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Mumu: PHA-1024 - Système respiratoire > Cours 7 CHIMIE DES ANTIHISTAMINIQUES 1 ✅ > Flashcards

Cours 7 CHIMIE DES ANTIHISTAMINIQUES 1 ✅ Flashcards

1
Q

Antihistaminique est un médicament qui bloque les effets de l’histamine par inhibition ____.

A

compétitive

de la fixation du médiateur-agoniste aux récepteurs physiologique

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Q

Un antihistaminique a un effet réversible ou irréversible?

A

Réversible

parce qu’il agit de manière compétitive

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3
Q

Donner les 2 principales indications des antihistaminiques.

A
  • Antiallergique (rhinite, asthme, urticaire)
  • Antiémétique (soulage nausée et vomissement)
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4
Q

QSJ ? Je suis un amine ionisé au pH physiologique.

A

histamine

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5
Q

L’histamine contient un cycle ___.

A

imidazole

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6
Q

🛑Décrire la structure d’un cycle 𝗶𝗺𝗶𝗱𝗮𝘇𝗼𝗹𝗲.

A
  • cycle à 5 atomes
  • 2 N incorporés
  • 2 insaturations
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7
Q

QSJ ? Deux espèces chimiques ne différant que par un réarrangement électronique.

A

Tautomères

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8
Q

Qu’est-ce que des tautomères?

A

Deux espèces chimiques ne différant que par un réarrangement électronique.

Se transforme grâce au déplacement d’un H+ et d’une double liaison

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9
Q

Quelle est la forme majoritaire de l’histamine au pH physologique ?

A

monocationique

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10
Q

QSJ ? Je suis le précurseur de l’histamine.

A

L-histidine

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11
Q

QSJ? Je suis l’enzyme qui permet de convertir le L-histidine en histamine.

A

L-histidine-décarboxylase

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12
Q

VF ? L’histamine est synthétisée dans les mastocytes.

A

VRAI

et les leucocytes basophiles

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13
Q

Où retrouve-t-on principalement l’histamine ? (3)

A
  • peau
  • poumons
  • TGI
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14
Q

Nommer les 2 voies métaboliques de dégradation de l’histamine.

A
  • méthylation du cycle
  • désamination oxydative

Le plus important c’est la méthylation

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15
Q

Décrire la méthylation du cycle pour la dégradation de l’histamine. (3)

A

1- Ajout d’un méthyle sur le groupe NH
2- Obtention d’un dérivé méthylé inactif
3- Dégradation par la MAO

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16
Q

Que fait l’enzyme N-méthyltransférase?

A

Permet la méthylation sur un groupe NH du cycle imidazole de l’histamine.

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17
Q

Que signifie MAO ?

A

Monoamine oxydase

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18
Q

Quelle enzyme est responsable de la désamination oxydative de l’histamine ?

A

DAO : diamine oxydase

la phosphoribosyl-transférase permet de créer le métabolite final

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19
Q

Quelle enzyme est responsable de la méthylation du cycle de l’histamine ?

A

N-méthyl transférase

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20
Q

V ou F: Le métabolite produit après la méthylation du cycle d’histamine est très hydrosoluble.

A

Faux, c’est vrai pour la désamination oxidative.

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21
Q

Dire si chaque récepteur de l’histamine est ionotropique ou métabotropique.

  • H1 :
  • H2 :
  • H3 :
  • H4 :
A
  • H1 : métabotropique
  • H2 : métabotropique
  • H3 : métabotropique
  • H4 : métabotropique

Ils le sont tous lol

Métabotropique: utilise prot G, pas relié directement au canal ionique

22
Q

Où retrouve-t-on les récepteurs H1 ? (3)

A
  • muscles lisses
  • endothélium
  • SNC
23
Q

Quel est l’effet biologique de l’histamine sur ces éléments ?

  • diamètre des capillaires :
  • bronches :
  • rythme cardiaque :
  • cytokines :
  • muscle lisse gastrique:
  • sécrétion bronchique

jsp si c’est nécessaire…

A
  • diamètre des capillaires : vasodilatation (H1)
  • bronches : bronchoconstriction (H1)
  • rythme cardiaque : tachycardie (H2)
  • cytokines : Libération (H4)
  • muscle lisse gastrique: contraction (H1)
  • sécrétion bronchique: augmente (H2)
24
Q

Quel est l’effet biologique de l’histamine sur ces éléments ?
- muscles lisses vasculaires
- nerfs périphériques (cutanés)
- SNC:
- perméabilité capillaire:
- chimiotaxi globules blanches

jsp si c’est nécessaire…

A
  • muscles lisses vasculaires: relaxation (H2)
  • nerfs périphériques (cutanés): stimulation causant douleur et démangeaisons (H1)
  • SNC: effets excitateurs dans contrôle du sommeil (H1)
  • perméabilité capillaire: augmentation causant oedème (H1)
  • chimiotaxie globules blanches: augmentation (H4)
25
Quel récepteur histaminique se retrouve principalement dans le SNC ?
H3 | et le plexus myentérique
26
Quel récepteur histaminique se retrouve entre autres dans la muqueuse gastrique ?
H2 | et muscle cardiaque, mastocyte et cerveau
27
Où trouve-t-on le récepteur H4 dans le corps? (3)
- eosinophile - neutrophile - lymphocyte T
28
VF: la première génération d'antihistaminique est la plus sécuritaire. | lol
FAUX
29
Les récepteurs H1 existent sous deux formes. Lesquelles ?
- activée (R*) - inactivée (R)
30
L’histamine ne réagit qu’avec la forme ___ du récepteur pour produire ses effets biologiques. a) R* b) R
a) R*
31
🛑VF ? La plupart des antihistaminiques réagissent avec la forme activée du récepteur.
FAUX, avec la forme inactivée
32
Au point de vue fonctionnel, la plupart des antihistaminiques se comportent comme des ... a) agonistes b) antagonistes c) agonistes inverses d) agonistes partiels
c) agonistes inverses
33
Quelle est la nomenclature générique des antihistaminiques ?
-ine
34
À quoi est dû l'effet sédatif des anti-H1 de 1ère génération ?
interaction avec les récepteurs H1 du système nerveux central
35
VF ? Les anti-H1 n'ont aucun effet sur les récepteurs H2.
VRAI
36
Outre le récepteur histaminique, sur quels autres récepteurs les anti-H1 ont-ils effet ? (3)
- muscariniques - adrénergiques - sérotoninergiques
37
De quoi est composée la queue des molécules d'anti-H1 de 1ère génération ? | nécessaire?
amine tertiaire
38
Quelle forme moléculaire peut passer la BHE ? a) ionisée b) non ionisée
b) non ionisée
39
Quelle forme moléculaire peut passer dans le sang à partir de l'intestin ? a) ionisée b) non ionisée
b) non ionisée | pas à partir de l'estomac
40
Quelles sont les 5 grandes familles d'anti-H1 de 1ère génération ?
- éthanolamines - éthylènediamines - alkylamines - pipérazines - tricycliques
41
Donner un autre nom pour alkylamines.
propylamines
42
À quoi ressemblent généralement les molécules éthanolamines ?
ciseaux
43
Donner un autre nom pour éthanolamines
étheramines
44
Donner un impact de la 8-chlorothéophylline dans le Gravol. | 8-chlorothéophylline = ingrédient associé avec dimenhydrinate (gravol)
diminue l'effet sédatif de la diphenhydramine
45
Nommer 5 éthanolamines.
- Diphénhydramine - Dimenhydrinate - Doxylamine - Phényltoloxamine - Diphénylpyraline
46
🛑Donner 2 différences structurelles de la doxylamine vs le diphenhydramine. | nécessaire?
doxylamine : un méthyle et un N de plus
47
QSJ ? Je suis un éthanolamine qui a 3 cycles et qui n'a pas de lames de ciseaux
Diphénylpyraline
48
QSJ ? Je suis un éthanolamine qui représente un ''faux'' ciseau.
Phényltoloxamine
49
Quel éthanolamine est utilisé comme agent sédatif dans le 𝗡𝘆𝗤𝘂𝗶𝗹 ? a) Diphenhydramine b) Dimenhydrinate c) Doxylamine d) Phényltoloxamine e) Diphénylpyraline
c) Doxylamine
50
Quel éthanolamine est utilisé dans les 𝘀𝘂𝗽𝗽𝗼𝘀𝗶𝘁𝗼𝗶𝗿𝗲𝘀 expectorants ? a) Diphenhydramine b) Dimenhydrinate c) Doxylamine d) Phényltoloxamine e) Diphénylpyraline | expectorants = Rx qui facilite élimination des sécrétions respiratoires
e) Diphénylpyraline | associé au camphre = creo-rectal
51
Quel éthanolamine est utilisé dans les préparations contre la 𝘁𝗼𝘂𝘅 ? a) Diphenhydramine b) Dimenhydrinate c) Doxylamine d) Phényltoloxamine e) Diphénylpyraline | aka antitussif
Phényltoloxamine | associé à l'hydrocodone = tussionex
52
Nommer le principal éthylènediamine.
Pyrilamine | associé à l'acétaminophène + caféine = midol

Mumu: PHA-1024 - Système respiratoire (38 decks)

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