Agonista. Antagonista. Receptores. Flashcards

1
Q

Concepto de antagonista

A

afinidad->reconocimiento->ocupación

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2
Q

Concepto de agonista

A

reconocimiento -> cambio conformacional en r. -> trans.

señal -> acción -> respuesta biológica

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3
Q

Conformación de receptores

A

En organismo, r. está presente en distintas conformaciones (activa, inactiva, intermedio…)

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4
Q

Concepto de agonista total

A

F. tiene gran afinidad por la conformación más activa del receptor. Respuesta máxima.

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5
Q

Concepto de agonista parcial

A

F. también estabiliza formas menos activas del receptor. Respuesta intermedia.

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6
Q

Concepto de antagonista

A

F. tiene misma afinidad por formas activas que inactivas del receptor. Tenemos un equilibro de afinidades. No has transducción de señal

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7
Q

Concepto de antagonista inverso

A

Tiene afinidad por la forma más inactiva del receptor. Inhibe la actividad constitutiva de los receptores. Respuesta opuesta a la del agonista.

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8
Q

Potencia de un fármaco

A

Dosis administrada necesaria para alcanzar la mitad del efecto máximo. DE50. Depende de dosis efectiva y afinidad.

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9
Q

Eficacia de un fármaco

A

Eficacia máxima de un fco. Dependiente de actividad intrínseca y de los complejos F-R formados.

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10
Q

Qué significan desplazamientos de la curva dosis-respuesta de un fco. (hacia arriba y hacia la izqda)

A

Despl. hacia arriba: significa mayor eficacia

Despl. hacia la izquierda: significa mayor potencia

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11
Q

Fcos. como inhibidores enzimáticos:

  1. Inh. de ECA
  2. Inh. de AchE
  3. Inh. de la COX
  4. Inh. HMG-CoA-reductasa
  5. Sulfamidas + trimetoprim
  6. Ácido clavulánico
  7. Inh. tirosina-cinasas
  8. F.A inh. met. de otros f. B
A
  1. IECA´s para bajar la tensión. No se forma AGII
  2. Aumenta cantidad de Ach en espacio sináptico. Miastenia gravis
  3. AINES: antiinflamatorio, analgésico, antipirético (no PG ni tromboxano)
  4. Estatinas: no prod. de colesterol
  5. Inh. síntesis de ácido fólico a distintos niveles de forma sinérgica. AB
  6. Ácido clavulánico con amoxicilina: para inh. a las beta-lactamasas
  7. Inh. factores de crecimiento: antitumorales
  8. Aumentar cantidad de F. B
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12
Q

Fcos inductores enzimáticos (2):

A

F. se enlaza a otro enzima (no por sitio activo) e induce actividad catalítica.

  1. heparina: se una a ATIII y aumenta vel. de degradación de la trombina.
  2. Otros ind. enzimáticos: estimulan a la familia de los cit. p450 y reducen los niveles de un det. fco.
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13
Q

Prot. transportadoras como diana de fármacos (4):

A
  1. digitálicos: sobre sodio/potasio ATPasa. Aumenta calcio intracelular. para insuf. card.
  2. omeprazol: inhibe bomba de H+
  3. reboxetina: inhibe recapt. NA
  4. fluoxetina: inhibe recapt. serotonina
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14
Q

Tipos de canales iónicos. Dependencia.

A

De voltaje
De ligando (ionotrópicos)
De elementos intracel. (metabotr.)
De fuerzas mecánicas

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15
Q

Estructura canales dependientes de voltaje:

A
Abren cuando membr. se despolariza
4 subu. transmembrana con cada una 6 segm. alfa-hélice
5 + 6 -> paredes poro
4 -> sensor de voltaje
1,2,3 -> comunicación mp. con sensor.
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16
Q

Dianas ter. en canales iónicos (bloq):

A
  1. Canal de Na: anestésicos locales. bloqueo desde dentro. impide despol.
  2. Canal de Ca: como antiarrítmico, para HTA, angina de pecho y otras enf. vasculares
  3. Canal K: evita repolarización. Sulfonilureas para tto diabetes.
17
Q

Características, localización, efector, acoplamiento, ejemplos y estructura de receptor TIPO I:

A
  1. can. iónicos contr. por ligando (ionotr.)
  2. membrana
  3. receptor
  4. directo
  5. r. nicot. de Ach (Na) y GABA (Cl)
  6. 5 subun. con poro interno
18
Q

Características, localización, efector, acoplamiento, ejemplos y estructura de receptor TIPO II:

A
  1. r. acoplados a prot. G
  2. membrana
  3. receptor o enzima (AMPc)
  4. a prot G
  5. r. musc. de Ach + r. adrenérgicos
  6. estr. monomérica con 7 hélices transm.
19
Q

Características, localización, efector, acoplamiento, ejemplos y estructura de receptor TIPO III:

A
  1. r. unidos a Tyr-k
  2. membrana
  3. enzima
  4. directo
  5. receptor de insulina, fact. de crecimiento y citocinas
  6. estr. monomérica con alfahélice conectando dominios extracelular con intracel.
20
Q

Características, localización, efector, acoplamiento, ejemplos y estructura de receptor TIPO IV:

A
  1. r. nucleares
  2. intracelular
  3. unión al DNA para transcripción génica
  4. a través del DNA
  5. receptor de hormonas tiroideas y esteroides
  6. estr. monomérica con dominios separados de receptor y de unión al DNA