paration
los organofosfarados se absorben facilmente por _ y alcanzan _
piel, intestino, conjuntiva y pulmon
SNC
hay riesgo de intoxicacion por organofosfarados cuando se emplean como:
insecticidas
para qué se utiliza el ecotiofato?
para el tratamiento de glaucoma de angulo estrecho
para qué se utiliza le malation?
como pediculicida
los inhibidores reversibles de las colinesterasas se dividen en:
- no sustratos de la enzima: tetraetilamonio y edrofonio
- sustratos de la enzima: fisostigmina, neostigmina y piridostigmina
se prefieren los farmacos que (se originan/no se originan) de los sustratos de las enzimas por que:
se originan
porque tienen mayor vida media
la neostigmina y la piridostigmina son (hidro/liposolubles)
hidrosolubles
para qué se utilizan la neostigmina y la piridostigmina?
- reversion de los efectos de los bloqueantes neuromusculares
- miastenia gravis
la fisostigmina es (hidro/liposoluble)
liposoluble
para qué se utiliza la fisostigmina?
para el glaucoma
para los compuestos hidrosolubles como la neostigmina es más (facil/difícil) pasar por el tubo digestivo pues nacen de las aminas cuaternarias
dificil
para los compuestos liposolubles como la fisostigmina es más (fácil/dificil) pasar por el tubo digestivo porque nacen de las aminas terciarias
facil
los antagonistas muscarinicos son tambien llamados:
farmacos anticolinergicos o parasimpaticoliticos
Farmaco patron de los antagonistas muscarinicos
atropina
Pasando los _ mg de atropina ya comienzan los efectos adversos
5 mg
Efectos farmacologicos perifericos de los antagonistas muscarinicos
- aumento de la frecuencia y de la velocidad de conduccion cardiaca
- midriasis
- inhibidicon de la contraccion del musculo ciliar del ojo: paralisis de la acomodacion
- relajacion del musculo liso bronquial
- atonía y disminucion del peristaltismo en ap digestivo y urinario
- inhibicion de la secrecion de glandulas exocrinas (sudor, saliva)
Cuándo se indican los antagonistas muscarinicos?
- en bradicardia profunda y bloqueo AV
- aplicaciones oftalmicas
- como broncodilatador
- en situaciones de hiperactividad GI y urinaria
- para disminuir la secrecion nasal
RAM de los antagonistas muscarinicos
- palpitaciones y arritmias
- fotofobia, vision borrosa, aumento de la presion intraocular
- estreñimiento, ileo paralitico, retencion urinaria
- sequedad de boca, de piel y mucosas
qué hacen los bloqueadores neuromusculares?
paralisis del musculo esqueñetico al interferir con la actividad postsinaptica de la ACh
los bloqueadores neuromusculares se utilizan para:
anestesia y criticos
V/F: los bloqueadores neuromusculares ejercen efectos sobre el SNC
falso, no ejercen
los bloqueadores neuromusculares se dividen en:
- no despolarizantes
- despolarizantes
accion de los BN no despolarizantes
antagonistas competitivos de los receptores nicotinicos de la placa motora, por lo tanto, la ACh no puede unirse y activar al receptor
los BN (no despolarizantes/despolarizantes) tienen una duracion mas larga
no despolarizantes
los anticolinesterasicos revierten el bloqueo por los BN (no despolarizantes/despolarizantes)
no despolarizantes
los anticolinesterasicos potencian el bloqueo por los BN (no despolarizantes/despolarizantes)
despolarizantes
farmacos bloqueadores neuromusculares no despolarizantes
- pancuronio
- vecuronio
- rocunorio
es el bloqueador neuromuscular no despolarizante de elección para anestesia y terapia intensiva, se utiliza para covid, para paralizar al paciente y detener la propagación de partículas virales
rocuronio
efecto de los bloqueadores neuromusculares no despolarizantes en el organismo
paro respiratorio completo y abolicion de todos los reflejos protectores de la via aerea
primer bloqueador neuromuscular despolarizante utilizado, produce fasciculaciones antes de la parálisis y tiene una duración corta por eso ya no se utiliza
succinilcolina
efectos adversos de la succinilcolina
- bradicardia
- liberacion de potasio: hiperpotasemia
- aumento de la presion intraocular
- paralisis prolongada por defecto genetico en la colinesterasa plasmatica
farmacos agonistas colinergicos directos
- pilocarpina
- metacolina
indicaciones para el uso de agonistas colinergicos de accion indirecta
- ileo paralitico, cuando no haya obstruccion
- glaucoma
- miastenia gravis
- intoxicacion atropinica
- pediculosis
farmacos agonistas colinergicos de accion indirecta que son inhibidores reversibles de las colinesterasas
- neostigmina
- piridostigmina
- fisostigmina
