farmacocinética Flashcards

1
Q

quais são as estruturas que influenciam a passagem dos fármacos pelas membranas?

A

peso molecular e a conformação estrutural, o grau de ionização, a lipossolubilidade relativa dos seus compostos ionizados e não ionizados

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2
Q

Quais características do fármaco influenciam o transporte passivo de moléculas?

A

amplitude do gradiente de concentração através da membrana, ao coeficiente de partição hidrolipídica do fármaco e à área da membrana exposta ao fármaco.

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3
Q

em qual caso do transporte passivo a concentração não é igual dos dois lados?

A

gradiente eletroquímico do íon e das diferenças de pH

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4
Q

como é a fórmula de Hassel-Bech

A
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5
Q

o que a glicoproteína-P codificada pelo gene 1 de resistência faz?

A

elimina excesso de substâncias absorvidas pelo GI, SNC(tudo isso com gasto de ATP)

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6
Q

quais os riscos de medicações intravenosas?

A

maior risco de efeitos adversos

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7
Q

qual a melhor forma de um fármaco passar por uma membrana? molecular ou ionica?

A

forma não ionizada mais lipofílica

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8
Q

como funciona a via sublingual?

A

fármaco vai direto para veia cava superior-> evita o mecanismo de 1 passagem

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9
Q

o que ajuda na absorçõ transdérmica? o que é tóxico?

A

-suspensão do fármaco em um veículo oleoso
-fricção na pele.
-hidratação da pele com um curativo oclusivo.
toxico: altamente lipossolúveis

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10
Q

qual a vantagem da adm retal

A

50% não vai para o fígado

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11
Q

qual é o orgão limitante de substâncias aplicadas pela via intra-venosa?

A

pulmão

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12
Q

o que NÃO deve ser adm por via endovenosa?

A

-Fármacos dissolvidos em veículos oleosos,
-compostos que hemolisam eritrócitos
-combinações de fármacos que formam precipitados

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13
Q

o que não pode ser adm por via cutânea?

A

substância irritantes

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14
Q

como tornar a adm de um fármaco intramusc lenta e contínua?

A
  • injetado em solução oleosa
  • suspenso em vários outros veículos (depósito).
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15
Q

qual a vantagem da via de absorção pulmonar?

A

absorção quase instantânea do fármaco pela corrente sanguínea; evitar a perda pela primeira passagem hepática;

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16
Q

qual a característica de um fármaco bioequivalente?

A

taxas e amplitudes da biodisponibilidade do ingrediente ativo não significativamente diferente

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17
Q

O QUE É distribuição?

A

passagem de um líquido para vias intersticiais e/ou intracelulares

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18
Q

quem recebe maior parte de um fármaco?

A

o fígado, os rins, o cérebro e outros órgãos bem irrigados recebem a maior parte do fármaco;

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19
Q

quem é a principal proteína carregadora de fármacos ácidos?

A

albumina

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20
Q

quem é a principal proteína carregadora de fármacos básicos?

A

glicoproteína ácida alpha 1

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21
Q

concentração sanguinea dependendo da via de adm

A
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22
Q

qual a característica importante para que um fármaco seja distribuido

A

ser afipático

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23
Q

quando um fármaco lipossolúvel tem sua absorção aumentada?

A

quando ingerido com refeições gordurosas

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24
Q

do que depende a ionização de uma base ou ácido?

A

pka e ph

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25
para quais tipos de fármacos a ligação a proteínas plasmáticas é importante?
fármacos de depuração alta e índices terapêuticos exíguos administrados por via intravenosa
26
qual um dos melhores reservatórios de fármacos? pq?
gordura, tem pouca vascularização
26
cite o principal exemplo de fármaco adsorvido pelo osso?
tetraciclina
27
qual o efeito da redistribuição?
os fármacos tem sua ação reduzida sem serem matabolizados ou excretados
28
o que é importante para que um fármaco passe a barreira hematoencefálica
lipossolubilidade das formas não ionizada e livre de um fármaco
29
quais são os principais tipos de fármacos absorvidos pelo bb?
básicos
30
o que os orgão costumam excretar melhor? qual a exceção?
substâncias polares exceção: pulmão
31
qual fração do fármaco é filtrada pelo rim?
livre molecular
32
como o ph afeta a excreção??
afeta a reabsorção- em meio alcalino, os acidos ionizam mais e portanto são mais eliminados
33
o q A P-gp e a PRCM (proteína de resistência do câncer de mama, ou ABCG2)transporta
transportam uma pletora de fármacos lipossolúveis anfipáticos,
34
do que depende a excreção por outras vias?
difusão da forma lipossolúvel não ionizada dos fármacos pelas células epiteliais das glândulas e depende do pH.
35
o wue é principalmente eliminado pelo leite materno?
susbtâncias basicas(pq o leite é acido) -substancias n polares- como o alcool(alta quantidade)
36
qual a funçaõ da metabolização?
geralmente tornar os fármacos polares, inativos e excretáveis
37
quais os quatro fatores que gorvernam a biodisposição de fármacos?
-biodisponibilidade -meia vida -depuração -volume de distribuição
38
depuração o que?
remoção de uma substancia do plasma, pode ser por metabolização no figado, excreção no rim ou respiração
39
o que é volume de distribuição?
quantidade necessária para que a concentração do fármaco entre em equilibrio dentro e fora do plasma quantidade no corpo/quantidade no plasma
40
quanto tempo demora para atingir o equilíbrio?
4 meias-vidas
41
do que o tempo de meia vida depende?
volume de distribuição e depuração. Por isso a doença não necessariamente o impacta
42
o que é biodisponivel?
tudo aquilo que escapa do mecanismo de 1 passagemqu
43
qual a equação da biodisponibilidade
F.frequencia de adm= depuraçãox volume de distribuição
44
qual o limite inferior da janela terapeutica
metade do efeito desejado
45
qual o limite superior da janela terapeutica?
toxico em ate 5-10% dos pacientes
46
qual a regra básica para alterar a concentração de um medcamento?
não alterar a dose em mais de 50% e não mais do que a cada 3-4 meias-vidas
47
o qe é mais dificil de passar pela membrana celular?
molécular polares(carregadas)
48
o que fazer para um ácido fraco ser melhor absorvido?
colocar em um meio ácido! duodeno proximal
49
o que fazer para uma basico ser melhro absorvida?
colocar em meio básico, absorção no ileo distal
50
qual meio de adm medicamentosa 100% do medicamento é biodisponível?
IV
51
quais mecanismos afetam a biodisponibibilidade?
-solubilidade-influencia a entreada na membrana -instabilidade- exemplo: degrada pelo HCl -absorção -1 passagem- APENAS ORAL- absorção-> porta-> liver(metaboliza e inativa)-> veia-> artéria-> uso
52
quais orgões tem maior volume sanguíneo?
brain, rim, e figado
53
quais vasos tem menor permeabilidade?
muscle and brain
54
qual a particularidade do paciente em choque?
alta permeabilidade, preciso dar +medicamento
55
+ protein binding=
+drug in the plasma
56
fórmula do volume de distribuição
V= Fx dose/ concentration in plasma o aparente- vc divide pelo peso da pessoa
57
qual a fase 1 da metabolização
biotransformation
58
a fase 1 da metab sempre vem antes da 2?
não, nem precisa fazer as 2
59
quem faz as a fase 1 da metabolização? qual as principais enzimas?
p450, pyp2d6 pyp3a4
60
quais o objetivo da primeira fase da metabolização?
converter algo pouco soluvel em mais solúvel (polarização)
61
quais reação são catalisadas na 1 fae?
oxidação, redução e hidrólise
62
o que pode afetar a fase 1?
polimorfismos na p450, indutores-rifampsina, carbapenemicos e fenitoina inibidores de p450, - omeprazol doenças no fígado
63
onde a fase 2?qual a importancia?
-também tornar mais polar -CONJUGATION, transferases
64
quais conjugações possiveis
metil, glutationa, acetil, glutamato, sufatação
65
o que é o processo de secreção?
vai direto do sangue para o DCT, gasto de atp organics anina canine transporters?
66
como modificar a reabsorção
-acido no base- dou nahco3 -base no acido- dou cloreto de amonia
67
o que compoe o processo de eliminação?
tanto inativação, quanto as excreções
68
qual a formula de depuração?
eliminação/concentração no plasma=vdxF/meia vida
69
explique reações de 1 ordem
70
explique as reações de ordem 0
71
hiw many half life does it take to reach steady state
4 to 5
72
do que depende o valor do SS
NAO é a meia vida e sim a infusão
73
como calcular a dose de manutenção?
Md= C targetx T(tempo entre dosagens)x Clearance/ F
74
como calcular a loading dose?
Vd(L)xC target/F
75
quais medicamentos eu posso fazer a loading dose?
quando a toxicidade é baixa como a penicilina
76
o que é coeficiente de participação?
razão entre dissolubilidade em oleo e em agua se for alta= mais lipossolúvel
77
quando usar a via intramuscular
volumes moderados, veículos oleosos substâncias irritantes
78
quando usar a via subcutanea
volume pequeno pouco soluveis
79
o que usar para proteinas de peso molecular grande?
ev