Umbrot lyfja - Kristín Flashcards
Þegar kemur að frásogi þá er betra fyrir lyfin að vera _______ en þegar kemur að útskilnaði er betra fyrir þau að vera ______
- Fituleysanleg
- Vatnsleysanleg
Hverjir eru tveir fasar umbrots?
- Sett “handfang” á lyfið, oft -OH hópur.
- Setjum sykurhóp á. Þeir innihalda mikið af -OH. Gerir lyfið vatnsleysanlegt.
Hvað gerir cytochrome P450 og hvar er verkunarstaður þeirra?
Setja “handföng” á lyfin. Verka í frymisneti (ER) í hepatocytes
Hvað gerir cytochrome P450 og hvar er verkunarstaður þeirra?
Setja “handföng” á lyfin. Verka í frymisneti (ER) í hepatocytes
Hvaða efni er mikilvægt fyrir starfsemi CYP450?
NADPH
CYP450 oxast en hvað afoxast á sama tíma?
Súrefni (O2)
CYP450 oxast en hvað afoxast á sama tíma?
Súrefni (O2)
Hvaða hvarfgjörnu milliefni myndast við bruna á súrefni?
O2-, H2O2-, OH-
Hver eru þrjú ensímin sem eru gríðarlega mikilvæg gegn hættulegu milliefnunum sem myndast við afoxun á súrefni?
- Catalase
- GSH perioxidase
- Superoxide dismutase
Hvaða kjarnsæku vitamín vernda gegn hættulegu milliefnunum og hvar verka þau?
C-vitamín: í umfrymi
E-vitamín: í kjarna
Hvar á afoxunarferli súrefnis verka þessi 3 ensím?
Hvað er polymorphism?
Mismunur virkni CYP450 á milli manna.
Breyting hjá meiri en 1% manna
Hvaða 4 CYP450 fjölskyldur umbreyta 50% af þekktum lyfjum?
CYP3,4,5,7
Til eru lyf sem hægja eða hraða á CYP450? S/Ó
Satt. Geta því annað hvort aukið umbrotshraðann eða dregið úr honum
Til eru lyf sem hægja eða hraða á CYP450? S/Ó
Satt. Geta því annað hvort aukið umbrotshraðann eða dregið úr honum
Efni í grape juice eru þekkt fyrir að…
hindra umbrotsensímin t.d. CYP450
Sýklalyfið Rifampicin er þekkt fyrir að ____ umbrotshraða og hefur mikil áhrif á styrk ____ í blóði.
Hraða umbrotshraða og minnkar verulega styrks warfarin í blóði
Hver eru fjögur helstu fasa II ensímin? (fínt að vita gróflega hvað hvert þeirra gerir)
- UDP-glucuronyl-transferasi
- Sulfotransferasi
- Glutathion-S-transferasi
- N-acetyl-Transferasi
Algengast er að lyfið sjálft sé gefið og umbrotin afvirki lyfið
S/Ó?
Satt
Sum lyf eru forlyf, og umbrotin leiða til myndunar á virka lyfinu (undantekning)
S/Ó?
Satt
Stundum eru bæði lyfið og umbrotsefnið virk lyf?
Satt
Ekki algengt