FÁRMACOS DE RESPIRATORIO Flashcards
2 importantes patologías dentro de las enfermedades pulmonares
EPOC
Asma
es un obstrucción de la vía aérea, presenta hiperrespuesta bronquial, inflamación de la vía aérea y se comporta como una alergía
ASMA
EPOC qué es
es al igual que el asma, una obstrucción de la vía aérea con hiperrespuesta bronquial, inflamación de la vía aérea y es de forma PROGRESIVA y CRÓNICA
tiene más enfisema que el asma
Se divide en dos grandes grupos los fármacos
- antiinflamatorios
- broncodilatadores
Los fármacos antiinflamatorios son (5)
- esteroides inhalados
- estabilizadores de mastocitos
- inhibidores de los leucotrienos
- inhibidores de la PD4
- anticuerpos monoclonales anti-Ig-E
Fármacos broncodilatadores son (3)
- agonistaso de los receptores beta adrenérgicos
- antagonistas de los receptores muscarínicos
- teofilina
estabilizadores de los mastocitos son (2)
AI
Cromoglicato sódico (cromolyn)
Nedocromilo
MA de los estabilizadores de mastocitos (Cromolyn y Nedocromilo)
inhiben la entrada de Ca+ en mastocitos disminuyendo la (degranulación) liberación de histamina y leucotrienos
los estabilizadores de mastocitos interctúan con la unión de la Ig-E a los mastocitos (V/F)
explica
falso, solo inhiben la entrada de Ca+ por lo que aunque tienen el estímulo de la Ig-E no pueden degranularse y sacar histamina y leucotrienos
Indicaciones de Cromolyn y Nedocromilo
2
- en asma: coadyuvante para prevenir crisis asmáicas
- Tx de rinitis alérgica (funciona como un descongestionante)
Administración y biodisponibilidad de estabilizadores de mastocitos (cromolyn y nedocromilo)
Administración inhalada
bio: 1-8% ya que al ser aerosol se queda en la boca antes de llegar a vías respiratorias
Metabolismo y excreción de los estabilizadores de mastocitos (cromolyn y nedocromilo)
poco, casi nada de metabolismo
excreción urinaria
Tiempo para efecto terapeútico de los estabilizadores de mastocitos (cromolyn y nedocromilo)
de 2 a 6 semanas
EA de los estabilizadores de mastocitos (Cromolyn y Nedocromilo)
3
muy seguros
pueden causar un poco de tos, irritación y raramente broncoespasmo
inhibidores de leucotrienos
3
Montelukast
Zafirlukast
Zileutón
MA de Montelukast y Zafirlukast
antagonista competitivo del receptor CysLT1 (receptor de leucotrienos en VR)
causando menor secreción de moco, permeabilidad vascular, proliferación y broncoconstricción
Montelukast y Zafirlukast por medio de antagonizar a los leucotrienos causaran
4
menor:
- secreción de moco
- permeabilidad vascular
- proliferación
- broncoconstricción
Indicaciones de Montelukast y Zafirlukast
preventivo solamente para crisis asmáticas
y son menos eficientes que los esteroides inhalados pero mejor tolerados
Son menos eficientes que los esteroides inhalados para prevención de crisis asmáticas, pero son mejor tolerados
2
antagonistas competitivos del receptor CysLT1 (Montelukast y Zafirlukast)
Adminy metabolismo de Montelukast y Zafirlukast
VO
extenso metabolismo hepático (CYP3A4 y 2C9)
Antagonista competitivo del receptor de CysLT1 que se debe separar al menos 2 hrs entre las comidas
Zafirlukast
Tiempo para efecto terapeútico de Montelukast y Zafirlukast
de semanas a meses
EA de Montelukast y Zafirlukast (3)
seguros
- cefaleas
- más riesgo de infecciones (faringitis y laringitis)
- raro Sx de Churg Strauss
Antagonista competitivo del receptor de leucotrienos CysLT1 que se le ha encontrado relación con eventos neuropsiquiátricos (ideacción suicida en adolescentes, pesadillas en niños y problemas conductuales)
Montelukast
Se debe limitar el uso de este fármaco en rinitis alérgica en pediatría por eventos neuropsiquiátricos importantes
montelukast
MA de Zileutón
inhibe la lipooxigenasa por tanto habrá menor síntesis de leucotrienos
Inidcaciones de Zileutón
coadyuvante en prevención de crisis asmáticas
Zileutón tiene múltiples interacciones medicamentosas por inhibición de CYP (2)
3A4 y 1A2
EA de Zileutón
6
- cefalea
- dispepsia
- dolor abdominal
- dolor generalizado
- leucopenia
- efectos psiquiátricos
Inhibidores de la fosfodiesterasa-4
1
Roflumilast
MA de Roflumilast
inhibe a PD4 (fosfodiesterasa-4)
Roflumilast al inhibir la PD4 ….explica
aumenta el AMPc en las células inmunomoduladoras e inflamatorias por tanto disminuye la actividad inmune e inflamatoria
Roflumilast por su MA finalmente causa
4
- relajación de músculo liso de VR
- inhibe la proliferación de músculo liso
- supresión de función inflamatoria celular
- modulación de la actividad de los nervios pulmonares
Indicación de Roflumilast
1
EPOC grave
ADME de Roflumilast
sustrato de CYP (2)
- 3A4
- 1A2
EA de Roflumilast (5)
- diarrea severa
- pérdida de peso
- anorexia
- naúseas
- efectos psiquiátricos (5%)
Anticuerpo monoclonal anti-Ig-E
Omalizumab
MA de Omalizumab
anticuerpo monoclonal anti Ig-E
EA de Omalizumab
6
- reacciones en el sitio de inyección
- > infecciones
- > riesfo de anafilaxia
- cefalea
- dolor
- fracturas
Anticuerpos monoclonales bloqueadores del receptor alfa de IL-4 y 5
2
Dupiluman
Benralizumab
Dupilumab bloquea receptor alfa de IL (2) con mayor afinidad
IL-4
IL-13
Benralizumab tiene mayor afinidad para inhibir el receptor alfa de IL- ___
IL-5
Indicaciones de Dupilumab y Benralizumab (2)
- sinusitis crónica
- dermatitis atópica
EA de Dupilumab y Benralizumab
4
- conjuntivitis
- herpes oral
- eosinofilia
- cefalea
