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Mumu: PHA-1024 - Système respiratoire > Cours 7.4 - AntiH1 2ème génération 🤗 > Flashcards

Cours 7.4 - AntiH1 2ème génération 🤗 Flashcards

D81 FC 35

1
Q

AntiH1 de 2ème génération …
- Sélectivité pour H1 ?
- Lipophiles ?
- Traversent BHE ?
- Sédatifs ?

A
  • OUI
  • MOINS
  • NON
  • MOINS

N’entrent peu ou pas dans le SNC

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2
Q

Pourquoi on dit que les antiH1 de 2ème génération sont plus avantageux pour l’observance ?

Observance = le fait que le patient respecte bien le traitement.

A

Effet prolongé, souvent 1-2 prises par jour

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3
Q

Décris la liaison entre le Rc H1 et les anti-H1 de 2ème génération

A

Liaison réversible, mais se dissocie + lentement que la 1ère génération

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4
Q

VF ? Les anti-H1de 2ème génération…
- Sont en général moins bien tolérés que ceux de 1ère génération.
- Sont des substrats de la P-GP
- Ils ont - d’EI que 1ère génération

P-gp = Glycoprotéine P

A
  • FAUX, mieux tolérés que 1ère génération
  • VRAI, donc expulsés de la BHE
  • VRAI
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5
Q

QSJ ? Parmis les antiH1 de 2ème génération, je suis celui avec le plus de sédation.

A

Cétirizine (Réactine)

Pénétration négligeable au SNC

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6
Q

Cétirizine…
- Début d’action ?
- Durée d’action ?

A
  • 15-60 min (rapide)
  • 24h, DIE
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7
Q

En plus de l’allergie, conjonctivite allergique, rhinite allergique, pourquoi est utilisée la cétirizine ?

A

Efficacité démontrée en dermatologie : tx urticaire et prurit dans l’eczéma atopique.

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8
Q

Posologie de la cétirizine …
- Adultes
- Enfants 2-5 ans
- Enfants 6-11 ans

A
  • 5-20 mg /jour DIE-BID (20mg Pr)
  • 2.5-5 mg/jour
  • 5-10 mg/jour
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9
Q

Faut-il ajuster la dose de cétirizine pour …
- Personne âgées
- IR
- IH
- Urticaire chronique

A
  • OUI, commencer avec 5mg DIE, puis augmenter à 10 mg PRN
  • OUI
  • OUI
  • OUI, jusqu’à 4x la dose
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10
Q

Quels sont les EI de la cétirizine (3)

s,c,x

A

Bien toléré, mais…
- somnolence + (dose dépendante)
- céphalées
- xérostomie

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11
Q

Comment peut-on modifier la somnolence causée par la cétirizine ?

A

dose-dépendant

donc pr une + petite dose

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12
Q

VF ? Cétirizine…
- L’alcool est à éviter
- CI si allergie à l’hydroxyzine
- Allongement du QT
- Ne se donne pas avant 2 ans

A
  • VRAI, comme tout autre dépresseurs du SNC à cause de la somnolence
  • VRAI, car la cétirizine est le métabolite actif de l’hydroxyzine
  • FAUX
  • FAUX, peut se donner 6 mois-2 ans
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13
Q

Quelle population elle plus sensible aux EI de la cétirizine ?

A

Personnes âgées

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14
Q

Qu’est-ce qu’on pense de la cétirizine en grossesse/allaitement

A

Grossesse : compatible, agent de 1ère intention avec loratadine.
Allaitement : sécuritaire

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15
Q

Quelle est la CI de la Cétirizine (Réactine®)

A

Hypersensibilité à la cétirizine et/ou hydroxyzine (Atarax®)

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16
Q

Tableau Cétirizine (Réactine®)

A
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17
Q

QSJ ? J’ai beaucouo d’IM comparer aux autres

A

Fexofénadine (Allegra)

(antiacides, inhibiteurs des OATP, ex: jus de fruits)

comparé à Loratadine ET Desloratadine

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18
Q

Quelles sont les 3 indications de la féxofénadine (Allegra) ?

CRU

A

Conjonctivite allergique
Rhinite allergique
Urticaire

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19
Q

Fexofénadine (Allegra)…
- Début d’action ?
- Durée d’action ?

A
  • moins d’une heure (rapide)
  • plus que 12h (BID)
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20
Q

Quelle est la posologie du fexofénadine
- Adultes
- Enfants

A
  • 60mg BID ou 120mg DIE
  • NON APPROUVÉ < 12 ans
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21
Q

Dire si il faut ajuster la dose de fexofénadine
- Personne âgées
- IR
- IH
- Urticaire chronique

A
  • OUI, débuter avec 60mg DIE
  • OUI, débuter avec 60mg DIE
  • NON
  • OUI, jusqu’à 4x la dose
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22
Q

VF ? La fexofénadine n’est pas très bien toléré, puisqu’elle cause beaucoup d’EI, tel que céphalées, fatigue, nausées et somnolence.

A

FAUX, généralement bien toléré, bien que rarement céphalées, fatigue, nausées et somnolence.

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23
Q

Le fexofénadine est un ___, ce qui explique certaines IM.

A

substrats des OATP

OATP (transporteurs qui facilitent absorption intestinale) –> Fait entrer les médicaments = ↑ absorption (si actif)

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24
Q

Nomme les IM du fexofénadine (2)

JA

A
  1. Jus de pomme, orange et pamplemousse car inhibe OATP = ↓ biodD fexofénadine
  2. Antiacides à base de Mg ou Al = ↓ l’absorption fexofénadine
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25
On pense quoi du fexofénadine en grossesse/allaitement ?
- grossesse : on px rassurer patiente qui en a déjà pris, mais 1er choix = cétirizine ou loratadine - allaitement : sécuritaire, mais surveiller
26
27
Loratadine (Claritin) - Début d'action ? - Durée d'action ?
- 1-3h (un peu plus long que les autres) - plus que 24h
28
Quelles sont les indications du loratadine (Claritin®) (4) ? | ACRU
- Allergie - Conjonctivite allergique - Rhinite allergique - Urticaire
29
VF ? Le vaporisateur nasal Claritin est une bonne alternative aux comprimés.
FAUX, ne contient même PAS de loratadine, c'est du chlorydrate d'oxymétazoline 0.05%
30
Posologie adulte du loratadine ? Enfant?
10 mg DIE Enfants (à partir de 2 ans) * ≤ 30 kg : 5 mg DIE * > 30 kg : 10 mg DIE
31
Faut-il modifier la dose de loratadine pour : - Personne âgées - IR - IH - Urticaire chronique
- NON - OUI, lorsque sévère - OUI, lorsque sévère - ad 4x la dose
32
Quels sont les EI (3) de la loratadine ? | c,x,s
Bien toléré, mais : - Céphalées - Xérostomie - Somnolence
33
QSJ? Je suis un bon choix chez les enfants et en gériatrie.
Loratadine et desloratadine
34
Qu'est-ce qu'on pense du loratadine en grossesse/allaitement ?
- grossesse : compatible, agent de 1ère intention avec le cétirizine - allaitement : sécuritaire, mais surveiller
35
Desloratatine (Aerius) - Début d'action ? - Durée d'action ?
- 30 à 60 min (rapide)* - 24 heures | Laratadine = 1-3h --> Desloratadine + rapide, car métabolite actif
36
Pourquoi le desloratadine a un début d'action plus rapide que le loratadine ?
Car le desloratadine est le métabolite actif du loratadine.
37
VF ? - Le loratadine et le desloratadine ont exactement les mêmes indications : allergie, conjonctivite allergique, rhinite allergique et urticaire - 5 mg de desloratadine = 10 mg de loratadine - Le loratadine et le desloratadine ont les mêmes EI : généralement bien toléré, mais céphalées, xérostomie et somnolence
- FAUX, le desloratatine est en plus indiqué pour congestion nasale et prurit - VRAI* - VRAI | *qte équivalente de desloratadine
38
VF Le loratadine et le desloratadine n'ont pas d'interactions significatives en lien avec les CYP.
VRAI
39
Posologie adulte du desloratadine ?
5 mg DIE
40
Faut-il modifier la dose de desloratadine pour : - Personne âgées - IR - IH - Urticaire chronique
- NON - NON, mais prudence - NON, mais prudence - ad 4x la dose initale (parfois)
41
Qu'est-ce qu'on pense du desloratadine en grossesse/allaitement ?
- grossesse : pas agent de 1ère intention, mais compatible* - allaitement : sécuritaire ## Footnote *En raison des données rassurantes sur la loratadine, raisonnable qu’une pt qui était sous desloratadine avant de tomber enceinte poursuivre ce tx
42
# Tableau Desloratadine (Aerius®)
43
Qu'on-t-il en commun ces médicaments : - Réactine complet - Aerius double action 12h - Allegra-D - Claritin Allergies + sinus | Et leurs génériques
Ils sont associés à un décongestionnant (pseudoéphédrine) | Faire attention, car rajoute un effet "stimulant"
44
QSJ ? Je suis indiqué pour la rhinite allergique et l'urticaire, PAS pour la conjonctivite allergique. | 👃✋
Bilastine et Rupatadine | B: (Blexten®) / R: (Rupall®)
45
Bilastine (Blexten®). - Début d'action ? - Durée d'action ?
- 1h - 26h
46
Le bilastine est un substrat ... (2)
- OATP - P-GP | P-GP = [PAS métabolisé par le foie] ## Footnote --> (Organic Anion Transporting Polypeptides) pour entrer dans les cellules --> pompé vers l’extérieur des cellules par la P-GP (P-glycoprotéine)
47
Quelle est la posologie adulte du bilastine (Blexten®)?
20 mg DIE pris **à jeun (1h avant ou 2h après food)**
48
On pense quoi de bilastine en grossesse/allaitement ?
manque de données cliniques
49
Quelles sont les IM (2) du bilastine ?
- inhibiteur OATP (jus de pomme, orange, pamplemousse) = ↓ [bilastine] - inhibiteurs P-GP (certains ATB et antifongiques) = ↑ [bilastine]
50
Nomme une précaution du bilastine
allonge le QT
51
Quels sont les EI du bilastine ? (4) | s,c,é,d
Bien toléré, mais : - somnolence - céphalées - étourdissements - douleurs abdominales
52
QSJ? Je suis un anti-H1 de 2ème génération qui est également un inhibiteur compétitif du facteur d'activation plaquettaire (FAP) ## Footnote le FAP ne peut pas agir, donc moins d’inflammation, d’allergie ou de bronchoconstriction
Rupatadine (Rupall®) ## Footnote FAP : * Médiateur puissant de l’inflammation dans la réaction allergique * Permet l’agrégation des plaquettes
53
VF ? Les indications de Santé Canada pour la rupatadine sont les mêmes que pour la bilastine.
VRAI, rhinite allergique et urticaire, mais pas conjonctivite allergique
54
Rupatadine ... - Début d'action ? - Durée d'action ? - Cytochrome ?
- 1-2 h - 24h - CYP3A4
55
Chez quelles populations (2) le temps de demi-vie de la rupatadine (4-6h) augmente ?
Enfants (16-12h) Personnes âgées (9h)
56
Quelle est la posologie adulte du rupatadine ?
10 mg DIE
57
Faut-il modifier les doses de rupatadine pour : - Personnes âgées - IR - IH - Urticaire chronique
- NON - PAS RECOMMANDÉ (pas de données) - PAS RECOMMANDÉ (pas de données) - ad 4x dose initiale (parfois)
58
Qu'est-ce qu'on pense de la rupatadine est compatible en grossesse/allaitement?
Aucune donnée
59
Nomme l'IM du rupatadine
Inhibiteurs du CYP34A (certains ATB, antifongiques, jus de pamplemousse) = ↑ [rupatadine] | CYP34A métabolise le rupatadine
60
VF ? - Je peux prendre du jus de pomme et du jus d'orange avec le rupatadine - L'effet d'un inhibiteur CYP 3A4 et d'un inhibiteur OATP est le même, les 2 ↓ [medx]
- VRAI, car pas inhibiteurs de CYP3A4, contrairement au pamplemousse. - FAUX, inhibiteur CYP3A4 = fait ↑ et inhibiteur OATP = fait ↓ | CYP 3A4 s'occupe du métabolisme / OATP = absorption
61
Quelles sont les EI (2) du rupatadine ? | s,c
Bien toléré, mais : - somnolence - céphalées
62
VF ? Le rupatadine allonge le QT.
VRAI
63
# Tableau Rupatadine (Rupall®)
64
QSJ ? Indiqué dans le tx chronique d'appoint de l'asthme atopique léger chez les enfants de 5 ans et +
Kétotifène (Zaditen®) | Kéto = Kids (5 ans et +)
65
# Pharmacocinétique Kétotifène (Zaditen®)... Absorption : ____absorbés par voie orale Début d’action : ____ min selon l’agent Distribution : 1re génération : traverse le ____ 2e génération : ____ liposolubles Substrats de la ____ → peu ou pas dans le SNC Métabolisme : Hépatique via ____ Élimination : Ajustement possible si ___
Absorption: * Bien * 15–60 Distribution: * SNC (liposoluble) * Moins * P-GP Métabolisme: * cytochromes P450 (surtout 2D6 et 3A4) Élimination: * IR ou IH
66
# Question interactive en classe Lequel de ces antihistaminiques de deuxième génération a une incidence plus élevée de somnolence? * Loratadine (Claritin) * Rupatadine (Rupall) * Bilastine (Blexten) * Cétirizine (Réactine) * Fexofénadine (Allegra) * Desloratadine (Aerius)
Cétirizine (Réactine) | elle est un peu plus liposoluble et peut entrer légèrement dans le SNC ## Footnote Cétirizine > Rupatadine > Loratadine ≈ Desloratadine > Bilastine ≈ Fexofénadine
67
# Question interactive en classe Lequel de ces antihistaminiques devraient être pris à jeun (1h avant ou 2h après un repas)? * Fexofénadine (Allegra) * Bilastine (Blexten) * Cyproheptadine (Periactin) * Loratadine (Claritin) * Diphenhydramine (Benadryl) * Rupatadine (Rupall)
Bilastine | nourriture ↓ fortement son absorption, ce qui réduit son efficacité
68
VF? La doxépine (Silenor) est un antiH1 de deuxième génération très puissant.
- FAUX, c'est un anti-H1 très puissant, mais n'appartient pas à une génération
69
La doxépine est commercialisée comme ___ ___
antidépresseur tricyclique
70
Quelles sont les indications de Santé Canada pour la doxépine? (3) | AID
- Anxiété - Insomnie - Dépression
71
VF? On peut utiliser la doxépine pour le traitement du prurit
Vrai, mais c'est une indication non officielle | Utilisée en soins palliatifs
72
Le métabolisme du doxépine induit surtout quel cytochrome ?
CYP2D6
73
VF? La doxépine est généralement bien toléré | ASGÉH
FAUX, beaucoup d'effets anticholinergiques, sédation, gain de poids, étourdissements, HTO (hypotension orthostatique)... | Profil d’effets indésirables peu favorable
74
Doxépine surtout utilisé en __ __ pour le traitement du prurit
soins palliatifs
75
Parmis les antiH1 de 2ème génération, lesquels sont MVL ? - Cétirizine - Cétirizine 20mg - Bilastine - Féxofénadine - Rupatadine - Loratadine - Desloratadine - Kétotifène - Doxépine
- Cétirizine - Féxofénadine - Loratadine - Desloratadine | CFLD
76
Parmis les antiH1 de 2ème génération, lesquels sont Pr ? - Cétirizine - Cétirizine 20mg - Bilastine - Féxofénadine - Rupatadine - Loratadine - Desloratadine - Kétotifène - Doxépine
- Cétirizine 20 mg - Bilastine - Rupatadine - Kétotifène - Doxépine | CBRKD

Mumu: PHA-1024 - Système respiratoire (64 decks)

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