antiepilepticos Flashcards
problemas mas frecuentes del uso de antiepilepticos
- variabilidad en la respuesta de cada farmaco
- seleccion del farmaco
- frecuencia y severidad de reacciones adversas
- frecuentes interacciones medicamentosas
- requieren monitorizacion de la respuesta
- falla terapeutica
familia que mas efectos adversos provoca
antiepilepticos
mecanismos de accion de los antiepilepticos
estabilizacion de la membrana neural por distintos mecanismos:
- inhibicion de los canales de sodio
- modificacion del tono de la neurotrasmision GABA/glutamato
- inhibicion de los canales de calcio
antiepileptico utilizado para crisis febriles en niños
acido valproico
toda contraccion involuntaria de los musculos
convulsion
afeccion cronica, de diferentes etiologias, caracterizada por la repeticion de las crisis convulsivas, debidas a una descarga excesiva de neuronas cerebrales
epilepsia
todos los antiepilepticos tienen el objetivo de:
bajar la excitabilidad neuronal
evolucion de los estatus epilepticos
- estatus epilepticos: duran >5 min y tardan >30 min en recuperarse
- estatus epileptico establecido: persistentes despues de la administracion de bzd
- estatus epileptico refractario: persistentes despues de las bzd y antiepilepticos
- si continuan despues de 24 horas entra en estatus epileptico super refractario y debe inducirse coma
cómo se van manejando los estatus de epilepsia de acuerdo a Lancet?
- estatus epileptico: bzd IV como lorazepam y midazolam y antiepilepticos IV como fenitoina, valproato y levetiracetam
- estatus epileptico establecido: continuar con bzd y antiepilepticos
- estatus epileptico super refractorio: inducir coma
para inducir coma antes se utilizaban _, sin embargo, hoy en dia se utilizan _
barbituricos
midazolam o propofol
farmacos antiepilepticos que son inhibidores de canales de sodio
- difenilhidantoina (fenitoina)
- carbamazepina
- acido valproico
la fenitoina ejerce su efecto anticonvulsivante a traves de:
inhibicion de los canales de sodio
la fenitoina es util en:
convulsiones parciales y del gran mal
V/F: se da una sola marca de fenitoina porque tiene mucha variabilidad
verdadero
presenta amplia union a la albumina
fenitoina
qué sucede con la fenitoina cuando hay hipoalbuminemia o cuando interactua con farmacos que la desplazan de su sitio de union en la albumina?
aumenta la fraccion libre del farmaco y aumenta el riesgo de aparicion de efectos adversos
antiepileptico que mas interacciones medicamentosas tiene
fenitoina
la fenitoina tiene un rango terapeutico (estrecho/amplio)
estrecho
cuando se utiliza la fenitoina por IV, su administracion rapida puede producir:
arritmias cardiacas e hipertension arterial
qué sucede en casos de intoxicacion aguda por fenitoina?
efectos relacionados con la disfuncion del sistema vestibular y del cerebelo
nistagmus
signo de impregnacion hidantoinica mas frecuente en niños y adolescentes y que aparece en el 20% de los px durante el tratamiento cronico con fenitoina
hiperplasia gingival
reacciones adversas de la fenitoina
- nauseas, vomito, anorexia
- anemia megaloblastica
- sindrome de Stevens-Jonhson
- neutropenia, trombocitopenia y agranulocitis
- hiperplasia gingival
para evitar los efectos adversos GI, se debe:
administrar el medicamento con los alimentos
efecto adverso hematologico mas frecuente de la fenitoina
anemia megaloblastica
por qué la fenitoina tiene muchas interacciones medicamentosas?
porque provoca que se sature el sistema de citocromo a nivel hepatico, causando que los demas farmacos no se puedan metabolizar
la carbamazepina ejerce su efecto anticonvulsivante a traves de:
inhibicion de canales de sodio de la membrana neuronal
la carbamazepina se utiliza para:
- convulsiones parciales simples y complejas
- convulsiones tonicoclonicas
efectos adversos de la carbamazepina
- nauseas, vomito, anorexia
- cronico: somnolencia, vertigo, ataxia, vision borrosa y diplopia
V/F: los efectos adversos de la carbamazepina dependen de la dosis y de la velocidad de absorcion
verdadero
principal efecto adverso hematologico de la carbamazepina
leucopenia
farmacos que aumentan el nivel de carbamazepina
- antagonistas de calcio
- cimetidina
- isoniazida
- macrolidos
cuando la carbamazepina modifica el metabolismo hepatico, reduce los niveles de farmacos como:
- anticonceptivos orales
- ciclosporina
- corticoides
- psicofarmacos
el acido valproico tiene un efecto anticonvulsivante debido a:
actua en canales de calcio y de sodio
el acido valproico se utiliza para:
- convulsiones parciales y generalizadas tonico-clonicas
- crisis de ausencia
- epilepsias mioclonicas
- convulsiones febriles
el acido valproico se utiliza como:
valproato sodico
eventos adversos mas frecuentes del acido valproico
- anorexia, nauseas y vomitos
- aumento de peso
- sedacion, ataxia y temblor
efecto adverso grave del acido valproico
hepatitis fulminante
factores de riesgo para desarrollar hepatitis fulminante por el consumo de acido valproico
- edad inferior a 2 años
- uso concomitante de varios antiepilepticos
- retrazo psicomotriz
farmacos que modifican el tono de la neurotrasmision GABA/glutamato
- fenobarbital
- bzd
sintoma alarma por intoxicacion de DFH
nistagmos
a diferencia de la DFH, la carbamazepina provoca eventos adversos _
cronicos
todos los antiepilepticos producen _ como efectos adversos
nauseas, vomito y anorexia
barbiturico de accion larga
fenobarbital
mecanismo de accion del fenobarbital
ejerce su efecto por union al receptor GABA, potenciando la sinapsis gabaergica y aumentando la corriente de Cl mediada por los receptores GABA
esto produce hiperpolarizacion de la membrana disminuyendo su excitabilidad
anticonvulsivante que inhibe la descarga anormal del foco epileptogeno ademas de inhibir la propagacion hacia otras regiones
fenobarbital
los barbituricos actuan en la subunidad _ de los receptores GABA
beta
usos del fenobarbital
- convulsiones tonico-clonicas generalizadas y parciales
- convulsiones febriles
el fenobarbital (aumenta/disminuye) el riesgo de recurrencia de convulsiones
disminuye
efecto adverso mas frecuente del fenobarbital
sedacion
qué efectos tiene el fenobarbital en niños?
afecta el rendimiento escolar por deterioro de la funcion cognitiva
el fenobarbital no debe administrarse con:
- depresores del SNC pues produce depresion grave del SNC
- alcohol
- antagonistas de histamina
- acido valproico pues aumenta los niveles plasmaticos del farmaco y pueden aparecer efectos adversos
bzd frecuentemente utilizadas como anticonvulsivantes
- diazepam
- lorazepam
- clonazepam
mecanismo de accion de las bzd como anticonvulsivantes
- actuan a nivel del receptor de GABAa, el cual esta acoplado a un canal de cloro
- aumentan la frecuencia de apertura de los canales de cloro
- aumento de la conductancia al cloro, con hiperpolarizacion de la membrana neuronal y disminucion de la excitabilidad neuronal
uso de las bzd como anticonvulsivantes para:
supresion de las crisis convulsivas
razon por la que se limita el uso de las bzd en el tratamiento cronico profilactico de las convulsiones
desarrollo de tolerancia en pocos dias
en caso de epilepsia, _ van primero, y si no funcionan _
bzd
- lorazepam IV
- midazolam en Mx
- diazepam si no hay más
anticonvulsivantes clasicos
