farmacocinética Flashcards

1
Q

quais são as estruturas que influenciam a passagem dos fármacos pelas membranas?

A

peso molecular e a conformação estrutural, o grau de ionização, a lipossolubilidade relativa dos seus compostos ionizados e não ionizados

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2
Q

Quais características do fármaco influenciam o transporte passivo de moléculas?

A

amplitude do gradiente de concentração através da membrana, ao coeficiente de partição hidrolipídica do fármaco e à área da membrana exposta ao fármaco.

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3
Q

em qual caso do transporte passivo a concentração não é igual dos dois lados?

A

gradiente eletroquímico do íon e das diferenças de pH

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4
Q

como é a fórmula de Hassel-Bech

A
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5
Q

o que a glicoproteína-P codificada pelo gene 1 de resistência faz?

A

elimina excesso de substâncias absorvidas pelo GI, SNC(tudo isso com gasto de ATP)

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6
Q

quais os riscos de medicações intravenosas?

A

maior risco de efeitos adversos

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7
Q

qual a melhor forma de um fármaco passar por uma membrana? molecular ou ionica?

A

forma não ionizada mais lipofílica

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8
Q

como funciona a via sublingual?

A

fármaco vai direto para veia cava superior-> evita o mecanismo de 1 passagem

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9
Q

o que ajuda na absorçõ transdérmica? o que é tóxico?

A

-suspensão do fármaco em um veículo oleoso
-fricção na pele.
-hidratação da pele com um curativo oclusivo.
toxico: altamente lipossolúveis

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10
Q

qual a vantagem da adm retal

A

50% não vai para o fígado

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11
Q

qual é o orgão limitante de substâncias aplicadas pela via intra-venosa?

A

pulmão

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12
Q

o que NÃO deve ser adm por via endovenosa?

A

-Fármacos dissolvidos em veículos oleosos,
-compostos que hemolisam eritrócitos
-combinações de fármacos que formam precipitados

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13
Q

o que não pode ser adm por via cutânea?

A

substância irritantes

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14
Q

como tornar a adm de um fármaco intramusc lenta e contínua?

A
  • injetado em solução oleosa
  • suspenso em vários outros veículos (depósito).
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15
Q

qual a vantagem da via de absorção pulmonar?

A

absorção quase instantânea do fármaco pela corrente sanguínea; evitar a perda pela primeira passagem hepática;

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16
Q

qual a característica de um fármaco bioequivalente?

A

taxas e amplitudes da biodisponibilidade do ingrediente ativo não significativamente diferente

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17
Q

O QUE É distribuição?

A

passagem de um líquido para vias intersticiais e/ou intracelulares

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18
Q

quem recebe maior parte de um fármaco?

A

o fígado, os rins, o cérebro e outros órgãos bem irrigados recebem a maior parte do fármaco;

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19
Q

quem é a principal proteína carregadora de fármacos ácidos?

A

albumina

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20
Q

quem é a principal proteína carregadora de fármacos básicos?

A

glicoproteína ácida alpha 1

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21
Q

concentração sanguinea dependendo da via de adm

A
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22
Q

qual a característica importante para que um fármaco seja distribuido

A

ser afipático

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23
Q

quando um fármaco lipossolúvel tem sua absorção aumentada?

A

quando ingerido com refeições gordurosas

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24
Q

do que depende a ionização de uma base ou ácido?

A

pka e ph

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25
Q

para quais tipos de fármacos a ligação a proteínas plasmáticas é importante?

A

fármacos de depuração alta e índices terapêuticos exíguos administrados por via intravenosa

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26
Q

qual um dos melhores reservatórios de fármacos? pq?

A

gordura, tem pouca vascularização

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26
Q

cite o principal exemplo de fármaco adsorvido pelo osso?

A

tetraciclina

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27
Q

qual o efeito da redistribuição?

A

os fármacos tem sua ação reduzida sem serem matabolizados ou excretados

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28
Q

o que é importante para que um fármaco passe a barreira hematoencefálica

A

lipossolubilidade das formas não ionizada e livre de um fármaco

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29
Q

quais são os principais tipos de fármacos absorvidos pelo bb?

A

básicos

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30
Q

o que os orgão costumam excretar melhor? qual a exceção?

A

substâncias polares
exceção: pulmão

31
Q

qual fração do fármaco é filtrada pelo rim?

A

livre molecular

32
Q

como o ph afeta a excreção??

A

afeta a reabsorção- em meio alcalino, os acidos ionizam mais e portanto são mais eliminados

33
Q

o q A P-gp e a PRCM (proteína de resistência do câncer de mama, ou ABCG2)transporta

A

transportam uma pletora de fármacos lipossolúveis anfipáticos,

34
Q

do que depende a excreção por outras vias?

A

difusão da forma lipossolúvel não ionizada dos fármacos pelas células epiteliais das glândulas e depende do pH.

35
Q

o wue é principalmente eliminado pelo leite materno?

A

susbtâncias basicas(pq o leite é acido)
-substancias n polares- como o alcool(alta quantidade)

36
Q

qual a funçaõ da metabolização?

A

geralmente tornar os fármacos polares, inativos e excretáveis

37
Q

quais os quatro fatores que gorvernam a biodisposição de fármacos?

A

-biodisponibilidade
-meia vida
-depuração
-volume de distribuição

38
Q

depuração o que?

A

remoção de uma substancia do plasma, pode ser por metabolização no figado, excreção no rim ou respiração

39
Q

o que é volume de distribuição?

A

quantidade necessária para que a concentração do fármaco entre em equilibrio dentro e fora do plasma
quantidade no corpo/quantidade no plasma

40
Q

quanto tempo demora para atingir o equilíbrio?

A

4 meias-vidas

41
Q

do que o tempo de meia vida depende?

A

volume de distribuição e depuração. Por isso a doença não necessariamente o impacta

42
Q

o que é biodisponivel?

A

tudo aquilo que escapa do mecanismo de 1 passagemqu

43
Q

qual a equação da biodisponibilidade

A

F.frequencia de adm= depuraçãox volume de distribuição

44
Q

qual o limite inferior da janela terapeutica

A

metade do efeito desejado

45
Q

qual o limite superior da janela terapeutica?

A

toxico em ate 5-10% dos pacientes

46
Q

qual a regra básica para alterar a concentração de um medcamento?

A

não alterar a dose em mais de 50% e não mais do que a cada 3-4 meias-vidas

47
Q

o qe é mais dificil de passar pela membrana celular?

A

molécular polares(carregadas)

48
Q

o que fazer para um ácido fraco ser melhor absorvido?

A

colocar em um meio ácido! duodeno proximal

49
Q

o que fazer para uma basico ser melhro absorvida?

A

colocar em meio básico, absorção no ileo distal

50
Q

qual meio de adm medicamentosa 100% do medicamento é biodisponível?

A

IV

51
Q

quais mecanismos afetam a biodisponibibilidade?

A

-solubilidade-influencia a entreada na membrana
-instabilidade- exemplo: degrada pelo HCl
-absorção
-1 passagem- APENAS ORAL- absorção-> porta-> liver(metaboliza e inativa)-> veia-> artéria-> uso

52
Q

quais orgões tem maior volume sanguíneo?

A

brain, rim, e figado

53
Q

quais vasos tem menor permeabilidade?

A

muscle and brain

54
Q

qual a particularidade do paciente em choque?

A

alta permeabilidade, preciso dar +medicamento

55
Q

+ protein binding=

A

+drug in the plasma

56
Q

fórmula do volume de distribuição

A

V= Fx dose/ concentration in plasma
o aparente- vc divide pelo peso da pessoa

57
Q

qual a fase 1 da metabolização

A

biotransformation

58
Q

a fase 1 da metab sempre vem antes da 2?

A

não, nem precisa fazer as 2

59
Q

quem faz as a fase 1 da metabolização? qual as principais enzimas?

A

p450,
pyp2d6
pyp3a4

60
Q

quais o objetivo da primeira fase da metabolização?

A

converter algo pouco soluvel em mais solúvel (polarização)

61
Q

quais reação são catalisadas na 1 fae?

A

oxidação, redução e hidrólise

62
Q

o que pode afetar a fase 1?

A

polimorfismos na p450,
indutores-rifampsina, carbapenemicos e fenitoina
inibidores de p450, - omeprazol
doenças no fígado

63
Q

onde a fase 2?qual a importancia?

A

-também tornar mais polar
-CONJUGATION, transferases

64
Q

quais conjugações possiveis

A

metil, glutationa, acetil, glutamato, sufatação

65
Q

o que é o processo de secreção?

A

vai direto do sangue para o DCT, gasto de atp organics anina canine transporters?

66
Q

como modificar a reabsorção

A

-acido no base- dou nahco3
-base no acido- dou cloreto de amonia

67
Q

o que compoe o processo de eliminação?

A

tanto inativação, quanto as excreções

68
Q

qual a formula de depuração?

A

eliminação/concentração no plasma=vdxF/meia vida

69
Q

explique reações de 1 ordem

A
70
Q

explique as reações de ordem 0

A
71
Q

hiw many half life does it take to reach steady state

A

4 to 5

72
Q

do que depende o valor do SS

A

NAO é a meia vida e sim a infusão

73
Q

como calcular a dose de manutenção?

A

Md= C targetx T(tempo entre dosagens)x Clearance/ F

74
Q

como calcular a loading dose?

A

Vd(L)xC target/F

75
Q

quais medicamentos eu posso fazer a loading dose?

A

quando a toxicidade é baixa como a penicilina

76
Q

o que é coeficiente de participação?

A

razão entre dissolubilidade em oleo e em agua
se for alta= mais lipossolúvel