H7.3: Geneesmiddelafbraak-1

Question 1

4 processen farmacokinetiek

Answer 1

• absorptie
• distributie
• metabolisme
• eliminatie

Question 2

waardoor kan de biologische beschikbaarheid van een medicijn worden verminderd?

Answer 2

• vernietigd in maag-darm kanaal
• niet geabsorbeerd
• vernietigd in darmwand
• vernietigd in lever (first pass effect)

Question 3

biologische beschikbaarheid

Answer 3

hoeveel van de dosis bereikt daadwerkelijk intact de systemische circulatie. het percentage is tov wanneer het iv wordt toegediend

Question 4

in welke vorm passeert een geneesmiddel membranen?

Answer 4

niet-geïoniseerde vorm: HA en niet A-

Question 5

lidocaine

Answer 5

niet oraal toepasbaar vanwege afbraak door maagzuur en in lever

Question 6

propranolol

Answer 6

variabele systemische concentraties door groot first pass effect

Question 7

wat heeft nog meer buiten de soort stof invloed op werking?

Answer 7

wanneer valt het uiteen
wanneer wordt het afgebroken
is het een capsule
omhulsel van capsule

Question 8

verdelingsvolume: Vd =

Answer 8

hoeveelheid geneesmiddel in lichaam/
concentratie geneesmiddel in bloed

Question 9

Vd van 6L

Answer 9

geneesmiddel alleen in bloed

Question 10

Vd van 12 L

Answer 10

geneesmiddel in bloed en interstitium

Question 11

Vd van 42 L

Answer 11

totale lichaamswater (iemand van 70 kg)

Question 12

waardoor kan een Vd anders uitkomen dan het echt is?

Answer 12

door biologische beschikbaarheid of het geneesmiddel bevindt zich ook in andere compartimenten

Question 13

waartussen kan een geneesmiddel zich allemaal verdelen?

Answer 13

• systemische circulatie
• weefsel reservoir
• plaats van werking receptoren

kan per plek vrij of gebonden aan eiwitten voorkomen. als het is gebonden wordt het minder snelgeëlimineerd omdat het lichaam eiwitten niet graag afbreekt (dus dan is het inactief maar wel beschermd)

Question 14

welke fractie is actief en kan gemetaboliseerd/uitgescheiden worden?

Answer 14

alleen de vrije fractie

Question 15

de vrije fractie neemt toe bij

Answer 15

• gelijktijdig gebruik van meerdere geneesmiddelen die aan eiwit binden (competitie)
• nierinsufficiëntie (eiwitverlies)
• leverinsufficientie (< eiwitaanmaak)

Question 16

wat voor metabolisme vindt er plaats met de geneesmiddelen in het lichaam?

Answer 16

• vetoplosbaar/niet-geïoniseerd => wateroplosbaar/geïoniseerd zodat het snel in opgeloste vorm het lichaam kan verlaten
• actief => inactief
• actief => actief
• niet-actief => actief (prodrug)

Question 17

waarom prodrug?

Answer 17

vroege afbraak voorkomen