Farmacología del metabolismo del calcio Flashcards
Tres hormonas que regulan la calcemia; origen, acción
- Hormona PTH (paratiroidea): por gl. paratiroides en respuesta a disminución de la calcemia. Aumenta la liberación de calcio estimulando indirectamente a los osteoclastos (a través de los osteobl.) y aumentando la reabs. renal de calcio.
- Calcitonina: secretada por cél. C (parafoliculares) de gl. tiroides; disminuye la calcemia (inhibe actividad de osteoclastos)
- Forma activa de la vitamina D: prod. por la piel. Activada en hígado y riñón. Aumenta la calcemia.
Cómo se presenta la osetoporosis:
Pérdida de la masa ósea por aumento de la resorción.
Medicamentos que aumentan la fragilidad ósea (12)
“gluc, ht, hp, cic., gl, diu, 2xinh, 4xanti)”
- Glucocorticoides: ppales. en tratamiento prolongado aumenta riesgo alto de osteoporosis.
- Hormonas tiroideas
- Heparina
- Antiácidos con aluminio
- Ciclosporina (inmunosupresores)
- Inhibidores de la aromatasa (cáncer estrógeno-dependiente)
- Glitazonas (AD oral)
- Diuréticos de asa (favorecen eliminación calcio en riñón)
- Antipsicóticos
- Anticonvulsionantes
- Antidepresivos (ISRS)
- Inhibidores de la bomba de protones: incertidumbre
Medicamentos que aumentan el riesgo de caída (4):
Hipotensores
Hipno-sedantes
Antidepresivos tricíclicos
Antipsicóticos
Enfermedad de Paget:
Hiperactividad del proceso de remodelación ósea (osetocl. + osteobl.). Se destruye el hueso sano y se forma hueso nuevo y frágil que se deforma (osteítis deformante).
Tres estrategias para el tto. de enfermedades como la de Paget y otras con déficit de calcio:
- Fcos. que aumentan la mineralización ósea.
- Fcos. antirresortivos
- Fcos. formadores de hueso
Fcos. que aumentan la mineralización ósea (2)
Sales de calcio
Vitamina D
Administración de sales de calcio; formas y dosificación.
VO en comprimidos masticables en forma de carbonato (+ común), fosfato y pidolato.
Para suministrar el calcio en forma de sales, se debe realizar…
Una corrección de dosis.
500-600mg (de calcio elemental) por toma
equivale a 1250-1500mg de carbonato cálcico
Qué problema se presenta si se precisa de mayor cantidad de carbonato cálcico (>1500mg) para un paciente.
La absorción a través del intestino es un transporte activo saturable, por lo que dosis mayores de 1500mg se deben administrar en más de una dosis. 1 o 2 veces al día con las comidas.
Contraindicaciones del tto. con sales de calcio:
Antecedentes de litisasis renal cálcica, calciuria.
-> personas mayores pueden marearse y desorinetarse por calcemia elevada. Controles periódicos de calcemia y función renal.
Forma endógena (inactiva y activa) de la vitamina D.
Forma endógena y fisiológica es vit. D3 o colecalciferol. Necesita activarse en hígado y riñón (varias hidrox.) para dar lugar a la forma activa: 1,25-(OH)2 D3o calcitriol.
Acciones del calcitriol:
Intestino: facilita absorción de calcio y fosfato
hueso: facilita mineralización ósea
riñón: facilita reabsorción de calcio y fosfatos
Tto. con Vitamina D2 o ergocalciferol (forma, eficacia, requerimientos):
Forma exógena. Misma eficacia que vit. D3. Necesita hígado, riñón y PTH funcionantes.
Tto. con Vit. D3 o colecalciferol (req + asociación):
Necesita hígado, riñón y PTH funcionantes. Asociadoa calcio normalmente.
Tto. con calcifediol (25-(OH)2 D3) (req)
Necesita riñón funcionante y PTH. Útil si hígado mal, pero riñón bien.
Afacalcidiol (1-(OH)2 D3) (req.)
Necesita hígado funcionante, útil en IR.
Calcitriol (1,25-(OH)2 D3) (req.)
En caso de IR; pero muy caro.
¿Cuándo está indicado el tto. con fcos. antirresortivos?
Cuando densitometría muestra osteoporosis franca (no osteopenia)
Fármaco antirresortivo ppal:
Bifosfonatos
Mec. de acción de los Bifosfonatos + qué determina potencia antirresortiva:
Análogos de la mol. de pirofosfato del hueso; estructura P-O-P sustituida por P-C-P. Tridente se fija a los cristales de hidroxiapatita y permanece ahí casi permanentemente. Radical R2 determina potencia antirresortiva. (con mol. nitrogenada aumenta mucho potencia)
De qué depende la potencia de un bifosfonato:
Potencia directamente proporcional a su contenido nitrogenado.
Qué implicación tienen la potencia de un bifosfonato en la adminsitración:
A mayor potencia, mayor espaciamiento de las dosis.
Etidronato: 1 vez por semana
Zoledronato: una vez al año por vía IV.
Reacciones adversas de los bifosfonatos (3):
- Irritación esofágica
- Osteonecrosis de mandíbula
- Fracturas atípicas de fémur
Irritación esofágica por tto. con bifosfonatos (razón, administración, retirar):
Fco. muy irritante, provoca erosión en mucosa (úlcera y perforación). Debe tomarse con mucha agua, por la mañana y sin acostarse en los siguientes 30min. Retirar de inmediato con dolor restroesternal.
Osteonecrosis de mandíbula por bifosfonatos (frecuencia, f. riesgo)
Infrecuente, pero muy grave. Irreversible. Sobre todo en adm. IV y de alta potencia. Pacientes con cáncer.
