anti-inflamatório Flashcards
quantas fases tem o processo inflamat´roio
5
fase 1
influxo de ca-> necessária para todas as outras
fase 2
degranulação de histamina, proteases e quimiotactantes
fase 3
ativação das fosfolipases do ácido aracdônico
fase 4
agentes oxidativos-> eicosanoides(pgd, leucotrienos, b4,c4,d4), ativador de plaquetas
fase 5
transcricão e translação de citocinas
eicosanoides são metabolitos de quem
fosfolipidios- fosfodiesterases
qual o outro nome do acido aracdonico
ACIDO ecosatetraenoico
produtos do acido acido aracdonico
-> COX->prostaciclinas/tromboxano
LipoOXigenase-> HETE(leucotrienos)
cys(citocromo c)-> EET(acido epoxiecosatrienoico)- anti inflam, vasodil, protetor card e neuro
todos q terminam com 2 são oriundos de X
cox1/cox2
todos q terminam com 4
oriundos da via da lipoxigenase(HETE OU HPETE)
o que a cox1 faz
constitutiva- homeostase, prteção epitélio gástrico
cox 2 faz
induzida por citocinas, forças de cisalhamento, fatores de crescimenti-> protaglandinas e tromboxano-> inflamação e câncer
ácido aracdonico-> LipOxigenase->
Hpete
hpete-> 12 lipopox->
lipoxinas
onde o PGF2 e TXA2 atuam
musc liso, vasoconstritor e mitógenos
quem aumenta a permeabilidade pós vascular/vênular?
LTC4, LTD4, LTE4
a qual imunoglobulia a PGE2 está associada
IGE
efeito da PGE2
- vasodilatadora,
- fibrogênese,
- linfócitos (efeito imunossupressor),
- citoprotetor
- algigênica;
- causa febre induzida por citocinas durante infecções
quem aumenta pge e pgi
cox2
efeito da pgd2
quimioatraente para os neutrófilos
pq a inflamação doi?
PGE2, PGD2, PGI2, PGF2- excitabilidade das vias de transmissão da dor
colateral gastro de AINH(celecoxib)
isquemia, perfuração, obstrução
o que é aspirina
inibidor irreversível- por acetilação inespecífico da cox2 e 1
o q a aspirina ser um inibidor inespecífico significa?
não adianta tirar, tem q esperar a vida da plaqueta 8 a 12 dias
qual a melhor via de adm do inibidor específica da cox2?
oral
qual alimentação está assoc a melhor absorção dos inibidores epcíficos da cox2?
sem alimentos e antiacidos
qual metabolismo do inibidor específico da cox2 e excreção?
hepática
renal
contraindicação inibidor especif da cox2
insuficiência renal/cardíaca- alto risco de evento isquêmico
qual o unico inibidor de cox2 removido pela diálise
aspirina
colateral gastro e cardio dos inibidores específicos da cox2
gastrointestinal- sangramento, perfuração e obtrução
cardio- menos PGI2, desvio para COX-1 e aumento de TxA2
adversos AINE
hipertensão, falência renal
qual o principal medicamento derivado do ácido acético?
dicoflenaco
benefício e malefício do ácido propionico
boa tolerância
pouco específicos
o que escolher para quem tem efeito gástrico e não tem problema de coração
um específico-
quem produz acido aracdônico
fosfolipase a2
o que a cox 1 faz
- vasodilatação renal,
- produção de muco no estômago,
- agragação plaquetária
- homeostase
funções da cox2
inflamação,
inibe agreg plaquetária, vasodilatação renal
pge 2 no hipotálamo
febre induzida por citocinas nas infecções
pgi 2 e pge 2 nas fibras nervosas
transmitem a dor
qual o problema de bloquear só a cox2
eu vou destruir a balança trombótica(geração/redução da agregação plaquetária)
risco muito alto cardíaco
quais os principais grupos de aines?
Terminações
o CAMelo ACOmodado XIBica pENOu na subIDA
cam- enolico
aco- acetico
xib- cox2
eno- propionico
isa- propionico
o que a via da lipoxigenase
aumento dos leucotrienos!
o que o pgf2 faz?
- contração uterina
- aumento da transmitibilidade da dor
- vasoconstritores e mitógenos - atuam células musculares lisas
onde o corticoide atua?
na fase 1 da inflamação
funções do pgi2
- junto com pge2 é princ inflamação-perm vasc/edema
- benefico para sis cardiovascular-arteroprotetor
- predominio vasodilatador
- secreção gastrica
- dor
tromboxano A2- quem produz
agregação plaquetária- cox1
função do pge2
pode ser tanto vasoconstritor quanto vasodilatador. predomina vasodilatador
o que os hetes produzem
leucotrienos e lipoxinas
quais são as prostagladinas
tromboxano a2 e pgf2
qual a associação da pge2 no linfocito
diminui a produção de anticorpos
- aumenta IgE
pgi e pge2 em baixa concentração tem qual efeito?
gastroprotetor
onde é a absorção dos ainesq
em ambiente ácido
efeito colateral da inibição da cox 2 no rim
vasoconstrição/reduz perfusão renal, aumenta reabsorção de sodio e água
inidores do acido propionico é especifico? quais repre?
eno/ida
não específicos
qual tipo de inibidor é o coflecano
inibidor de cox2(meio mais ou menos)
fosfolipideos+fosfolipase=
aa
em quais células a cox 2 se expressa
macrófagos e células endoteliais
qual a principal pgd antiagreg plaquetária
pgi2
qual efeito do ltb4
agente quimiotático e ativador dos neutrófilos, causando agregação e adesão celular ao endotélio das vênulas, além de gerar ROS e liberar enzimas lisossômicas.
função do ltc4,d4,e4
- vasoconstrição intensa,
- broncospasmo (importante na asma)
- aumento da permeabilidade das vênulas.
- Os leucotrienos são X potentes do que a histamina no aumento da permeabilidade vascular e na geração de broncospasmo
mais
o que as lipoxinas fazem?
suprimem a inflamação
função do eet
vaso dilatador e protetor de cornária e cerebral
quem são os vasodilatadores cardíacos
- PGI2, PGE2 e PGD2 - vasodilatadores. Ação parácrina (processo inflamatório local)
quem são os vasoconstritores e mitógenos?
- PGF2 e TXA2 - vasoconstritores e mitógenos - atuam células musculares lisas (função de agregação plaquetária, principalmente TXA2)
quem pode aumentar a perm vasc
- LTC e LTD - vasodilatação ou constrição. Aumento da permeabilidade pós-capilar
quem pode causar vasoconstrição ou dilatação
- LTC e LTD - vasodilatação ou constrição. Aumento da permeabilidade pós-capilar
a ação linfocitária é comum a todas as prostaglandinas?
sim
o que a redução de pge2 e pgi 2 provoca?
proteção gástrica
qual leucotrieno associado a hiperalgesia
ltb4
qual o sinonimo de aine inibidor do acido acetil salicilico
AAS- aspirina
aine bloqueia a lipoxigenase?
não
para quem não é indicado celexib?
para quem tem prob no coração ou síndrome metab
inibidores da cox penetram o snc?
sim
qual a rel de aine e feito gastrointestinal?
bloqueio de pge2 e pgi1
a que está associada a hipertensão e lesão renal por aine?
inibição dos vasodilatadores
efeitos renais dos aine
- Necrose tubular aguda
- Nefrite intersticial
meloxciam é seletivo para cox 2
sim
quais células produzem leucotrienos?
leucócitos e mastócitos
como é a penetração no snc dos específicos da cox2?
muito boa
qual o único aine removido por diálise?
aspirina
pq não posso associar enzima conversora de angiotensina ou com diuréticos poupadores de potássio com aine
pq o potássio já está aumentado
outros seletivos da cox2
meloxicam e dicoflenaco
