1 - Pharmacologie - Antiacides, IPP & cie Flashcards
IN1-601 à 605 (Quiz semaines 1 & 2)
Les antiacides sont des ____ ____ qui réagissent avec le HCl gastrique pour former un sel et de l’eau. Ils contiennent un ou une combinaison d’ingrédients.
Bases ou Acides. Faibles ou Fortes.
Bases faibles
Nommez des exemples d’antiacides.
4 + 2 combinaisons
- Al(OH)3: hydroxyde d’aluminium (p. ex. Amphogel®)
- Al(OH)3 + Mg(OH)2 : hydroxyde d’aluminium + hydroxyde de magnésium (p. ex. Almagel®, Diovol®)
- CaCO3 : carbonate de calcium (p. ex. Tums®, Maalox® régulier en comprimés)
- NaHCO3 : bicarbonate de sodium (p. ex. Alka Seltzer®)
- Mg(OH)2 : hydroxyde de magnésium (p. ex. Lait de magnésie®)
- Mg(OH)2 + CaCO3 : hydroxyde de Mg + carbonate de calcium (p. ex. Rolaids®)
Donc :
- Al(OH)3 : Hydroxyde d’aluminium
- CaCO3 : Carbonate de calcium
- NaHCO3 : Bicarbonate de sodium
- Mg(OH)2 : Hydroxyde de magnésium
Les antiacides ____ le pH gastrique vers une valeur qui ne dépasse généralement pas ____ (pH gastrique = 2).
1. Augmentent ou Diminuent
- Augmentent
- pH = 4
L’efficacité thérapeutique des antiacides est attribuée principalement à quoi?
- ↓ acidité gastrique
- ↓ activité acide-dépendante de la pepsine
La pepsine est activée en milieu très acide (pH entre 1,5 et 2,5). Ainsi, la neutralisation du pH gastrique par les antiacides va diminuer son activité.
Classer les antiacides suivants en ordre décroissant du pouvoir neutralisant vis-à-vis du HCl :
A. Al(OH)3
B. NaHCO3
C. CaCO3
D. Mg(OH)2
Du plus puissant au moins puissant
C. CaCO3
B. NaHCO3
D. Mg(OH)2
A. Al(OH)3
Les antiacides pourraient stimuler quels 3 mécanismes naturels de défense de la muqueuse gastrique?
Production de :
- Prostaglandines (PG)
- Mucus
- Bicarbonate (HCO3)
Certains antiacides contiennent un antiflatulent, contenu dans les produits commerciaux suivants : Diovol Plus®, Stomaax Plus®, Almagel Plus®. Quel est le nom de ce produit?
Siméthicone
Certains antiacides contiennent un agent moussant, contenu dans différents produits dont le Gaviscon®. Quel est le nom de ce produit?
Acide alginique
Une mousse se forme alors autour du contenu gastrique afin de protéger la muqueuse oesophagienne en cas de reflux.
Vrai ou Faux
Les antiacides sont disponibles en vente libre.
(sans ordonnance)
Vrai
Quelles sont les indications reconnues des antiacides?
4
- RGO léger sans symptômes d’alarme
- Dyspepsie non ulcéreuse et occasionnelle (maximum 2 semaines)
- Ulcère peptique (conjointement avec un traitement curatif ATB + IPP)
- Troubles métaboliques (hyperPO4, prévention urolithiases, supplément calcique)
Les antiacides n’ont aucun rôle dans le traitement de l’ulcère peptique, ils peuvent seulement soulager les symptômes.
Quelle est la durée d’action des antiacides?
1-3h
Durée d’action brève
Varie selon le produit, la dose, la vitesse de vidange gastrique, etc.
Vrai ou Faux
Puisqu’ils ont peu d’effets secondaires, les antiacides peuvent être pris de manière autonome et continue sur une longue durée, par exemple 3 mois.
Faux
Maximum 2 semaines
Vrai ou Faux
Les antiacides agissent rapidement.
Vrai
Surtout ceux contenant le bicarbonate de sodium (NaHCO3) ainsi que les formulations liquides (peu importe le contenu).
Quelle est la durée d’action des antiacides :
1. À jeun?
2. Prise post-prandiale?
- 20-60min
- Jusqu’à 3h
- En raison du retard pour la vidange gastrique
Quel antiacide est à haut potentiel d’absorption systémique et d’effets indésirables subséquents?
A. CaCO3
B. NaHCO3
C. Mg(OH)2
D. Al(OH)3
B. Bicarbonate de sodium (NaHCO3)
Antiacides
Quels sont les effets indésirables du bicarbonate de sodium (NaHCO3)?
5
- Alcalose
- Rétention d’eau
- Oedème (rétention hydro-sodée)
- Éructations avec reflux acides (CO3)
- Distension abdominale avec flatulences (CO3)
Absorption systémique importante
Peut être utilisé dans le traitement de certaines acidoses métaboliques.
Antiacides
Pour quelles conditions médicales l’utilisation de bicarbonate de sodium (NaHCO3) est-elle contre-indiquée?
- Insuffisance cardiaque (oedème)
- HTA
- Cirrhose (ascite)
Antiacides
Quels sont les effets indésirables du CaCO3?
- HyperCa
- Alcalose
- Insuffisance rénale
- Urolithiases
- Éructations avec reflux acides (CO3)
- Distension abdominale avec flatulences (CO3)
À dose élevée ou combiné à des produits laitiers riches en Ca
Antiacides
Quelle est la dose maximale quotidienne de prise de calcium élémentaire?
Avec une fonction rénale normale
2500 mg
Pour éviter le syndrome des buveurs de lait ou alcalins (Milk alkali syndrome)
Antiacides
Quels sont les effets indésirables du Mg(OH)2?
Idem au MgCO3
- Toxicité cardiaque
- Toxicité musculaire
- Diarrhée (action locale)
Si consommé en quantité excessive
Risque plus élevé en insuffisance rénale par accumulation de Mg
Antiacides
Quels sont les effets indésirables du MgCO3?
Idem au Mg(OH)2
- Toxicité cardiaque
- Toxicité musculaire
- Diarrhée (action locale)
- Éructations avec reflux acides (CO3)
- Distension abdominale avec flatulences (CO3)
Si consommé en quantité excessive
Risque plus élevé en insuffisance rénale par accumulation de Mg
Antiacides
Quels sont les effets indésirables de l’Al(OH)3?
- Constipation
- HypoPO4 (↓ production ATP, ↓ minéralisation osseuse)
Dans certains cas d’hyperphosphatémie sévère (tel une IRC sévère), il peut être utilisé comme effet thérapeutique.
Quels sont les effets indésirables des antiacides contenant du carbonate CO3?
NaHCO3, MgCO3, CaCO3
- Éructations avec reflux acides
- Distension abdominale avec flatulences
On ajoute parfois du siméthicone aux formulations d’antiacide contenant des carbonates afin de limiter l’effet indésirable de flatulence.
Quels sont les effets indésirables des antiacides contenant du carbonate OH?
Al(OH)3, Mg(OH)2
- Constipation
- Diarrhée
C’est ce qui explique pourquoi ils sont souvent associés dans les formulations commerciales d’antiacides afin de minimiser l’effet sur le transit intestinal (ex. Maalox®).
Les antiacides peuvent affecter quelle(s) caractéristique(s) des médicaments?
A. Biodisponibilité orale
B. Cinétique d’action
C. Élimination des médicaments
D. Toutes ces réponses
E. Aucune de ces réponses
D. Toutes ces réponses
Peuvent les affecter positivement ou négativement
Les antiacides à base de cations divalents ou trivalents (Al, Ca & Mg) peuvent former des complexes avec d’autres médicaments via chélation ou adsorption et ainsi ____ leur absorption.
Augmenter ou Diminuer
Diminuer
Exemple :
Les ions Mg2+, Ca2+ et Al3+ forment, entre autres, des complexes non absorbables avec les :
- Tétracyclines (antibiotiques)
- Fluoroquinolones (antibiotiques)
- Lévothyroxine (hormone thyroïdienne)
- Bisphosphonates (agents régulateurs du métabolisme osseux).
- Il y a aussi une chélation avec le fer.
L’augmentation du pH gastrique par les antiacides peut affecter la dissolution de certains médicaments dépendant de l’acidité gastrique pour leur absorption (ex : kétoconazole, un anti-fongique systémique). Dans cette situation, que doit-on recommander au patient vis-à-vis la prise de son médicament?
- Prendre les antiacides environ 1h après les repas
& - Introduire un intervalle de 2 à 4h entre la prise d’antiacide et celle d’autres médicaments (à valider avec le pharmacien)
Vrai ou Faux
Comme médecin, on se doit de vérifier l’usage de médicaments vendus en vente libre, particulièrement les antiacides, compte tenu des effets indésirables possibles et interactions médicamenteuses potentielles. Il est important de connaitre cette classe de produits puisqu’ils sont souvent utilisés sans ordonnance et les patients ne le mentionnent généralement pas.
Vrai
Les cytoprotecteurs potentialisent quoi?
Mécanismes de défense de la muqueuse gastrique
Nommez des exemples de cytoprotecteurs.
4
- Sucralfate (Sulcrate®)
- Misoprostol (Cytotec®)
- Sels de bismuth (Pepto-Bismol®)
- Acide alginique (ex : Gaviscon®)
Quel cytoprotecteur est un complexe d’octasulfate de glucose et d’hydroxyde d’aluminium qui s’active en milieu acide?
A. Sucralfate (Sulcrate®)
B. Misoprostol (Cytotec®)
C. Sels de bismuth (Pepto-Bismol®)
D. Acide alginique (ex : Gaviscon®)
A. Sucralfate (Sulcrate®)
