FÁRMACOS DE RESPIRATORIO 2 (ESTEROIDES) Flashcards
glucocorticoides fisiológicamente son secretados por la zona ___ de la glándula suprarrenal
fascicular
principal glucocorticoide
cortisol (hidrocortisona)
principales funciones de los glucocorticoides (5)
- metabolismo de los carbohidratos, proteínas y lípidos
- estrés
- inflamación
MA de los glucocorticoides
Todo el proceso ver diapo
- se unen a la Globulina de unión a corticoides en sangre
- entra a la célula sinel CBG y hace que el receptor de esteroides se libere de su molécula estabilizadora HSP90 (proteína de choque térmico)
- se forma un dímero receptor-glucocorticoide y entran al núcleo
- se unen al elemento de respuesta a glucocorticoides (GRE) en el gen y regula la transcripción
- mRNA se edita y se exporta al citoplasma para producir las proteínas
- proteína provoca efectos finales (biológicos y químico)
efectos celulares que causan los glucocorticoides (3)
- dimsinución de la migración leucocitaria
- mayor estabilidad de membranas lisosomales - menor fagocitosis
- disminución de permeabilidad capilar - menor edema
Efectos bioquímicos de los glucocorticoides
3
- inhibe PLA2 (fosfolipasa 2) por expreisón de lipocortinas y habrá menos prostaglandinas y leucotrienos
- menor expresión de la COX2
- disminución de interleucinas
indicaciones de los esteroides (8)
- terapia de remplazo para insuficiencia adrenocortical primaria (Addison)
- remplazo para insuficiencia adrenocortical secundaria o terciaria
- para diagnóstico de síndrome de cushing
- remplazo para hiperplasia adrenal congénita
- control de síntomas inflamatorios
- tx de alergias
- inmunosupresores
- acelerador de la maduración pulmonar (feto)
Administración de los esteroides
presentación de cualquier vía de administración
Absorción de los esteroides
sistémica en cualquier presentación
unión a proteínas de los esteroides
Volumen de distribución
unión 90% CBG o albumina
VD alto
metabolismo de los esteroides
de qué tipo
hepático
enzimas oxidativas (fase 1)
tipo de excreción de los esteroides
renal
EA de los glucocorticoides
13
- supresión de la ACTH
- atrofia cortical
- mialgias, artralgias
- fiebre
- síndrome de cushing por iatrogenia
- hiprglucemia
- osteoporosis
- GI: úlceras, sangrado de tubo digestivo
- desequilibrio electrolítico - retención de Na+ (edema, hipertensión, alcalosis hipocalémica)
- hipocalcemia
- retraso en el crecimiento de músculo esquelético en niños
- retraso en cicatrización, mayor riesgo de infecciones
- glaucoma, cataratas (vía aumentada de sorbitol)
en los niños el uso de glucocorticoides puede dar como EA
retraso en el crecimiento del músculo esquelético
la osteoporosis causada por los glucocorticoides se puede presentar como
2
- fracturas vertebrales
- necrosis aséptica de cadera
Síndrome de Cushing síntomas
5
- redistribución de grasa para central (obesidad central)
- cara de luna llena
- efectos androgénicos: acné e hirsutismo
- hiperglucemia
- debilidad muscular por liberación de AA
- inmunosopresión
EA raro de los glucocorticoides (2)
- shock state con un retiro abrupto
- disfunción neurológica
para disminuir el riesgo de los EAs de los glucocorticoides se debe
5
- limitar su uso
- terapia con días alternados
- aplicación local
- topar las dosis
- suspenderlos de forma gradual
esteroides de corta duración
2
- hidrocortisona
- cortisona
esteroides de duración intermedia (4)
- prednisona
- prednisolona
- metilprednisolona
- triamcinolona
Esteroides de larga duración
2
- betametasona
- dexametasona
esteroides usados para tratar enf pulmonares
5
esteroides inhalados:
- beclometasona
- mometasona
- fluticasona
- triamcinolona
- budesonida
3 fármacos sin efecto mineralocorticoide
- triamcinolona (intermedia)
- betametasona (larga)
- dexametasona (larga)
MA de los esteroides inhalados
múltiples efectos antiinflamatorios locales
indicaciones de los esteroides inhalados
2
- Prevenir crisis asmáticas
- en EPOC se usa solo para exacerbaciones de la enfemerdad (no usar en tx de largo plazo)
ADME de los esteroides inhalados
biodisponibilidad
metabolismo
BD: 10-20% de la dosis administrada
metabolismo hepático por CYP3A4 (fase 1 y 2)
EA locales de los glucocorticoides
7
- candidiasis bucofaríngea - muguet
- disfonía
- tos
- irritación de garganta
- infecciones respiratorias
- rinitis
- otitis media
Efectos sistémicos en dosis altas de los esteroides inhalados
- supresión adrenal
- retraso del crecimiento (infancia)
- disminución de la densidad ósea
Los esteroides inhalados pueden presentar hipersensibilidad (2)
- urticaria
- broncoespasmo paradójico
