Cours 8.4 - Antihistaminiques de première génération Flashcards

1
Q

La formule chimique des anti-H1 de première génération est semblable à quels rx? (3)

A
  • Antipsychotiques
  • Agents sédatifs
  • Antihypertenseurs
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2
Q

VF? Les anti-H1 de première génération traversent la BHE

A

Vrai

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3
Q

VF? La glycoprotéine-P est capable d’expulser les anti-H1 de première génération

A

Faux

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4
Q

VF? La prise d’anti-H1 de deuxième génération est souvent limitée au soir

A

Faux, ceci est vrai pour les anti-H1 de première génération

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5
Q

Quelle génération d’anti-H1 a un effet plus court et nécessite plusieurs prises par jour?

A

Première génération

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6
Q

Quel anti-H1 a longtemps été considéré en 1ère ligne de traitement de l’allergie pour la femme enceinte?

A

Chlorphéniramine

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7
Q

VF? Les anti-H1 de première génération sont à éviter lors de l’allaitement

A

Faux

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8
Q

Quelles sont les 6 familles d’anti-H1 de première génération?

A
  • Éthanolamines
  • Éthylènediamines
  • Alkylamines
  • Pipérazines
  • Phénothiazines
  • Pipéridines
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9
Q

Quels sont les 2 médicaments les plus utilisés dans la famille des éthanolamines?

A
  • Diphenhydramine (Benadryl)
  • Dimenhydrinate (Gravol)
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10
Q

VF? Les éthanolamines ont peu d’effets anti-cholinergiques

A

Faux, des effets anti-cholinergiques très importants

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11
Q

Quelle famille d’anti-H1 de première génération a une action antiémétique?

A

Éthanolamines

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12
Q

Quelles sont les indications de Santé Canada pour le diphenhydramine? (5)

A
  • Allergie
  • Prurit
  • Rhinite allergique
  • Dermatite allergique
  • Insomnie
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13
Q

Sous quelles formes est disponible le diphenhydramine? (3)

A
  • Comprimés croquables
  • Sirop/suspension
  • Injectable
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14
Q

Chez quelle population le temps de demi-vie du diphenhydramine est plus long?

A

Les personnes âgées

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15
Q

Quel cytochrome est impliqué dans le métabolisme du diphenhydramine?

A

CYP2D6

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16
Q

Est-ce que le diphenhydramine est compatible avec la grossesse et l’allaitement?

A

Grossesse : oui, mais à plus petites doses
Allaitement : non

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17
Q

Quelles sont les indications de Santé Canada pour le dimenhydrinate?

A
  • Mal des transports
  • Vertiges
  • Nausées/vomissements
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18
Q

QSJ? Je suis un sel de diphenhydramine

A

Dimenhydrinate

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19
Q

Quel médicament de la famille des éthanolamines est en annexe 2?

A

Dimenhydrinate (Gravol)

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20
Q

Le dimenhydrinate est disponible sous quelles formes? (4)

A
  • Comprimés croquables
  • Suppositoires
  • Injectables
  • Liquide oral
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21
Q

Quel est le délai d’action du dimenhydrinate par voie orale?

A

15-60mins

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22
Q

Lequel est le plus sédatif? Le dimenhydrinate ou le diphenhydramine?

A

Diphenhydramine

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23
Q

Pourquoi le dimenhydrinate est moins sédatif que le diphenhydramine?

A

Car il est composé de 8-chlorothéophylline qui a un effet stimulant au niveau du SNC

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24
Q

Quelle famille d’anti-H1 de première génération est la plus spécifique donc qui présente le moins d’effets anti-ACh?

A

Éthylènediamines

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25
Quels sont les 2 médicaments faisant partie des éthylènediamines?
- Antazoline (Refresh Eye Allergy Relief) - Pyrilamine (midol)
26
Quel éthylènediamine est plutôt utilisé pour les douleurs menstruelles?
Pyrilamine
27
L'antazoline se donne par quelle voie?
Ophtalmique
28
VF? Les alkylamines ont des effets sédatifs faibles à modérés
Vrai
29
Quels médicaments font partie de la famille des alkylamines? (2)
- Chlorphéniramine (Chlor-Tripolon) - Phéniramine
30
VF? Le phéniramine est disponible par voie ophtalmique et intra-nasale
Vrai
31
Pourquoi on ne donne pas de chlorphéniramine aux personnes âgées?
Parce que sa durée d'action peut être de 36h chez les personnes âgées
32
Quelle est la particularité de la posologie du chlorphéniramine?
Prendre en mangeant
33
Est-ce que le chlorphényramine est compatible avec la grossesse et l'allaitement?
Grossesse : Oui Allaitement : Oui Dans les 2 cas, on préfère quand même les 2e génération
34
Quel est le seul médicament dans la famille des pipérazines de première génération?
Hydroxyzine (Atarax)
35
VF? Les pipérazines de première génération sont utiles pour le traitement de la rhinite allergique
Faux
36
Pourquoi les doses maximales de pipérazines de première génération sont particulièrement importantes à respecter?
Risque d'allongement du QT
37
Quel est le délai d'action de l'hydroxyzine?
15-30mins
38
Chez quelles populations le temps de demi-vie de l'hydroxyzine est allongé?
- Personnes âgées - Insuffisants hépatiques
39
Quel cytochrome est impliqué dans le métabolisme de l'hydroxyzine?
CYP3A4
40
Quel est le métabolite actif de l'hydroxyzine?
Cétirizine
41
L'hydroxyzine se trouve dans quelle annexe?
Annexe 1 (Pr)
42
Quelle est la dose max par jour d'hydroxyzine pour les adultes et pour les personnes âgées?
Adultes : 100mg Personnes âgées : 50mg
43
Quelles sont les CI de l'hydroxyzine? (3)
- Hypersensibilité à l'hydroxysine ou cétirizine - Histoire d'arythmies, bradycardie, débalancement électrolytique - ATCD familiaux de mort cardiaque subite
44
Est-ce que l'hydroxyzine est compatible avec la grossesse et l'allaitement?
Grossesse: oui, mais on la réserve pour les cas de prurits importants Allaitement : oui
45
VF? Les phénothiazines sont souvent utilisés dans les cas de rhinite allergique
Faux
46
Quels médicaments font partie de la famille des phénothiazines? (2)
- Prométhazine (Histantil) - Triméprazine (Panectyl)
47
Pourquoi est-il déconseillé de croquer ou d'écraser les comprimés de prométhazine?
Goût très amer
48
VF? La prométhazine est indiquée pour la rhinite allergique, mais pas la triméprazine
Vrai
49
Les effets indésirables des phénothiazines sont ___ ___
doses dépendants
50
Quel est le délai d'action de la prométhazine en po et en IM?
20mins
51
VF? La triméprazine subit un effet de passage très important donc a une biodisponibilité faible
Faux, ceci est vrai pour la prométhazine
52
Qu'est-ce qui retarde l'absorption de la triméprazine?
La prise de nourriture
53
Quels cytochromes sont impliqués dans le métabolisme de la prométhazine?
CYP2D6 CYP2B6
54
Quel est le seul médicament dans la famille des pipéridines de première génération?
Cyproheptadine (Periactin)
55
Quel anti-H1 de première génération est associé à une somnolence très importante, mais souvent temporaire?
Cyproheptadine
56
Quel anti-H1 de première génération est également un antagoniste sérotoninergique non spécifique 5-HT2?
Cyproheptadine
57
Quel anti-H1 de première génération est associé à une augmentation de l'appétit?
Cyproheptadine
58
VF? Le cyproheptadine est très utilisé en rhinite allergique
Faux
59
Quels anti-H1 de première génération sont associés à une réaction paradoxale chez l'enfant?
Cyproheptadine Diphenhydramine
60
La cyproheptadine fait partie de quel annexe?
Annexe 1 (Pr)