FÁRMACOS DISLIPIDEMIA Flashcards
los 4 tipos de fármacos más usados en dislipidemias son
- estatinas
- fibratos
- ácido nicotínico
- anticuerpos monoclonales anti PCSK9
los que menos se usan son
- Ezetimiba
- Bempedoic Acid
- Colestiramina
Tipos de estatinas que tenemos (5) y los más importantes son (2)
- atorvastatina
- rosuvastatina
- simvastatina
- pravastatina
- pitavastatina
MA de las estatinas (3)
Inhibe a la HMG-CoA reductasa (enzima limitante de la síntesis de colesterol) por tanto disminuye la síntesis de colesterol
Estimula formación de receptores de LDL y forma colesterol HDL
Efectos pleiotropicos
MA de las estatinas (3 más importantes)
- inhibe a la HMG-CoA reductasa disminuyendo la síntesis de colesterol
- estimula la formación de receptores de LDL
- forma colesterol HDL
Múltiples efectos pleiotrópicos de las estatinas (4)
- inhibe la función inflamatoria e inmune de los vasos
- inhibición de la función endotelial
- inhibición de la coagulación y agregación plaquetaria
Los efectos pleiotrópicos de las estatinas en general su propósito final es _____
evitar la oclusión trombótica por ruptura de placa de ateroma
indicaciones de Estatinas
2
- tratamiento de dislipidemias
- prevención primaria Cardiovascular (reduce 20-30% de EVC) e IAM y mortalidad en general
Fármaco que reduce de 20-30% de los EVC como tx preventivo
Estatinas (atorvastatina, rosuvastatina)
Para diagnosticar a tu px con dislipidemias se les pide de labs (2)
- perfil de lípidos
- química sanguínea
tipos de grupos en los que usar estatinas (4)
- px con EVC
- px con LDL >190 mg/dl
- px diabéticos con LDL >70 mg/dl
- Px con SCORE >7.5% y LDL >70 mg/dl
Diferencia farmacocinética entre las estatinas
atorvastatina, simvastatina y rosuvastatina son metabolizadas por CYP3A4 y Pitavastatina no tiene metabolismo hepático (no CYP)
La potencia de las estatinas es ____
dosis dependiente
Las estatinas más potentes y eficaces son (2)
atorvastatina
rosuvastatina
EA de las estatinas más comunes (3)
GI: estreñimiento, diarrea, pirosis
Además de los EA gastrointestinales de las estatinas también tienen otros EA como (3)
- hepatitis
- aumento de riesgo de diabetes
- rabdomiólisis
En combinación con dosis altas de estatinas + fibratos pueden originar
rabdomiólisis
Fibratos tipos (4)
- Gemfibrozilo
- fenofibrato
- bezafibrato
- ciprofibrato
MA de los fibratos (3)
- agonista de receptor PPAR alfa –> mayor expresión y actividad de LPL
- disminución de expresión de APO
- baja producción de VLDL –> disminuyendo trigliceridos
indicaciones de fibratos
px con hipertrigliceridemia (triglicéridos muy elevados)
se desconocen si tienen utilidad para disminuir el riesgo cardiovascular
fibratos
EA de los fibratos
3
GI (riesgo de colelitiasis), disfunción hepática, riesgo de mipatías (rabdomiólisis)
MA de ácido nicotínico o Vit B3
baja síntesis de VLDL y aumena síntesis de HDL
indicaciones de ácido nicotínico Vit B3
muchas veces se combina con estatinas o resina
muchas veces se combina con estatinas o resisna y sí demostró disminuir riesgo CV (IAM e infarto total)
ácido nicotínico
ácido nicotínico también se conoce como
vitamina B3
fármacos que se han demostrado disminur el riesgo cardiovascular (2)
- estatinas
- ácido nicotínico
EA del ácido nicotínico Vit B3
3
- aumenta la glucemia
- aumenta el ácido úrico
- rubor cutáneo (al combinar con AAS)
EA del ácido nicotínico que se da al combinarse con AAS
rubor cutáneo
fármaco que no es recomendado em px con DM2 o Gota por sus EA
ácido nicotínico
aumenta glicemia y ácido úrico
Anticuerpos monoclonales anti PCSK9
2
Evolocumab
Alirocumab
MA de Evolocumab y Alirocumab
se le une a la PCSK9 y la bloquea a PCSK9 (enzima proteasa) que favorezca la destrucción de los receptores LDL para mayor recaptura de LDL plasmático (disminuye el LDL plasmático pero no hay destrucción de los receptores permitiendo más transporte al interior de LDL)
ver diapo 32
Indicaciones de los anticuerpos Evolocumab y Alirocumab
2
- tx de hipercolesterolemia primaria
- Hipercolesterolemia primaria que no responden a las estatinas
Farmacocinética de Evolocumab y Alirocumab (administración)
vía subcutáneo cada 2 semanas
EA de Evolocumab y Alirocumab
2
- reacciones cutáneas locales
- aumento de enzimas hepáticas
terapia de modera y alta intesidad de las estatinas a demostrado beneficios en reducir el riesgo de ____
enfermedad cardiovascular ateroesclerosis en prevención primaria y secundaria (cuando ya la tiene)
el EA más común de las estatinas se asocia a síntomas ___-
musculares
Incrementan levemente el riesgo de Diabetes Mellitus y ataque hemorrágico (con uno previo nada más)
estatinas
MA de Ezetimiba
Inhibe la absorción intestinal de colesterol inhibiendo la proteína NPC1L1
Indicaciones generales de ezetimiba
se asocia a una estatina para aumentar su acción
Farmacocinética de Ezetimiba (absorción)
no tiene absorción sistémica, únicamente circulación enterohepática
EA de Ezetimiba
3
cefalea, mialgias, aumento de enzimas hepáticas
bien tolerados
no han demostrado disminuir el riesgo cardiovascular (2)
Fibratos y Ezetimiba
Inhibidor de la ATP citrato liasa (ACL) que reduce la biosíntesis de colesterol y reduce el LDL al aumentar la regulación del receptor de LDL
Ácido bempedoico (Nexletol y Esperion)
Fármacos de ácido bempedoico (2)
- Nexletol
- Esperion
se utiliza como complemento de la dieta y la terapia con estatinas máximamente tolerada
Ácido bempedoico (Nexleton y Esperion)
Indicaciones del ácido bempedoico
2
- tx de hipercolesterolemia familiar
- enfermedad cardiovascular ateroesclerótica establecida
EA del ácido bempedoico (2)
- incremento del ácido úrico
- no usar con simvastatina o pravastatina porque incrementa el riesgo de miopatía
No se debe usar en conjunto con simvastatina o pravastatina porque incrementa el riesgo de miopatía
ácido bempedoico
MA de COLESTIRAMINA
resina que se une a ácidos biliares impidiendo su absorción
Se prefiere su uso en jóvenes por su perfil de seguridad excelente pero su baja eficacia
colestiramina (resina)
Colestiramina farmacocinética (absorción)
no tiene absorción sistémica, se queda en el intestino
EA de colestiramina
2
- GI: estreñimiento, retención de heces y otros
