Cours 8.5 - Antihistaminiques de deuxième génération

Question 1

VF? Les anti-H1 de deuxième génération n’entrent peu ou pas dans le SNC

Answer 1

Vrai

Question 2

Quelle génération d’anti-H1 a un effet prolongé et nécessite seulement 1-2 prises par jour?

Answer 2

Deuxième génération

Question 3

Quelles sont les 2 familles d’anti-H1 de deuxième génération?

Answer 3

• Pipérazines
• Pipéridines

Question 4

Quels sont les 4 médicaments anti-H1 de deuxième génération qui sont en MVL?

Answer 4

• Cétirizine
• Fexofénadine
• Loratadine
• Desloratadine

Question 5

Quels sont les 3 médicaments anti-H1 de deuxième génération qui sont aussi des stabilisateurs des mastocytes?

Answer 5

• Bépotastine
• Olopatadine
• Azélastine

Question 6

Quels sont maintenant les anti-H1 de première ligne pour le traitement de la rhinite allergique en grossesse?

Answer 6

Cétirizine et loratadine

Question 7

Quel est le seul médicament faisant partie des pipérazines de deuxième génération?

Answer 7

Cétirizine (Réactine)

Question 8

Quel anti-H1 de deuxième génération a le plus d’effets de sédation?

Answer 8

Cétirizine

Question 9

Quelles sont les doses usuelles de cétirizine chez l’adulte et chez les personnes âgées?

Answer 9

Adulte : 5-20mg DIE (20mg sous prescription)
Personnes âgées : débuter avec 5mg DIE et augmenter à 10mg PRN

Question 10

Nommez 5 médicaments faisant partie de la famille des pipéridines de deuxième génération

Answer 10

• Fexofénadine (Allegra)
• Loratadine (Claritin)
• Desloratadine (Aerius)
• Rupatadine (Rupall)
• Bilastine (Blexten)

Question 11

Quels sont les 2 médicaments faisant partie des pipéridines de deuxième génération qui sont non indiqués pour la conjonctivite allergique?

Answer 11

• Rupatadine
• Bilastine

Question 12

VF? Les pipéridines de deuxième génération sont couverts par la RAMQ

Answer 12

Faux

Question 13

VF? Les pipéridines de deuxième génération ont peu d’effets indésirables

Answer 13

Vrai

Question 14

QSJ? Je suis le métabolite actif de la loratadine

Answer 14

Desloratadine

Question 15

Quel est le délai d’action de la loratadine?

Answer 15

1-3h

Question 16

Quel est le délai d’action de la desloratadine?

Answer 16

30-60mins

Question 17

QSJ? Je suis un substrat des OATP qui sont des transporteurs facilitant l’absorption intestinale

Answer 17

Fexofénadine et bilastine

Question 18

Lequel de ces médicaments a le plus d’interactions?

a) Fexofénadine
b) Loratadine
c) Desloratadine

Answer 18

a) Fexofénadine

Question 19

QSJ? Je suis un bon choix chez les enfants et en gériatrie pour le traitement de la rhinite allergique et je suis disponible en suspension

Answer 19

Loratadine et desloratadine

Question 20

QSJ? Je suis une pipéridine de deuxième génération non approuvée chez les < 12 ans

Answer 20

Fexofénadine

Question 21

La fexofénadine a des interactions avec quoi? (2)

Answer 21

• Jus de fruits
• Antiacides

Question 22

Pourquoi la fexofénadine a une interaction avec les jus de fruits?

Answer 22

Parce qu’ils inhibent les OATP et diminuent potentiellement la biodisponibilité systémique de la fexofénadine

Question 23

QSJ? Anti-H1 pouvant être utilisé dans le traitement des douleurs occasionnées par le Gastofil

Answer 23

Loratadine

Question 24

QSJ? Je suis un anti-H1 de deuxième génération qui aurait un effet bronchodilatateur

Answer 24

Loratadine

Question 25

5mg de desloratadine équivant à ___mg de loratadine

Answer 25

10

Question 26

On peut prendre jusqu'à quelle dose de desloratadine par jour?

Answer 26

20mg/jour

Question 27

Quelles sont les indications de Santé Canada pour la rupatadine?

Answer 27

Rhinite allergique et urticaire

Question 28

QSJ? Je suis un anti-H1 de deuxième génération qui est également un inhibiteur compétitif du facteur d'activation plaquettaire

Answer 28

Rupatadine

Question 29

Quel est le temps de demi-vie de la rupatadine chez les 2 à 5 ans? Et chez les 6 à 11 ans?

Answer 29

2-5 : 16 heures 6-11 : 12 heures

Question 30

Quel cytochrome est impliqué dans le métabolisme de la rupatadine?

Answer 30

CYP3A4

Question 31

VF? La rupatadine a une interaction avec le jus de pamplemousse

Answer 31

Vrai

Question 32

Est-ce que la rupatadine est compatible avec la grossesse et l'allaitement?

Answer 32

Aucune donnée d'innocuité

Question 33

Quelles sont les indications de Santé Canada pour la bilastine?

Answer 33

Rhinite allergique et urticaire

Question 34

La bilastine est un substrat des ___ et de la ___

Answer 34

OAP P-GP

Question 35

VF? La bilastine doit être prise en mangeant

Answer 35

Faux, pris à jeun (1h avant ou 2h après le repas)

Question 36

VF? Les inhibiteurs de la P-GP vont diminuer la concentration de bilastine

Answer 36

Faux, augmenter

Question 37

Nommez 3 inhibiteurs de P-GP qui ont une interaction avec la bilastine

Answer 37

- Atorvastatine - Certains antibiotiques (clarithromycine, azithromycine) - Antifongiques (kétoconazole, itraconazole)

Question 38

VF? La doxépine (Silenor) fait partie des pipéridines de deuxième génération

Answer 38

Faux, c'est un anti-H1 de deuxième génération, mais elle n'appartient à aucune famille

Question 39

La doxépine fait partie de quel annexe?

Answer 39

Annexe 1 (Pr)

Question 40

La doxépine est commercialisée comme ___ ___

Answer 40

antidépresseur tricyclique

Question 41

Quelles sont les indications de Santé Canada pour la doxépine? (3)

Answer 41

- Anxiété - Insomnie - Dépression

Question 42

VF? On peut utiliser la doxépine pour le traitement du prurit

Answer 42

Vrai, mais c'est une indication non officielle

Question 43

Quelle est la dose suggérée de doxépine pour le traitement du prurit?

Answer 43

10-25mg HS

Question 44

VF? La doxépine a peu d'effets indésirables

Answer 44

Faux, beaucoup d'effets anticholinergiques et de sédation