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Mumu: PHA-1024 - Système respiratoire > Cours 7.3 - AntiH1 1ère génération 🤗 > Flashcards

Cours 7.3 - AntiH1 1ère génération 🤗 Flashcards

1
Q

La formule chimique des anti-H1 de première génération est semblable à quels rx? (3)

A
  • Antipsychotiques
  • Agents sédatifs
  • Antihypertenseurs
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Q

VF? Les Anti-H1 peuvent interagir avec d’autres Rc (muscariniques, ⍺-adrénergique et sérotoninergiques) et les canaux ioniques cardiaques

autre que H1

A

VRAI

ne sont PAS sélectif

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3
Q

1ère génération …
- Sélectivité pour les Rc H1 ?
- Lipophiles ?
- Traverse la BHE ?
- Sédation ?

A
  • Non sélectifs
  • OUI
  • OUI
  • OUI
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4
Q

VF? La glycoprotéine-P est capable d’expulser les anti-H1 de première génération de la BHE.

Glycoprotéine-P = protéine de transport qui expulse certains Rx hors des cellules

A

FAUX, incapable

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5
Q

Nomme 3 effets centraux des anti-H1.
- Ainsi, la prise est souvent limitée à quel moment de la journée ?

A

Sédation, fatigue, somnolence
- le soir

Cycle circadien de l’histamine fait en sorte de sa libération suit le sycle veille-sommeil: [↑] durant l’éveil ; [↓] durant le sommeil paradoxal

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6
Q

Cycle circadien de l’histamine fait en sorte de sa libération suit le ____: [↑] durant l’____ ; [↓] durant le ____ paradoxal

DONC: Prise d’anti-histaminiques durant la journée : effets ____ possibles ( ____ ) et peut nuire aux AVQ

AVQ=Activités de la Vie Quotidienne

A

cycle veille-sommeil
éveil
sommeil
centraux
(somnolence, sédation, fatigue)

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7
Q

Pharmacocinétique :

Décris la liaison des anti-H1 de 1ère génération avec le Rc H1.

A

Liaison facilement réversible (peut être déplacé par haut taux d’histamine)

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8
Q

La durée d’action des antiH1 de 1ère génération est ___, c’est pourquoi il faut les prendre ___.

A

courte
plusieurs fois par jour

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9
Q

Il faut faire attention à la prise de anti-H1 chez quelles catégories de personnes et pourquoi?

A

Personnes âgées, car effets anticholinergiques et dépresseurs sur le SNC (risques + ↑ élevé de chute)

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10
Q

Parmis ces indications, lesquelles sont associées au diphenhydramine (Benadryl) ?
- Allergie
- Mal de gorge
- Prurit
- Urticaire
- Eczéma léger
- Rhinite allergique
- Dermatite allergique
- Insomnie
- Sècheresse occulaire
- Mal des transports
- No/Vo
- Rhinorrhée asociée au rhume
- Fièvre
- Toux
- Dystonie

A
  • Allergie
    x
  • Prurit
  • Urticaire
    x
  • Rhinite allergique
  • Dermatite allergique
  • Insomnie
    x
  • Mal des transports
  • No/Vo
  • Rhinorrhée asociée au rhume
    x
  • Toux
  • Dystonie

dystonie = trouble neurologique du mouvement

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11
Q

SC recommande que le Diphenhydramine (Benadryl®) ne soit PAS administré à des enfants de moins de ____ pour
le soulagement des symptômes du rhume et de la toux.

A

6 ans

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12
Q

Diphenhydramine…
- Début d’action ?
- Durée d’action ?

A
  • 15 à 60 min (rapide)
  • 6-8h*

*plus qu’une prise par jour

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13
Q

Posologie du diphenhydramine …
- Adultes
- Enfants
- Gériatrie

A
  • 25-50 mg (1 à 2 cos) q4-6h MAX 300mg/jour
  • 5 mg/kg/jour divisé aux 6h
  • débuter à + petites doses
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14
Q

Quels sont les EI du diphenhydramine ?
- Quelle est la population plus à risque ?

A

Effets anticholinergiques et dépresseurs sur le SNC (sédation et tout)
- Personnes âgées –> CAR élimination rénale ↓ = risque + ↑ d’effets et de toxicité anticholinergiques

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15
Q

VF ? Le diphenhydramine …
- peut prolonger le QT ?
- a toujours un effet sédatif sur le SNC ?

A
  • VRAI, attention aux pt cardiques
  • FAUX, effet paradoxal possible chez l’enfant (excitation et agitation)
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16
Q

Chez quelle population le temps de demi-vie du diphenhydramine peut se prolonger ad 18h versus 9h normalement ?

A

Personnes âgées

9h (7 à 12h) adulte / 5h (4 à 7h) enfant

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17
Q

Quel cytochrome est impliqué dans le métabolisme du diphenhydramine?

A

CYP2D6

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18
Q

Qu’est-ce qu’on pense du diphenhydramine et grossesse/l’allaitement?

A

Serait compatible, mais toujours préférer les antiH1 de 2ème génération (cétirizine et loratadine)

  • Surveiller l’apparition d’effets sédatifs ou d’irritabilité chez le
    nourrisson.
  • Possible ↓ de la production lactée
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19
Q

Quel est la précaution liée à la Diphenhydramine (Benadryl®)?

A

Hypersensibilité au diphenhydramine

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20
Q

Tableau du Diphenhydramine (Benadryl®)

A
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21
Q

Quelles sont les indications de Santé Canada pour le dimenhydrinate (Gravol) ? (3)

A
  • Mal des transports
  • Vertiges
  • Nausées/vomissements

+souvent utilisé pour son action antiémétique = effet qui empêche No/Vo

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22
Q

Je suis allergique au diphenhydramine, est-ce que je peux prendre du dimenhydrinate ? Pourquoi ?

A

NONNN, le dimenhydrinate est un sel de diphenhydramine

(contient ≈ 53-55,5% de diphenhydramine)

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23
Q

Le dimenhydrinate est plus souvent utilisé pour son effet ___. On le retrouve dans l’annexe __.

A

antiémétique
2

Différentes formes disponibles : capsules, comprimés, comprimés croquables, suppositoires, injectable, liquide oral

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24
Q

Dimenhydrinate (Gravol®)…
- Début d’action ?
- Durée d’action ?

A
  • 15-60 min (rapide)
  • 3-6h

mm début action que Diphenhydramine (durée = 6 à 8h)

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25
Posologie du dimenhydrinate... - Adultes - Enfants (1M +) - Gériatrie
- 50-100mg q4-6h, MAX 400mg/jour - 1-1.25 mg/kg/dose QID, MAX 300mg/jour - Idem adulte, MAIS + courte durée possible | enfant de 1 mois et +
26
Lorsqu'on prend du dimenhydrinate pour le mal de transport, il faut le prendre _ mins avant le départ.
30 | en clinique 1-2h
27
À part en gériatrie, chez quelle population faut-il faire attention avec le dimenhydrinate ?
IH
28
EI du dimenhydrinate ? (2)
* Effets anticholinergiques et effets dépresseurs SNC * Excitation paradoxale possible chez l’enfant
29
Quel est la contre indication associé Dimenhydrinate (Gravol®)?
Hypersensibilité au dimenhydrinate OU au diphenhydramine
30
VF ? Le dimenhydrinate... - peut causer une excitation paradoxale chez les enfants - n'est pas recommandé en grossesse - est sécuritaire pour l'allaitement
- VRAI - FAUX, compatible et souvent utilisé pour tx no/vo chez la femme enceinte - VRAI, mais surveiller car présent dans le lait maternel* ## Footnote *Somnolence et irritabilité rapportées chez les enfants exposés : surveiller * Risque d’exposition chez l’enfant vs. bénéfices du tx pour la mère
31
# Tableau du Dimenhydrinate (Gravol®)
32
QSJ ? Indiqué pour l'anxiété, dermatite allergique et de contact, prurit, urticaire, no/vo **mais PAS pour la rhinite allergique**.
Hydroxyzine (Atarax)
33
VF ? Hydroxyzine - effet sédatif très léger - effet dépresseur au SNC lié à une action antiprurigineuse par l'inhibition des terminaisons nerveuses* - ne prolonge pas le QT - est associé aux effets anticholinergiques et dépresseurs du SNC - La somnolence associée est temporaire et diminue avec la durée de tx
- FAUX, modéré-sévère - VRAI - FAUX, le prolonge ++, faire très attention ++ aux patients cardiaques - VRAI - VRAI
34
Qu'est-ce qu'on pense de l'hydroxyzine avec grossesse/allaitement ?
c'est mieux de choisir un antiH1 de 2ème génération
35
Pourquoi il ne faut pas croquer/écraser les comprimés d'hydroxyzine ?
très mauvais goût
36
Si je suis allergique au ___, je ne pourrais pas prendre d'hydroxyzine.
cétirizine | CI: Hypersensibilité à l’hydroxyzine ou cétirizine
37
Hydroxyzine... - Début d'action - Durée d'action - Cytochrome - Métabolite actif
- 15-30 minutes (très rapide) - 4-6h - CYP3A4 - Cétirizine
38
Chez quelles populations le temps de demi-vie de l'hydroxyzine (20h) est allongé? | 20h = adulte normal
- personnes âgées ad 29h - IH ad 37 heures
39
MAX de l'hydroxyzine... - Adulte - Enfants (1M+) - Gériatrie Pourquoi c'est important de respecter ces doses ?
- 100 mg/jour - 100 mg/jour - 50mg/jour prolongement du QT
40
Chez quelles populations (2), à part en gériatrie, il faut faire des ajustements de doses pour l'hydroxyzine ?
IH IR
41
Quels médicaments peuvent faire augmenter la [hydroxyzine] ?
inhibiteurs du CYP3A4
42
L'hydroxyzine est CI pour les personnes avec histoire : - ___ - ___ - ___ - ATCD familiaux de ____ CAR _____
- arythmie - bradycardie - débalancement électrolytique (hypoK, hypoMg) - mort cardiaque subite Prolonge ++ le QT
43
Les EI de l'Hydroxyzine (Atarax®) sont associés à quoi?
Au fardeau anticholinergique et effets au SNC --> Somnolence (+10%) particulièrement après 1re dose, somnolence diurne --> Temporaire, ↓ avec durée de traitement
44
# Tableau de Hydroxyzine (Atarax®)
45
Pour quoi est indiqué le doxylamine + B6 (Diclectin®) ?
No/Vo liée à la **grossesse seulement**
46
Le doxylamine est aussi présents dans plusieurs ____.
produits combinés
47
Quels sont les indicaions de SC pour le Chlorphéniramine (Chlor-Tripolon®? (6) | SC= santé canada // ACRRPU
* allergie * conjonctivite allergique * rhinite allergique * rhinorrhée associée au rhume * prurit * urticaire
48
Chlorphéniramine (Chlor-Tripolon)... - Début d'action - Durée d'action - Cytochrome
- 15-60 min (rapide) - 4-8h MAIS ad 36h chez les personnes âgées - CYP2D6
49
VF? Santé Canada ne recommande pas l'administration du **Chlorphéniramine** (Chlor-Tripolon®) à des enfants de moins de 6 ans pour le soulagement des symptômes du rhume et de la toux.
VRAI
50
Le chlorphéniramine peut être associé à une toxicité __.
sérotoninergique
51
Qu'est-ce qu'on pense du chlorphéniramine avec grossesse/allaitement ?
- grossesse : compatible MAIS préférer antiH1 de 2ème génération - allaitement : sécuritaire MAIS présent dans le lait maternel, donc surveiller ET préférer antiH1 de 2ème génération
52
EI de du chlorphéniramine ?
effets anticholinergiques et effets dépresseurs SNC | attention aux interaction via CYP2D6
53
Quelle est la contre-indications associés au Chlorphéniramine (Chlor-Tripolon®)?
Hypersensibilité au chlorphéniramine
54
# Tableau du Chlorphéniramine (Chlor-Tripolon®)
55
QSJ ? Indiqué pour l'allergie, conjonctivite allergique, rhinite allergique, rhinorrhée associée au rhume, urticaire, prurit et **augmentation de l'appétit**.
Cyproheptadine (Periactin®)
56
VF ? Le cyproheptadine est indiqué en rhinite allergique.
VRAI, mais peu utilisé
57
Cyproheptadine (Periactin®)... - Début d'action - Durée d'action
* 15-60 min * 8h
58
Quelle est la particularité à propos de la posologie de la cyproheptadine ?
prendre en mageant
59
Quelles sont les CI de la cyproheptadine ? (2)
- Nouveaux nés - Enfants prématurés | comme d'hab = Hypersensibilité à la cyproheptadine
60
Qu'est-ce qu'on pense de la cyproheptadine avec grossesse et allaitement ?
préférer d'autres agents
61
À quoi on peut s'attendre à propos de la somnolence causée par la cyproheptadine ?
souvent temporaire, disparaît en 3-4 jours
62
VF ? Cyproheptadine... - Réaction paradoxale possible chez les enfants - Pas d'ajustement IH et IR nécessaire - A comme EI des effets anticholinergiques et dépresseurs SNC - Peut intéragir avec certains antidépresseurs et augmenter leur effet.
- VRAI - FAUX, il faut ajuster - VRAI - FAUX, intéragit avec eux et diminue leur effet
63
# Tableau du Cyproheptadine (Periactin®)
64
Le prométhazine (Histantil) et le triméprazine (Panectyl) sont les antiH1 de 1ère génération qui sont les plus prescrit pour la rhinite allergique.
FAUX, pas ou très peu prescrits --> très peu utilisés en pratique
65
QSJ ? J'ai des prorpiétés antiémétiques, antispasmodiques et sédatives. ## Footnote 🤢 Propriétés antiémétiques → Empêchent No/Vo 💨 Propriétés antispasmodiques→ Calment spasmes musculaires, surtout dans intestins ou l’utérus 😴 Propriétés sédatives → Endorment ou ralentissent l’activité cérébrale
Prométhazine
66
QSJ ? J'ai des propriétés antihistaminiques et antiprurigineuses importantes. Aucune indication en rhinite allergique. | 📌 « Antiprurigineux » = qui réduit l’envie de se gratter
Triméprazine
67
VF ? Le prométhazine (Histantil) et le triméprazine (Panectyl) peuvent allonger le QT. | Nommer 3 effet sec multiples (SXP)
VRAI | Somnolence, xérostomie, photosensibilité, etc.
68
Le pyrilamine (Midol) se retrouve dans certains produits ___.
qui soulagent les crampes menstruelles
69
Le phéniramine est seulement offert en ___ pour ____.
produit combiné rhume et grippe
70
Le diphénylpyraline (Creo-Rectal) est seulement offert en ___.
produit combiné | camphre + carbonate de guaïacol + chlorhydrate de diphénylpyraline
71
Inscrivez les mots manquants concernant la distinction entre les Anti-histaminique de 1ère et de 2ème génération. Les antihistaminiques de première génération sont [ ] sélectifs que ceux de deuxième génération. Ils sont [ ] lipophiles et se distribuent [ ] au SNC. Ils causent plus [ ] et [ ] que les antihistaminiques de deuxième génération.
Les antihistaminiques de première génération sont **moins** sélectifs que ceux de deuxième génération. Ils sont **plus** lipophiles et se distribuent **facilement** au SNC. Ils causent plus **de sédation** et **d’effets anticholinergiques** que les antihistaminiques de deuxième génération.
72
Parmis les antiH1 de 1ère génération, lesquels sont Pr ? Diphenhydramine Dimenhydrinate Doxylamine Hydroxyzine Chlorphéniramine Cyproheptadine Prométhazine Triméprazine
Hydroxyzine Doxylamine Triméprazine | HDoctuer Teb
73
Parmis les antiH1 de 1ère génération, lesquels sont MVL, mais annexe 2 ? Diphenhydramine Dimenhydrinate Doxylamine Hydroxyzine Chlorphéniramine Cyproheptadine Prométhazine Triméprazine
Dimenhydrinate Cyproheptadine Prométhazine
74
Parmis les antiH1 de 1ère génération, lesquels sont MVL annexe 3 ? Diphenhydramine Dimenhydrinate Doxylamine Hydroxyzine Chlorphéniramine Cyproheptadine Prométhazine Triméprazine
Diphenhydramine Chlorphéniramine

Mumu: PHA-1024 - Système respiratoire (64 decks)

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