anestésicos locais Flashcards

1
Q

ação dos anestésicos locais (AL)? quais os usos?

A

bloqueiam temporariamente a condução neural por ação nos canais de sódio voltagem-dependentes da membrana plasmática
anestesia local e arritmia

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2
Q

Qual é a importância da compreensão da farmacodinâmica e farmacocinética dos AL?

A

É fundamental para o correto emprego na prática anestésica e para a profilaxia de efeitos adversos

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3
Q

Quais são as camadas de tecido conectivo que envolvem os axônios e fascículos neurais?

A
  • Endoneuro
  • Perineuro
  • Epineuro
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4
Q

Qual é o potencial de repouso da membrana plasmática neural?

A

Entre -60mV e -90mV

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5
Q

Qual é a função da bomba de Na+/K+ na célula neural?

A

Manter o gradiente de sódio e potássio entre os meios intra e extracelular

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6
Q

O que acontece quando ocorre despolarização acima do limiar na membrana plasmática neural?

A

Abrem-se os canais de sódio voltagem-dependentes e ocorre influxo de sódio para o interior da célula

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7
Q

Como os nervos do sistema nervoso periférico (SNP) e do sistema nervoso central (SNC) são diferenciados?

A

Pela presença ou não da bainha de mielina

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8
Q

Qual é a característica das fibras mielinizadas em relação à propagação do impulso elétrico?

A

Propagação do impulso elétrico do tipo saltatório, de nódulo de Ranvier para outro

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9
Q

Como se caracteriza a propagação do impulso elétrico nas fibras não mielinizadas?

A

Mais lenta, com distribuição homogênea de canais de sódio em toda a sua extensão

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10
Q

Quais são as classificações das fibras nervosas do SNP quanto à presença de mielina e sua função?

A
  • Aα: Motora, 30-120 m/seg
  • Aβ: Tátil, propriocepção, 30-120 m/seg
  • Aγ: Tônus muscular, 15-35 m/seg
  • Aδ: Dor, temperatura fria, toque, 5-25 m/seg
  • B: Função autonômica, 3-15 m/seg
  • C: Função autonômica, dor, temperatura quente, toque, 0.3-1.3 m/seg
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11
Q

Quantas isoformas de canais de sódio voltagem-dependentes foram identificadas no genoma humano?

A

Nove isoformas

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12
Q

Quais são as três conformações do canal de sódio?

A
  • Aberto
  • Fechado
  • Inativada
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13
Q

Qual é a função do estado aberto do canal de sódio?

A

Permitir a passagem de íons

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14
Q

Quais são as subunidades do canal de sódio voltagem-dependente?

A

Subunidade α e subunidades auxiliares β

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15
Q

Quantos domínios homólogos possui a subunidade α do canal de sódio?

A

Quatro domínios (D-I a D-IV)

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16
Q

O que é a alça P no canal de sódio?

A

Uma estrutura que confere seletividade iônica entre os segmentos S5 e S6

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17
Q

Qual a função do segmento 4 do canal de sódio?

A

É carregado positivamente e libera carga durante a despolarização da membrana

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18
Q

O que ocorre após milissegundos de ativação do canal de sódio?

A

O canal se torna inativado

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19
Q

Como a ligação entre os domínios III e IV do canal de sódio funciona?

A

Funciona como uma dobradiça que fecha a entrada citoplasmática do canal

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20
Q

O que determina o bloqueio neural pelo anestésico local (AL)?

A

Concentração e volume de AL na fibra nervosa

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21
Q

Qual é a relação entre a extensão da fibra nervosa e o volume de AL necessário?

A

Maior extensão da fibra requer maior volume de AL

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22
Q

Qual a consequência do bloqueio de mais de 84% da condução dos canais de sódio nos nodos de Ranvier?

A

A transmissão fica bloqueada inteiramente

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23
Q

Quais são as duas formas de bloqueio dos canais de sódio pelo AL?

A

*Bloqueio tônico
*Bloqueio uso-dependente

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24
Q

O que caracteriza o bloqueio tônico?

A

Depende unicamente da concentração do AL ligado ao receptor

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25
O que ocorre no bloqueio uso-dependente?
A ligação do AL atrasa a recuperação dos canais
26
Qual é a hipótese do receptor modulado?
Leva em consideração a conformação do canal de sódio e a afinidade do AL pelo receptor
27
O que acontece com o AL após a inativação do canal?
O AL fica impossibilitado de deixar o sítio citoplasmático
28
Qual é a hipótese do receptor protegido?
O AL atinge o sítio citoplasmático quando o canal se abre, mas fica preso se inativado
29
Quais outros canais e receptores os AL podem bloquear?
*Canais de potássio voltagem-dependentes *Canais de cálcio *Receptores nicotínicos e NMDA
30
Quais são os componentes químicos básicos dos AL?
*Anel benzênico *Amina terciária *Grupamento éster ou amida
31
Como os aminoésteres e aminoamidas são metabolizados?
*Aminoésteres: esterases plasmáticas *Aminoamidas: carboxilesterase hepática
32
Como o pH influencia a ação dos AL?
Meios mais ácidos promovem maior ionização dos fármacos
33
Qual é a relação entre a concentração mínima de anestésico local (Cm) e o diâmetro da fibra nervosa?
Cm é proporcional ao diâmetro da fibra nervosa
34
Quais fatores influenciam a potência e a duração de ação dos AL?
*Alcalinidade do grupo amida *Lipofilicidade do anel benzênico *Tamanho da substituição pelo grupo alquil
35
O que é a estereoisomeria em relação aos AL?
Isomerismo causado pela diferença de orientação espacial dos átomos da molécula
36
Qual é a função dos adjuvantes em anestesia?
Reduzir a latência, prolongar o bloqueio e intensificar a analgesia pós-operatória
37
Qual é o efeito do bicarbonato de sódio na solução de AL?
Aumenta a fração não ionizada, reduzindo a latência
38
Como a epinefrina atua em relação aos AL?
Reduz tox potencializa o bloqueio(alpha 2) vasoconstritor
39
Qual a relação entre opióides e bloqueio neural?
Reduzem a condução de fibras neurais do tipo C, potencializando o bloqueio
40
Quais são os principais riscos do uso de anestésicos locais (AL) em pacientes com neuropatia?
Contraindicação em pacientes de risco, como hipertensos, diabéticos e tabagistas ## Footnote O uso de AL pode diminuir o fluxo sanguíneo perineural, aumentando o risco de neuropatia
41
Quais fármacos podem aumentar a duração do bloqueio anestésico?
* Opioides * Agonistas de receptores alfa2-adrenérgicos * Dexametasona * Cetamina * Sulfato de magnésio ## Footnote Cada um desses fármacos atua de maneira diferente para prolongar o efeito dos anestésicos locais
42
Qual é a dose intratecal recomendada de morfina?
100 a 200 µg ## Footnote A dose peridural varia de 1-5 mg e pode ser reduzida em idosos sem perda de eficácia
43
Qual é a principal ação da clonidina no contexto do bloqueio anestésico?
Prolonga o tempo de ação do bloqueio e o tempo de analgesia ## Footnote Pode causar hipotensão arterial, bradicardia e sedação como efeitos adversos
44
V ou F: A dexametasona é amplamente aceita para uso em anestesia devido à sua segurança.
F ## Footnote Seu uso é controverso devido à possibilidade de neurotoxicidade
45
Qual é a relação entre a lipossolubilidade dos anestésicos locais e a vasoconstrição?
Fármacos mais lipossolúveis promovem vasoconstrição em baixas concentrações ## Footnote A ordem decrescente de vasoconstrição é: levobupivacaína, ropivacaína, lidocaína, mepivacaína
46
O que influencia a concentração plasmática dos anestésicos locais?
* Dose administrada * Absorção sistêmica * Distribuição tecidual * Biotransformação e excreção ## Footnote A ligação às proteínas plasmáticas ocorre principalmente com a alfa-1-glicoproteína ácida
47
Quais fatores devem ser considerados em pacientes neonatos ao usar anestésicos locais?
* Sistema enzimático hepático imaturo * Menor concentração de α-1 glicoproteína ácida * Maior fração de droga livre ## Footnote Neonatos são mais suscetíveis a concentrações plasmáticas tóxicas dos anestésicos locais
48
Qual é a dose máxima recomendada de lidocaína sem vasoconstritor?
5,0 mg/kg ## Footnote A lidocaína é um anestésico local de latência rápida e duração de ação intermediária
49
Quais são os efeitos adversos associados ao uso de cetamina?
* Alucinação * Tonturas * Náuseas ## Footnote Efeitos são dose-dependentes e seu uso não está indicado devido ao risco de apoptose neuronal
50
Qual anestésico local possui o menor risco de toxicidade?
Prilocaína ## Footnote A prilocaína provoca menos vasodilatação que a lidocaína e pode causar metemoglobinemia
51
O que é a levobupivacaína?
Forma levógira da bupivacaína com menor toxicidade sistêmica e perfil vasoconstritor ## Footnote Não deve ser acrescida de epinefrina.
52
Qual anestésico local (AL) tem maior potencial tóxico?
Cocaína ## Footnote Usado apenas na forma tópica, provoca vasoconstrição intensa e aumenta a sensibilidade do miocárdio às catecolaminas.
53
Qual é a duração de ação da procaína?
Curta duração de ação com latência lenta ## Footnote AL de baixa potência, mais usado para infiltração de ferida.
54
Qual anestésico local é favorável para uso obstétrico?
Cloroprocaína ## Footnote Apresenta curto período de ação e não atravessa a membrana placentária.
55
Qual é a principal característica da tetracaína?
Potência bem maior que a procaína com início de ação lento ## Footnote Usada principalmente em anestesia tópica ou raquianestesia.
56
O que causa a toxicidade sistêmica dos anestésicos locais?
Injeção intravascular ou absorção sistêmica do AL ## Footnote Sintomas podem aparecer imediatamente ou demorar minutos a horas.
57
Quais são os sintomas de neurotoxicidade?
Tonturas, fotofobia, distúrbios visuais, convulsões ## Footnote Evoluem para sinais de depressão do SNC, como depressão respiratória e coma.
58
Qual é o tratamento inicial para sintomas neurológicos de intoxicação por AL?
Garantia precoce da via aérea ## Footnote Para evitar acidose e hipercapnia.
59
Quais são os sintomas cardiovasculares da toxicidade por anestésicos locais?
Prolongamento dos intervalos PR, QRS e QTc no ECG ## Footnote Dependem da concentração plasmática e das características do fármaco.
60
Qual anestésico local se dissocia lentamente dos canais iônicos durante a diástole?
Bupivacaína ## Footnote Isso causa um efeito depressor persistente sobre a velocidade de despolarização máxima do potencial de ação das fibras cardíacas.
61
A ropivacaína é mais ou menos potente que a bupivacaína?
Menos potente ## Footnote Demonstra menor acúmulo e mais rápida dissociação dos canais de sódio cardíacos.
62
Qual é a abordagem recomendada para o tratamento de colapso cardiovascular por intoxicação por AL?
Protocolo de Suporte Avançado de Vida Cardiovascular (SAVC / ACLS) ## Footnote A dose de epinefrina deve ser reduzida em caso de intoxicação por AL.
63
Qual é o efeito da emulsão lipídica no tratamento da toxicidade por AL?
Promove desintoxicação e melhora a oxigenação tecidual ## Footnote Desvia o AL dos tecidos vascularizados e aumenta a contratilidade miocárdica.
64
Qual é a dose inicial recomendada de emulsão lipídica para toxicidade por AL?
Bolus de 1,5 µg/kg seguido de infusão contínua de 0,25 µg/kg ## Footnote Se a instabilidade hemodinâmica persistir, a dose de bolus pode ser repetida.
65
Quais são os efeitos adversos da emulsão lipídica em doses altas?
Embolia gordurosa, trombose venosa profunda, pancreatite ## Footnote Outros incluem alteração da relação ventilação-perfusão e insuficiência renal aguda.
66
Quais são os principais efeitos adversos associados ao uso de anestésicos locais (AL)?
Os principais efeitos adversos incluem: * Embolia gordurosa * Trombo venoso profundo * Alteração da relação ventilação-perfusão * Parada cardiorrespiratória (PCR) * Insuficiência renal aguda * Lesão pulmonar * Hipersensibilidade * Anafilaxia * Pancreatite ## Footnote A toxicidade sistêmica pode ser grave e requer atenção especial durante o uso de AL.
67
Qual é a primeira medida a ser adotada em caso de toxicidade neurológica ou cardiovascular por AL?
Garantir via aérea e adequada ventilação ## Footnote Essa é uma medida essencial para estabilizar o paciente antes de outras intervenções.
68
Qual é o tratamento recomendado para convulsões induzidas por toxicidade de AL?
O tratamento deve ser realizado com benzodiazepínicos. Se não estiverem disponíveis, usar pequenas doses de propofol ou emulsão lipídica. ## Footnote O uso de propofol é contraindicado se houver sinais de depressão miocárdica.
69
Quando a circulação extracorpórea (CEC) é indicada no tratamento de toxicidade sistêmica por AL?
Quando o quadro clínico da intoxicação for refratário ao tratamento com vasoconstritores e emulsão lipídica. ## Footnote A CEC ajuda a restabelecer a circulação sistêmica e permite a metabolização e eliminação do AL.
70
Qual é a dose de epinefrina recomendada em casos de PCR refratária à toxicidade de AL?
A dose de epinefrina deve ser reduzida para menos de 1 µg/kg no adulto. ## Footnote Além disso, vasopressina não está indicada, e deve-se evitar bloqueadores de canal de cálcio e β-bloqueadores.
71
Quais são as recomendações para profilaxia da toxicidade sistêmica por AL?
As recomendações incluem: * Utilizar a menor dose possível do AL para um bloqueio efetivo * Administrar a dose de maneira fracionada * Aspirar a seringa antes de injetar o AL * Usar dose-teste com epinefrina ou fentanil ## Footnote A profilaxia é crucial, pois os sintomas de toxicidade podem ser graves e até fatais.
72
Quais são os tipos de reações alérgicas associadas ao uso de anestésicos locais?
Existem dois tipos de reações: * Tipo I: liberação de histamina por basófilos e mastócitos * Tipo II: exposição de células T aos antígenos ## Footnote As reações do tipo I podem ocorrer rapidamente, enquanto as do tipo II necessitam de nova exposição para ocorrer.
73
Qual anestésico local é associado à metemoglobinemia?
A prilocaína é metabolizada em ortotoluidina, que pode converter hemoglobina em metemoglobina. ## Footnote O tratamento para metemoglobinemia é feito com azul de metileno.
74
Quais são os principais sintomas da neurotoxicidade causada por AL?
Os principais sintomas incluem: * Desmielinização * Desregulação do transporte axonal * Ruptura da barreira hematoneural * Diminuição do fluxo sanguíneo neural ## Footnote O grau de neurotoxicidade depende do sítio de injeção, concentração do AL e tempo de exposição.
75
O que caracteriza a síndrome dos sintomas neurológicos transitórios?
Cursa com dor ou anormalidade sensorial na região lombar, sacral e membros inferiores, sem dano neural. ## Footnote O tratamento é realizado com anti-inflamatórios e injeções nos pontos de gatilho.
76
Qual anestésico local apresenta o maior índice de miotoxicidade?
A bupivacaína é a que apresenta o maior índice de miotoxicidade, seguida pela ropivacaína e lidocaína. ## Footnote A miotoxicidade é causada pela ação direta do AL no retículo sarcoplasmático e canais de rianodina nos miócitos.
77
Quais são os tipos de anestesia que podem ser realizadas com anestésicos locais?
Os tipos incluem: * Infiltração * Anestesia tópica * Anestesia tumescente * Anestesia venosa regional * Bloqueio periférico * Anestesia peridural ## Footnote A escolha do tipo depende do procedimento e da duração de ação desejada.
78
Quais cuidados devem ser tomados ao usar vasoconstritores como adjuvantes com AL?
O uso de vasoconstritores aumenta o risco de sintomas neurológicos transitórios. ## Footnote Isso é especialmente relevante em bloqueios realizados com agulha fixa.
79
A anestesia venosa regional é realizada por meio de que técnica?
Injeção intravenosa de AL em um membro isolado por torniquete. ## Footnote Essa técnica impede a circulação sistêmica do AL e é utilizada para procedimentos de curto período.
80
Qual é a duração da analgesia promovida por anestésicos de ação intermediária na anestesia peridural?
1-2 horas
81
Qual é a duração da analgesia promovida por anestésicos de ação prolongada na anestesia peridural?
3-4 horas
82
Como a técnica contínua na anestesia peridural pode aumentar a duração da analgesia?
Posicionando um cateter no espaço peridural
83
O que promove maior dispersão do anestésico local na anestesia peridural?
Injeção em bolus
84
Por que a analgesia pós-operatória é fundamental em neonatos e lactentes?
Eles têm resposta exacerbada ao estresse cirúrgico
85
Qual anestésico local é considerado seguro para bloqueio epidural em neonatos e lactentes?
2-cloroprocaína
86
Qual é o principal anestésico local utilizado na raquianestesia?
Bupivacaína a 0,5%
87
Qual anestésico local apresenta bloqueio com características semelhantes à bupivacaína?
Tetracaína
88
Qual anestésico local não é indicado devido ao risco de neurotoxicidade?
Lidocaína
89
Quais são as duas camadas que compõem o peritônio?
* Parietal * Visceral
90
Qual é o efeito da instilação de anestésico local no peritônio?
Promove analgesia abdominal e de ombros
91
Qual metanálise concluiu que o bloqueio peritoneal confere analgesia de até quantas horas?
Seis horas
92
Qual é uma das principais citocinas liberadas durante a lesão tecidual cirúrgica?
Interleucina-6 (IL-6)
93
Qual tipo de anestésico é capaz de reduzir a liberação de citocinas inflamatórias?
Anestésicos locais do tipo aminoamidas
94
Qual é o perfil ideal para uso venoso de anestésico local?
Lidocaína
95
Qual efeito a lidocaína venosa tem sobre a dor pós-operatória?
Reduz a dor pós-operatória
96
Qual é o efeito da lidocaína sobre a recuperação da função intestinal?
Diminui o tempo necessário à recuperação
97
Qual é a relação entre a administração de lidocaína e o controle da dor no pós-operatório imediato?
Altas doses são necessárias (>2 mg/kg/h)
98
Quais variáveis perioperatórias contribuem para o surgimento de metástases?
* Cirurgia * Anestesia * Opioides
99
Qual anestésico geral parece não interferir na capacidade imunológica?
Propofol
100
Qual é o impacto dos opioides na imunidade celular?
Diminui a imunidade celular
101
Os anestésicos locais podem reduzir a incidência de metástases?
Sim
102
Qual é a função da metaloproteinase em células tumorais?
Permite a degradação da lâmina basal e matriz extracelular
103
Qual enzima é inibida pela ropivacaína e lidocaína, segundo Piegeler e col.?
Proteína quinase tirosina Src
104
Qual é a conclusão sobre o uso de anestésicos locais na prática clínica?
Permitem uso seguro e introdução em diversos contextos
105
anestésicos + lipossoluveis
bupivacaína, levobupivacaína e ropivacaína
106
qual anestésico gosta de epi
lidocaína
107
o que dar para quem teve neuro tox
1 linha- benzidiazeínico depois succilnicol 2 linha- propofol/tiopental
108
qual o al menos pot
lidocaina
109
o que dar para arritmia em quem usa al
amiodarona NAO DAR bb ou lidocaína
110
o que fazer em parada por al
NAO dar dose completa de epinefrina
111
função da emulssão lipídica em caso de intox
ajuda a distribuir al para áreas onde tem mais gordura
112
o que fazer com intox refratária a emulsão lipídica e vasoconstritor
cec
113
o que não dar se o paciente tem depre miocardica
propofol
114
qual medicamento da metamoglobinemia
prilociana
115
quais al mais miotox
bupi, ropi e lidocaína
116
benefício da infusão contínua de al
menos tempo para deambular, mais anestesia