farmacodinâmica Flashcards
canais ionicos dependentes de ligante ex
lorasepan- gaba
canais ionicos dependentes de ligante o que fazem?
abrem ou fecham
o que acontece quando o ligante é acoplado na proteína Gq
ela gasta gtp-> ativa PLCB(fosfolipase C)->quebra PIP2
- IP3-> aumenta ca
DAG+ca-> proteina kinase c
exemplo de proteina gq ou gg
norepinefrina
pror Gs
gasta gtp-> adenolato ciclase-> ATP-> AMPc->proteinocinase dependente do AMP cíclico (PKA); fatores de permuta do nucleotídeo guanina regulados pelo AMP cíclico, EPACs ; e via de fosforilação da PKA, um fator de transcrição conhecido como CREB
prot G1
gasta gtp-> bloqueia adenolato ciclase-> reduz transformação ATP-> AMPc-> menos pka
tirosina quinase ex
insulina e fatores de crescimento
tirosinaquinase mecanismo de funcionamento
tirosinaquinase+insulina-> fosforilação cruzada das quinases->fica com a capacidade de fosforilar alguem-> 2 mensageiro
quais tipos de drogas atuam nos receptores extracel?
grandes e hidrofílicos
exemplo de drogas que usam receptores intracel?
NO, esteroides, glicpcprticoides, vitamina D
Qual a principal diferença nos efeitos intracel
demora mais tempo
quais os 3 mecanismos de taquifilaxi? qual objetivo
tentar reduzir o efeito de um aumento brusco/inicial de uma substancias
parar de produzir os receptores
internalizar os receptores
fosforilar os receptores
qual a diferencia de taquifilaxia e tolerancia?
tolerancia é cronica. Tolerancia é facilmente vencida com aumento da dose
quais os mecanismos de tolerância da célula
parar de produzir os receptores
internalizar os receptores
produzir enzimas para dregadar a droga
o que é comparado na potencia de uma droga
Ec50- concentração para chegar a 50% de ação
o que a pontencia de uma droga traduz
-afinidade de ligação e eficácia
o que a eficácia de uma droga traduz
interação e intensidade da resposta do receptor
como calcular o indice terapeutico
TD50(concentração em q 50% das pessoas tem efeito TOXICO0/ed50
exemplos de remédios com baixa toxicidade
esteroides/penicilina
o que é um agonista completo?
ele tem o mesmo efeito que a molécula original- chega a 100% de eficiência
o que é partial agonist
- ele ligando a 100% dos receptores tem uma eficiencia menor que o agonista
-ele é um inibidor competitivo do agonista(está brigando por um lugar)- tipo antagonista
o que o agonista inverso faz?
reduz a atividade abaixo do basal- inativa o receptor
como um antagonista competitivo funciona? qual a solução para vencê-lo? o que ele faz com o gráfico
-lembrar que antagonista não tem ação para o sintomas tratados
como um antagonista não competitivo funciona? qual a solução para vencê-lo? o que ele faz com o gráfico
-lembrar que antagonista não tem ação nos sintomas tratados
O GABA abre qual tipo de canal? qual sua ação?
-canal de cloro
-reduz potencial de ação
qual a unidade de medida de afinidade?
ka=inverso da constante de dissociação = KxD/KD
equação da ocupação percentual dos receptores
f=l/ L+ Kd
quais alguns importantes representantes de ligantes associados a canais de proteina g
ACh, a NE, eicosanoides, hormônios peptídicos, opioides, GABA
a quem os receptores α1, α2 e β-adrenérgicos se ligam
acoplamento das proteínas G (Gq, Gj e Gs, respectivamente)
quais alguns efetores da proteína g
adenilato-ciclase, fosfolipase C, fosfodiesterase do GMP cíclico (PDE6) e canais iônicos da membrana seletivos para Ca2+ e K+
a quem a G12/13 se liga
ligam-se aos fatores de permuta do nucleotídeo guanina (GEFs),
qual a função do gmp c
GMP cíclico incluem a modulação da ativação plaquetária e o relaxamento da musculatura lisa.
quais são os canais ionicos controladodos por voltagem?
-Na- lidocaina e teracaina atuam neles como anestesicos
-ca- controlam a duração do potencial de ação, regulam o tonus vascular
-K regulação do potencial e retorno ao repouso
quais os principais exemplos de canais controlados por ligantes? quais suas funções?
acetilcolina- receptores nicotinicos- ca e na
glutamato - na, k, Ca
neurotransmissores inibitórios como a glicina e o ácido γ-aminobutírico (GABA).- cl
Função: transmissão sináptica pelos neurônios do SNC e do sistema nervoso periférico
como funciona a via jak-stat?
tmb é um tirosina mas ela mesma ja fosforila o STAT e vai para o nucleo, sem precisar do 2 mensageiro
onde a gs atua?
ativa adenilato ciclase-> AMPc-> PKA
onde a g1 atua?
inibe a adenilato ciclase
onde a gq atua?
fosfo c-> IP3 e DAG-> aumnta Ca e pkc
onde a g12/13 atua
RHO gtp e gef
onde a By atua
canais ionicose
exemplo recepto de prot g
receptor muscarinico do acetil coa
quanto tempo demora para um receptor ionotropico funcionar?
milissegundos
o que são receptores metabotropicos?
Exemplos
- muscarínicos (acetilcolina).
- adrenérgicos ( noradrenalina).
-dopaminérgicos (para dopamina).
Diferença para os receptores ionotrópicos:
gerando uma resposta rápida, geralmente em milissegundos.
Receptores metabotrópicos: envolvem cascatas de sinalização intracelular e modificações celulares.- mais lento- segundos
qual a duração de um receptor ligado a enzimas?
minutos a horas
o que significa kd?
concentração do fármaco necessária para cupar metade dos receptores
