Antilipemicos Flashcards
Como se transportan el colesterol y los trigliceridos en el plasma?
Unidos a fosfolipidos y proteinas (apoproteinas y forman complejos hidrodolubles de lipoproteinas
Cuales son los 5 tipos de lipoproteinas?
Quilomicrones: transportan grasa de la dieta desde el intestino hasta el plasma
Lipoproteinas de baja densidad VLDL transportan los trigliceridos
Lipoproteinas de media densidad IDL transpotan el colesterol hacia los tejidos perifericos
Lipoproteinas de alta densidad HDL transportan el colesterol desde los tejidos hacia el higado para excretarlos en forma de acidos biliares
Que es dislipidemia?
Alteracion del metabolismo lipidos
Existe relacion directa entre el aumento en los niveles plasmaticos de colesterol transportados por los LDL y la paricion de ateroesclerosis ?
Verdadero con las complicaciones cardiopatias isquemicas, accidente cerebrovascular vasculopatia periferica
En el metabolismo de las lipoproteinas y aterogenesis las lipoproteinas generan?
Nucleos de TG y esteres de colesterol los cuales estan cubiertos de colesterol no esterificado, FLP y apoproteinas
Como se debe tratar una dislipidemia ?
Tratamiento dietetico
Identificar y comtrolar los factores de riesgo
Descartar dislipidemia secundaria a otra enfermedad o por farmacos
Que hacen el grupo de las estatinas?
Inhiben la hidroximetil- glutaril CoA reductasa (HMGCoA reductasa)=limita la velocidad de sintesis de colesterol
Cual es el tratamiento de hipercol aislada, hiperlipidemia mxta, hipertg moderada ?
Estatinas
Las estatinas disminuyen el riesgo CV de HT, falla cardiaca, tabaquismo, DM, sindrome metabolico ?
Verdadero
Donde actuan las estatinas?
Inh la HMG CoA reductasa de esta manera no permitiendo la formacion de colesterol
Cuales son las estatinas mas utilizadas y aprovadas en colombia?
Atorvastatina, rosuvastatina
Cuales son todas las estáticas aprobadas en colombia?
Atorvastatina, rosuvastatina, fluvastatina, lovastatina, pravastatina, simvastatina
Aspecto farmacologico de las estatinas?
Inh HMG CoA disminuyendo el colesterol
Se activa SREBP que activa gen receptor de LDL
Disminuyen hepaticamente los VLDL, LDL. col, tg 30-60%, tg 10-40%.
Aumenta HDLC 5-15%
Aspectos farmacologicos de los pleiotropicos o no lipidicos de las estatinas?
Inh la respuesta inflamatoria
Estabiliza y revierte ateroma
Disminuye el fibrinogeno y prot C reactiva
Aumenta NO endotelial, funcion plaquetaria
Aspectos farmacologicos inmunomoduladores ?
Inh el complejo mayor de histocompatibilidad 2 MHC2
En donde se usan las estatinas inmunomoduladoras?
Uso en transplantes, enfermedad autoinmune e inflamatoria
Aspectos farmacologicos enfermedad de alzheimer?
Disminuye niveles de b amieloide neuronal
Caracteristicas de la estatina atorvastatina?
Es la segunda mas potente la mas potente es la rubastatina
Farmacocinetica de la atorvastatina ?
Absorcion rapida Amplia distribucion 95% unido a proteinas Metabolismo hepatico de primer paso Biodisponibilidad 30% t1/2. 20 h Eliminacion biliar
Caracteristicas de la lovastatina?
Prodroga
Farmacocinetica de la lovastatina?
Union a proteinas 95%
t1/2 1-4 horas
Metabolismo hepatico
Excrecion biliar
Farmacocinetica de la pravastatina?
Metabolitos producidos en el estomago no hepatico
Union a proteinas 50%
Eliminacion orina y bilis
Farmacocinetica de la rosuvastatina?
Union a proteinas en un 95%
Metabolismo hepatico minimo
t1/2 20h
Elimininacion por bilis
Farmacocinetica de la simvastatina?
Absorcion buena oral interferida por alimentos Prodroga activa en higado Union a proteinas 95% t1/2 1-4h Eliminacion bills
RAM de todas las estatinas mas importante?
Hematuria(rosuvastatina)
Miopatia- rabdomiolisis ( mas importante)
Ram de las estatinas?
TGI, cefalea, insomnio, dermatitis, parestesias, fatiga, aumento de enzimas hepaticas
Precauciones de las estatinas?
Vigilar funcion hepatica y muscular
Contraindicaciones de las estatinas ?
Displasia esqueletica
Tampoco en madres lactantes
Embarazadas
Interacciones de las estatinas?
Lovastatina, simvastatina, atorvastatina concinh de CYP3A4 generan miopatias, rabdomiolisis
Lovastatina, simvastatina, potente efecto de warfarina
Con fibratos y ac nicotinico miopatias y rabdomiolisis
Usos de las estatinas?
Hipercolesterolemia aislada Dislipidemia mixta Hipertg moderada Evento coronario agudo Angioplastia
En pacientes con hipercolesterolemia en los que las estatinas estan contraindicadas o que no las toleran que se utiliza?
Inh de PCSK9
Que se debe utilizar en pacientes con hiperlipidemia combinada ?
Fibratos o inh de PSCK9
Cuales son los fibratos mas utilixados en colombia?
Bezafibrato, ciprofibrato, etofibrato, fenofibrato, gemfirozil
Aspectos farmacologicos agonistas de receptores PPAR Alfa (peroxisome proliferator activated receptor?
Regulan el metabolismo de lipidos, glucosa
Respuesta antiinflamatoria, antioxidante
Estimulan la b oxidacion de ac grasos
Sintesis de APO A1 A2 (HDL)
Inh APO C3( VLDL)
Disminuyen trigliceridos 40-50% y aumenta el HDL 10-25%
Aspectos farmacologicos efectos pleiotropicos o no lipidocos ?
Mecanismos no profibrinoliticos
Inh mediadores de inflamacion
Inh las VCAM
Aumentan la secrecion de adiponectina (antidiabetica, antiaterogenica)
Farmacocinetica de los fibratos?
Buena y rapida absorcion via oral
Buena distribución 95% proteinas
Metabolismo parcial hepatico
Excreción renal
RAM de los fibratos mas importante ?
Calculos biliares miopatias
Ram de los fibratos?
TGI, reacciones alergicas, mialgias, cefalea, mareos, fatiga, impotencia.
Precauciones y contraindicaciones de los fibratos?
Monitorear niveles de LDL
No enf. Hepaticas o colelitiasis
DM 2 controlada
Imteracciones de los fibratos?
Estatinas generan miopatia y rabdomiolisis
Usos de los fibratos?
Hipertg aislada severa
Hiperlipidemia mixta con HDL baja
DM2
Sx metabolico
Aspecto farmacologico del acido nicotinic niacina?
Inh lipolisis en tej adiposo Inh sintesis de tg y esteficacion de Ag en higado Bloq remocion de apoprot de HDL Aumenta HDL 25-35% disminuye LDL tg fibrinogeno
Farmacocimetica del ac nicotinic niacina?
Buena absorcion oral
Metabolismo hepatico a dosis fisiologicas
A dosis antilipemica excrecion inalterada x orina
RAM de el ac nicotinic niacina?
Fogajes TGI cefalea prurito hipotension taquicardia hepatotoxicidad mas peligrosa
Precauciones y contraindicaciones de ac nicotinic niacina?
Coletiasis, disfuncion hepatica
DM, gota, ulcera peptica
Imteracciones de el ac nicotinic niacina?
Estatimas genera miositis
Usos del ac nicotinic niacina?
Dislipidemia mixta en combinacion
Enf. Arterial coronaria
Caracteristicas de la ezetimiba?
Inh de NPC1L1 del colesterol en intestino delgado e higado= disminuye los LDL
Bloq ingreso al higado y absorcion de colesterol en dieta
Empleo solo disminuye LDL 15-20%
Con estatinas triplica su eficacia
Farmacocinetica de la ezetimiba?
Absorcion oral
Glucoronidacion intestinal ( circulacion enterohepatica)
Excrecion x heces
RAM de la ezetimiba?
Colestasis, hepatitis, miopatia
Usos de la ezetimiba?
Hipercolesterolemia en pacientes con estatinas
Complementario con estatinas
Con fibratos en dislipidemia mixta
Caracteristicas del ac graso omega 3?
Agonista PPAR alfa
Vasodilatador, antiagregante
Con estatinas en dislipidemia mixta
En hipertg severa disminuye tg 45% VLDL 50%
predisposicion a sangrados e inmunodeficiencia
Caracteristicas de la colestiramina?
Resina que intercambia aniones en intestino
Admon oral libera Cl y absorbe ac biliares
En el higado oxida mas colesterol
Disminuye LDL
RAM de la colestiramina?
TGI, esteatorrea, en sobredosis obstruccion intestinal
La colestiramina es antagonista en interaccion con ezetimiba
Verdadero
Interacciones de la colestiramidpna?
Consumir separado de farmacos y medicamentos
La colestiramina puede generar prurito en ac biliares en piel ?
Verdadero
Usos de la colestiramina?
Hipercolesteronemia aislada
Diarrea x ac billiares y colitis
Pseudomembranoso
Caracteristicas de los Inh del CETP?
Torcetrapiv
Inh de proteinas de transferencia de esteres de colesterol
Duplica concentracion de HDL
En estudio en pacientes con FRCV se suspendio x IAM angina
Como actuan los inh de la PCSK9?
La PCSK9 junto con RLDL se degradan en los lisosomas entoces se inh la PCSK9 para que estos receptores no se degraden y puedan captar los LDL-C de esta manera disminuyendolos
