Farmacología Flashcards

1
Q

Alteraciones en la farmacocinética

A

Hay más cambios en el metabolismo y excreción

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2
Q

Alteración en absorción

A
  • Reducción de la producción de ácido gástrico
  • Disminución del vaciamiento gástrico
  • Disminución del flujo sanguíneo en el TGI
  • Reducción de la superficie de absorción (las microvellocidades se aplanan)
  • Cambios en la captación y transporte de fármacos
  • Disminución del metabolismo intestinal (citocromo p450, glicoproteína P)
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3
Q

Implicancia del pH

A

Gran parte de los fármacos administrados por vía oral
requieren pH 2 – 3 para disolverse, quedando una fracción disponible para la absorción en el TGI.
Diferencias:
– pH gástrico joven pre-prandial: 1 – 3
– pH gástrico AM pre-prandial: 2 – 3
– pH gástrico joven post-prandial: 4 – 5
– pH gástrico AM post-prandial: 5

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4
Q

Implicancia del eflujo intestinal

A

Glicoproteína-P:
– Proteína de eflujo expresada por el gen MDR1 (Multi Drug Resistance)
– Barrera a la absorción de fármacos en el intestino y en BHE
– Controversial cambio de actividad durante el envejecimiento
* Mayor cambio en BHE (más sedación y en más tiempo)
* Ningún cambio en TGI

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5
Q

Alteración en distribución

A

Cambios en la composición corporal
– Disminución masa magra
– Disminución volumen de agua corporal
– Aumento relativo masa grasa
Alteración proteínas plasmáticas
– Disminución de albúmina
– Aumento o disminución de a1-glicoproteina ácid

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6
Q

Implicancias en Vd (volumen de distribución)

A

Fármacos hidrofílicos ↓ Vd
– Aumenta concentración plasmática
– Aumenta efecto/toxicidad/dosis supraterapéutica
– Ejemplos: OH, litio, digoxina, AINEs
Fármacos lipofílicos ↑ Vd
– Disminuye concentración plasmática
– Disminuye efecto/riesgo de dosis subterapéutica
– Ejemplos: diazepam, propanolol

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7
Q

Implicancias en unión a proteínas plasmáticas

A

Albúmina:
– Relevancia clínica poco estudiada
– Para fármacos con alta extracción hepática
– Elevada unión a proteínas plasmáticas
Fármacos administrados por vía IV con alto
%UPP:

– Haloperidol
– Verapamilo
– Doxorrubicina
– Midazolam

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8
Q

Envejecimiento hepático

A
  • estructural: menor flujo, masa y fenestaciones, más delgadez de los sinusoides, alteración del número de mitocondrias
  • funcional y metabólico: más daño oxidativo, menor función mitocondrial y síntesis macromoléculas
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9
Q

Implicancias flujo sanguíneo

A

Metabolismo con fármacos de baja extracción hepática:
– Metabolismo “inalterado” entre jóvenes y adultos mayores
Metabolismo de fármacos con alta extracción hepática:
– Imipramina, amitriptilina
– Verapamilo
– Propanolol

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10
Q

Metabolismo en el AM

A

Fase I: preparación. Alprazolam, ibuprofeno, warfarina, imipramina
Fase II: reacción de síntesis. No cambian en AM. Conjugación, acetilación, metilación

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11
Q

CYP450

A
  • Aumenta vida media de eliminación de medicamentos sustratos de CYP450.
  • Mayor acumulación de fármacos generalmente lipofílicos en el organismo.
  • Aumento del riesgo de toxicidad a largo plazo.
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12
Q

Envejecimiento renal

A
  • Clínica: erc, reserva funcional, aki
  • Microscópico: glomeruloesclerosis, fibrosis, atrofia, arterioesclerosis
  • Macroscópico: masa, peso, parénquima
  • Funcional: filtración glomerular, sodio, concentración urinaria, k

*ojo con metformina, ieca

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13
Q

Sistema cardiovascular

A
  • Disminución del gasto cardiaco.
  • Alteración de la perfusión relativa en tejidos.
  • Disminución de la respuesta a los Badrenérgico

*recordar cambios: arritmias por disminución del gasto cardíaco, isquemia, hipertrofia, fibrosis, etc

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14
Q

Sistema colinérgico

A

Sobre el SNC:
– Mareos
– Confusión
– Deterioro cognitivo
– Delirium
A nivel periférico:
– Sequedad bucal
– Sequedad ocular y visión borrosa
– Retención urinaria
– Constipación

risperidona<olanzapina<clorpromazina

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15
Q

Ajuste de dosis en el paciente geriátrico:

A

– Por función renal
– Por función hepática
– Por hipoalbuminemia

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16
Q

Fármacos que requiere ajuste por función
renal

A
  • Hidrofílicos (o que han sufrido biotransformación/bioconjugación)
  • Excretados extensamente como alterados o inalterados por vía renal
  • Por ejemplo: betalactámicos, aminoglucósidos.
17
Q

Fórmula Cockcroft-Gault

A

edad, peso, crea

18
Q

fx hepática

Generalmente en el contexto de daño hepático crónico:

A
  • Fármacos que requiere ajuste por función hepática
    – Altamente lipofílicos
    – Gran extracción hepática
  • Clasificación Child Pugh A, B y C
    Por ejemplo: macrólidos, fluoroquinolonas.
    AINES, coxib, tetraciclinas, sulfas, penicilina, etc
19
Q

Ajuste por hipoalbuminemia

A
  • Información controversial y poco contundente respecto del ajuste y utilidad clínica.
  • Modelos más utilizados son anticonvulsivantes:
    – Fenitoína
    – Carbamazepina
    – Ácido valproico
20
Q

Ecuación hipoalbuminemia

A

Ecuación de Sheiner-Tozer

21
Q

Fármacos candidatos a ajuste

A
  • Fármacos con alta unión a albúmina (> 70%)
  • Cinética de eliminación no lineal
  • Pacientes con falla renal
  • Pacientes con hipoalbuminemia severa
22
Q

Polifarmacia

A
  • No hay una definición absoluta en el punto de
    corte (OMS > 3)
  • Aunque la mayoría definen este número como ≥5 fármacos prescritos (tratamientos crónicos).
  • El riesgo de RAM aumenta > 50% cuando se utilizan ≥ 5 medicamentos a la vez
23
Q

Tipos de polifarmacia

A
  • Polifarmacia > 5 medicamentos
  • Polifarmacia excesiva > 9-10 medicamentos
  • Polifarmacia inapropiada > 5 medicamentos y al menos 1 de ellos considerado inapropiado.
24
Q

¿Quiénes causan hiponatremia?

A

Tiazidas, isrs, diureticos de asa

25
Q

¿Con qué fcos hay que tener precaucación?

A
  • Anticoagulantes
  • Antiarrítmicos
  • Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina)
  • Anticonvulsivantes (carbamazepina)
  • Antihistamínicos de primera generación (hidroxicina)
  • Benzodiazepinas (uso crónico)
  • Digoxina
  • Fluoxetina/Paroxetina
  • Evitar uso innecesario de IBP
26
Q

Prescribir un medicamento (MPI) en cascada puede:

A

– Empeorar la experiencia farmacoterapéutica
– Aumentar riesgo de RAM
– Aumentar Polifarmacia
– Aumentar uso de MPIs
– Aumentar interacciones potenciales
– Aumentar falta de adherencia

27
Q

Estrategias de detección

A
  • Métodos implícitos:
    – Experiencia clínica (Geriatra/QF; MAI)
  • Métodos explícitos:
    – Criterios de Beers (2019)
    – Screening Tool of Older Person’s Prescriptions (STOPP)
    – Screening Tool to Alert doctors to Right Treatment (START)
    – Improved Prescribing in the Elderly Tool (IPET)
    – PRISCUS
28
Q

Hipertensión tto

A

“Partir bajo e ir lento”: Evitar hipotensión, caídas
Criterios de Beers:
– Nifedipino de liberación inmediata (es lo mismo que romper matriz de liberación osmótica).
– Doxazosina: Desbalance riesgo/beneficio.
– Clonidina/metildopa: RAM sobre SNC
Criterios STOPP
– Evitar diuréticos en presencia de incontinencia urinaria.
– Diuréticos del asa como monoterapia.
– Diuréticos tiazídicos en presencia de gota.
– AINEs en presencia de HTA moderada a grave

29
Q

Diabetes tto

A

“Iniciar bajo/aumentar lento”: evitar hipoglicemia ↑
mortalidad
Criterios de Beers:
– Sulfonilureas (glibenclamida): desbalance riesgo/beneficio.
Criterios STOPP:
– Evitar fármacos enmascaradores de síntomas de
hipoglicemia (taquicardia).

30
Q

Depresión

A

Criterios de Beers:
– ISRS en presencia de hiponatremia.
– Cualquier antidepresivo en paciente con historia de caídas o fracturas.
– Todos los antidepresivos tricíclicos.
Criterios STOPP:
– Evitar antidepresivos tricíclicos en presencia de glaucoma, trastornos del sistema excito-conductor, prostatismo y retención urinaria.
– ISRS con historia de sangrado GI o concomitancia con
AINEs

31
Q

Dolor crónico

A

Criterios de Beers y STOPP tienen concordancia en evitar uso crónico de AINEs en AM (sin excepción)
Uso agudo no debe durar más de una semana y están contraindicados en muchas patologías (DHC, ERC, úlceras GI) o con otros tratamientos (TACO).
Recordar que:
- Paracetamol y metamizol (o dipirona) no son AINEs.

32
Q

Anticolinérgicos

A

No dar
antidepresivos
antihistamínicos
antipsicóticos
antimuscarínicos
antiespasmódicos
relajantes musculares