Item 330 - Les 💊 antidiabétiques 🔥🔥 Flashcards
Sitagliptine (JANUVIA°, XELEVIA°)
Saxagliptine
Vidagliptine
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Inhibiteurs DDP4
- Il faut savoir que DDP4 dégradent les incrétines (GLP1 et GIP) . Or, les incrétines stimulent la sécrétion d’insuline par les ⊄ β du pancréas. Si on ⊣ DDP4 ☞ ↑ sécrétion d’insuline ≡ effet hypoglycémiant
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AVANTAGE : 😍🙌🏻 ⦰ hypoglycémie 🙌🏻😍
- Car la sécrétion d’insuline est ajusté par les incrétines à l’ingestion glucidique (les incrétines sont des compteurs digestifs du nombre de glucides ingérés)
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CI : les insuffisances d’organe
- IR sévère / IH / IC
Metformine (GLUCOPHAGE°, STAGID°)
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Classe des BIGUANIDES = LE SEUL INSULINO-SENSIBILISATEUR le reste c’est des insulino-sécréteurs (IDDP4, analogue GLP1…)
- ↑ sensibilité périphérique de glucose (surtoit au niveau du foie +++)
- ↓ abs° de glucose
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AVANTAGES
- prévention cardiovasculaire
- perte de poids (modeste)
- 😍🙌🏻 ⦰ hypoglycémie 🙌🏻😍 sauf si -OH
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Effets indésirables
- acidose lactique ☞ faire GDS
- douleurs abdo/diarrhées
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CI
- Sepsis/choc (patho aigue en gros)
- IR < 30 mL/min (½ dose si DFG 30-45)
- IH, IC, IResp
- Comorbidités vasculaires présentes (AVC ischémique récent, ischémie MI…)
Répaglinide (NOVONORM°)
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⚠️ _DISTINGO : “-glinide” et le “-ide” de Sulfamide_ ⚠️
- Le suffixe se ressembles car les sulfamides ont précédé les glinides ; leur PD est ≡ mais leur durée d’action est ≠
- -glinide (🄼 ça rime avec Sulfamides comme le Glicazide (DIAMICRON°) ; les glinides sont les petits frères des sulfamides ≡ action identique mais avec une durée courte ☞ C’EST POUR ÇA QU’ON LES ASSOCIE JAMAIS JAMAIS SINON ☠️☠️☠️☠ HYPOGLYCÉMIE MORTELLE ☠️☠️☠️)
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Classe des GLINIDES
- Fermeture des canaux K+ ATP-dépendants comme les sulfamides
- La ≠ par rapport aux sulfamides, c’est que les glinides ont une action de durée courte pour couvrir le repas ☞ ↓ GPP (glycémie post-prandiale)
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AVANTAGES
- 🙌🏻 SE DONNE CHEZ L’IR !!! 🙌🏻 ; 😍RETENIR : PAS DE CI RÉNALE 😍
- Se donne repas par repas = contrôle fin des doses contraitement aux sulfamides
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EFFETS INDÉSIRABLES
- 😱 l’HYPOGLYCÉMIE !!! 😱
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CI
- 🤰 et 🤱 (car pas de données cliniques)
- 🟤 IH sévère !
Glicazide (DIAMICRON °)
Gilbenclamide (DAONIL°)
Gilmepiride (AMAREL°)
Suffixe : -ide
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SULFAMIDES HYPOGLYCÉMIANTS
- Fermeture des canaux K+ ATP-dépendants de la ⊄ β pancréatique ☞ sécrétion d’insuline DONC 💡 inefficace en cas de PANCRÉATECTOMIE 💁🏻♂️ (duuuh !)
- DURÉE D’ACTION LONGUE : 24h !!!
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EFFETS INDÉSIRABLES
- ① HYPOGLYCÉMIE (vers 17h-18h, PP*-3h) +++
- ② 🐼 PRISE DE POIDS 🐼
- ③ IAM médicamenteuses avec les inducteurs (Rifampicine = anti-BK🧫) et inhibiteurs (Fluconazole🍄) du métabolisme hépatique
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CI
- 🤰 et 🤱 (car pas de données cliniques)
- 🟤 IH sévère ! IR sévère
- Déconseillé si OH 🍻
- Personne âgée et dénutrie
PP* : post prandiale (3h après avoir mangé)
Martingale
Tableau récapitulatif des CI/effets indésirables MAJEURS à connaître selon le traitement
Ascarbose (GLUCOR°)
Diastabol
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CLASSE : ⊣ des 𝝰-glucosidases(bénéfice pas ouf du tout)
- Le sucre se retrouve éliminé par les selles
- Effets digestifs importants (flatulences, diarrhées) pour un tt petit bénéf
- Abandonner progressivement
Dulaglutide (TRULICITY°)
Liraglutide (VICTOZA°)
-glutide
- CLASSE : analogues du GLP1 (ça ne fait que 10 ans qu’elle est là, UNE SEULE INJECTION SC PAR JOUR et innovation récente : 1 × PAR SEMAINE)
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AVANTAGES
- ① ⦰ HYPOGLYCÉMIE
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② RÉVOLUTION THÉRAPEUTIQUE : 3 gros bénéfices
- ↓ du risque CV
- ↓ HbA1c
- ↑ satiété par ralentissement de la vidange gastrique + effet thalamique (donc nausées possible) ☞ CI en cas de gastroparésie +++
- ③ Fonctionne bien chez les patients avec immunosuppresseur (rappel : l’immunosuppresseur est diabétogène)
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- HYPOGLYCÉMIE si association avec un autre insulino-sécréteur (rappel : la metformine est le seul insulino-sensibilisateur)
Gliflozine (FORXIGA°)
- AMM : avril 2020 en France ! Tout récent
- ∃ une bithérapie en comprimé : iSGLT-2 + Metformine
- N’est ni un insulino-sensibilsateur ni un insulino-sécréteur MAIS un INHIBITEUR DE LA RÉABSORPTION TUBULAIRE DE GLUCOSE (TCP du rein)
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CLASSE : ⊣ SGLT-2
- SGLT-2 se trouve au niveau rénale
- Inhibition de la réabsorption rénale de sucre et de sodium par le TCP
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EI
- Pisser le Na + ☞ risque d’hypoT orthostatique ; ↓ PAS
- Pisser du sucre ☞ EI locaux comme les infections bactériennes
- Risque de cétose car tu pisses du sucre => carence perçue par la ⊄ B => glucagon +++ => cétose
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PRINCIPALE INDICATION
- Pour les patients IC
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CI
- IR < 60 mL/min (en attente de données cliniques ; a priori ça va changer car pas de raison de le contre indiquer selon le rationale physiopathologique)
STAFF DIABETO COCHIN : ATTENTION de nombreux patients sont des dipper = leur DFG chute au début du traitement, il faut être capable de le tolérer => dip de 15-20% mais après ça redevient normal et le DFG est protégé au long cours
connaitre les médicaments du diabète pouvant provoquer une hypoglycémie chez le diabétique
Objectif glycémique d’une femme enceinte
- A jeun : < 0,95 g/L
- 2h PP : < 1,2 g/L
Comment adapter la dose basale d’insuline ?
- Il faut regarder la valeur de la glycémie à jeun au réveil
- Si basale < 10 U : adapter +/- 1 U
- Si basale > 10 U : adatper +/- 2 U car ça signifie que la sensibilité a l’insuline est déjà faible
Cible sur un FSL ?
TIR ?
TBR ?
- Cible FSL : 0,7 - 1,8 g/L
- TIR > 75%
- TBR < = 4%
TIR : Time In Range
TBR : Time Below Range (= hypoglycémies)
- Énoncer les classes 💊 en tenant compte de la “filiation”
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Case 1 : insulino-sensibilisateur/action périphérique
- Biguanide = Metformine (STAGID°, GLUCOPHAGE°)
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Case 2 = fermeture canaux K+
- Sulfamides = Glicazide (DIAMICRON°)
- Glinides = Réplaglinide (NOVONORM° ≠ NOVORAPIDE = insuline)
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Case 3 = ceux qui miment les incrétines (GIP, GLP1)
- ⊣ DDP4 = Sitagliptine (JANUVIA°)
- analogues GLP1 = Liraglutide (VICTOZA°)
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Case 4 = NEW AMM 2020
- ⊣ SGLT2 = Gliflozine (FORXIGA°)
Énoncer les SUFFIXES des cases 2 et 3
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Case 2 = fermeture canaux K+
- ide (Glicazide DIAMICRON°)
- glinide (NOVONORM° ≠ NOVORAPIDE = insuline)
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Case 3 = ceux qui miment les incrétines (GIP, GLP1)
- gliptine (JANUVIA°)
- glutide (VICTOZA°)