Analgésicos opioides

Question 1

Concepto de opiáceo y opioide.

Answer 1

opiáceo: toda sustancia derivada del opio
opioide: toda sustancia con capacidad de interactuar con los receptores opioides. (endógenos o exógenos-> naturales, semisintéticos o sintéticos)

Question 2

Familias de opioides endógenos (7)

Answer 2

Encefalinas, endorfinas, dinorfinas, endomorfinas, orfanina, morfina, codeína

Question 3

Opioides endógenos afines al receptor mu (OP3):

Answer 3

Betaendorfina>dinorfina A>encefalina

Question 4

Opioides endógenos afines al receptor epsylon (OP1):

Answer 4

Betaendorfina=encefalina=dinorfina A

Question 5

Opioides endógenos afines al receptor kappa (OP2):

Answer 5

Dinorfina A»Betaendorfina»encefalina

Question 6

Opioides endógenos afines al receptor OR1 (OP4):

Answer 6

Orfanina

Question 7

Agonistas parciales:

Answer 7

afinidad + actividad intrínseca receptor mu inferior a agonistas puros (buprenorfina)

Question 8

Antagonistas puros:

Answer 8

Afinidad, no actividad intrínseca (bloqueantes) -> naloxona, naltrexona

Question 9

Diferencias en receptores en...
estado de ánimo
CV
diuresis
apetito
hormonas

Answer 9

-> Estado de ánimo
euforia: r. mu (OP3)
disforia y alucinaciones: receptor kappa (OP2)
-> CV
bradicardica: r. mu
hipoTA: epsylon (OP1) y kappa (OP3)
-> diuresis
inhibición diur. : mu (OP3)
aumento diuresis: r. kappa (OP2)
-> apetito
inhibición c. apetito: r. kappa (OP2)
-> hormonas
r.mu (OP3): lib. prolactina + ACTH; inh. de LH y test.
r. epsylon (OP1): lib. GH; inhib. LH y test
r. kappa (OP2): lib. ACTH; inhib. ADH

Question 10

Importancia analgésica de los opioides se basa en tres hechos fundamentales:

Answer 10

1. Disminución de niveles de Ca intraneuronal (se inhib. lib. de NT)
2. Aumento de salida de potasio de neurona (hiperpolarización)
3. Amplia distr. topográfica del Sist. op. end. (SNC;SNP)

Question 11

Qué receptor opioide no tiene depresión respiratoria:

Answer 11

OP2; kappa

Question 12

Acción analgésica opioide dependiente del agente utilizado:

Answer 12

1. Agonistas mu: morfina; efecto analgésico no tiene techo. Mejor antídoto de depresión respiratoria es dolor.
2. Agonistas-antagonistas: pentazocina; efecto techo
3. agonistas parciales: buprenorfina: efecto campana o de U invertida.

Question 13

Causas de estreñimiento por tto. con opioides:

Answer 13

1. Disminución de motilidad GI (r.mu)
2. Reducción de secreciones gástr. e indiferencia ante estim. defec.
3. Aumento en tono de vía biliar y esfínter de Oddi.
4. EA con muy poca tolerancia…

Question 14

Efectos genitourinarios por tto. con opioides:

Answer 14

1. dificultades en la micción
2. dism. contract. uterina
3. dificult. en eyacuñación

Question 15

Efectos sobre la piel por tto. con opioides:

Answer 15

VD cutánea y enrojecimiento de la piel

-> por descarga de histamina

Question 16

Concepto de pseudoadiccón:

Answer 16

Pacientes que muestran preocupación por conseguir el opioide, porque de verdad tienen dolores severos o rebeldes. Normalmente, están mal tratados en dosis y/o tiempo. Pueden ser vistos erróneamente como adictos, AUNQUE en realidad la escalada de dosis es solo par el alivio del dolor, no buscan euforia.

Question 17

Fenómeno de opiofobia:

Answer 17

EA más importante. Falso paralelismo entre uso recreativo y uso clínico de estos agentes. Considerar dependencia física y tolerancia sinónimos de adicción, miedo a depr. respiratoria….etc. falta de formación del personal sanitario. -> muchos pacientes se han visto privados del grupo más importante de analgésicos