TEMA 46: FARMACOLOGÍA DE LA MOTILIDAD GI Flashcards
¿Qué son y cómo funcionan los laxantes?
Son fármacos que aceleran el tránsito intestinal, actúan por distintos mecanismos:
- Aumentando el volumen de las heces (formadores de masa)
- Aumentando el contenido de agua intestinal (osmóticos)
- Lubricantes
- Irritantes
- Activadores de los canales de cloro
Laxantes que actúan aumentando el volumen de las heces o formadores de masa
Salvado
Carboximetilcelulosa
Agar-agar
¿Cómo actúan los laxantes que aumentan el volumen de las heces?
Forman masa suave abultada que estimula el reflejo evacuatorio.
Tardan varios días en ejercer su efecto.
RAM de los laxantes que aumentan el volumen de las heces
Obstrucción intestinal en pacientes encamados (administrar otro laxante).
Observaciones respecto a los laxantes
Cuidado en su uso crónico, pues puede hacer que el cuerpo se acostumbre a no hacer las masas de heces si no está dicho fármaco; de ahí que se tomen en periodos cortos.
Se administran por vía oral.
Laxantes que aumentan el contenido de agua intestinal u osmóticos
Sales de magnesio
Sulfato de sodio
Lactulosa
Sorbitol
¿Cómo actúan los laxantes osmóticos?
Aumentan el contenido de agua intestinal por ósmosis → se hidratan las heces y se aumenta su volumen → distienden intestino, reblandecen heces estimulando el reflejo evacuatorio
Sales de magnesio y sulfato de sodio como laxantes osmóticos
Administración oral y rectal, acción rápida (en 1 hora) e intensa
Se usan en preparación intestinal para endoscopia
R.A.M.: Calambres abdominales
Lactulosa y sorbitol como laxantes osmóticos
Administración oral o rectal, acción lenta (días)
R.A.M.: Flatulencia, dolor cólico, molestias abdominales, tolerancia
Laxantes lubricantes
Vaselina
Parafina líquida
Glicerina
¿Cómo actúan los laxantes lubricantes?
Reblandecen las heces
Recubren las heces a la que recubren de una película impermeable impidiendo la absorción de agua por el intestino.
Facilitan tránsito y evacuación
Laxantes irritantes o de contacto
Ruibarbo
Bisacodil
Sen
Aloe
Cascara sagrada
Efecto dosis-dependiente de los laxantes irritantes o de contacto
Efecto dosis dependiente** (horas), son los más activos
**A mayor dosis, mayor respuesta, pero cuidado porque puede producir tolerancia.
¿Cómo actúan los laxantes irritantes o de contacto?
Aumentan movimiento intestinal
Inhiben la absorción de agua (hidratan las heces, las hacen más blandas) y electrolitos por el intestino (¡¡CUIDADO!! Pérdida de electrolitos)
Estimulan el reflejo evacuatorio
Observaciones sobre los laxantes irritantes o de contacto
No usar más de 1 semana.
Administración oral o rectal.
RAM de los laxantes irritantes o de contacto
Atonía colon, Calambres abdominales, DEPLECIÓN DE ELECTROLITOS
Laxantes activadores de los canales de cloro
Lubiprostona
¿Cómo actúa la lubiprostona (laxante activador de los canales de cloro)?
Es un activador de acción local de los canales de cloruro que mejora una secreción de fluidos intestinales ricos en cloruro, sin alterar las concentraciones de electrolitos en la sangre.
Actúa mediante la activación específica del canal ClC-2, un constituyente normal de la membrana apical del intestino
Aumentan agua rica en cloro en intestino, estimlando el reflejo evacuatorio.
Indicaciones de la lubiprostona
En estreñimiento crónico (tendría que tomar laxantes continuamente, por ello se receta este, que NO PROVOCA TOLERANCIA).
Observaciones generales sobre los laxantes
- Es conveniente aumentar el contenido en fibra en la dieta y la ingesta de líquidos.
- Evitar el consumo excesivo de alimentos astringentes.
- Siendo constantes (voy al baño, todos los días, a esta hora…)
*Algunos laxantes (cascara sagrada, sen..) pueden colorear la orina de rosa, rojo o amarillo, se debe advertir al paciente.
⇒ BUENAS MEDIDAS HIGIÉNICO-DIETÉTICAS (acostumbrar al niño a ir al baño)
*Fundamental⇾ controlar al paciente con los laxantes (si es continuo el estreñimiento, se busca la causa).
Antidiarreicos: generalidades
La diarrea puede estar causada por medicación, estrés, etc.
ES MUY IMPORTANTE LA HIDRATACIÓN (sueros con electrolitos más importantes).
* Sobre todo en niños, mientras menos edad, ante “se nos van”, por la pérdida masiva de líquidos y electrolitos.
Antidiarreicos: clasificación
Adsorbentes: carbón activo, colestiramina y colestipol.
Opiáceos: loperamida y difenoxilato.
Antidiarreicos adsorbentes
Carbón activado (poroso, gran adsorción)
Colestiramina
Colestipol
Mecanismo de acción de los antidiarreicos adsorbentes
Recubren las paredes del intestino y adsorben bacterias y toxinas (sustancias que aceleren el tránsito).
Disminuyen la inflamación y la motilidad intestinal (eliminan la causa)
Observaciones sobre los antidiarreicos adsorbentes
Pueden alterar la absorción de fármacos (uniéndose también a ellos y eliminándolos), provocar estreñimiento y heces negras.
Antidiarreicos opiáceos
Difenoxilato (sí puede atravesar la BHE, limita su uso)
Loperamida (no efectos a nivel central, es el más utilizado→ Fortasec)
Son los más efectivos más rápidos.
¿Cómo actúan los antidiarreicos opiáceos?
Reducen motilidad intestinal y aumentan el tono de los esfínteres.
Disminuye la secreción de líquidos (las heces se van compactando) y aumenta la reabsorción de agua.
RAM de los antidiarreicos opiáceos
Somnolencia, calambres abdominales, mareos. *La loperamida solo produce alteraciones gi.
Existe riesgo de dependencia con difenoxilato→ No administrar a niños (la loperamida sí).
Importancia de la rehidratación ante procesos diarreicos
Es muy importante la rehidratación oral, debido a la abundante perdida de líquidos y electrolitos.
En el hospital se utilizan soluciones de rehidratación oral de suero oral (si no estamos en el hospital: sal, azúcar, bicarbonato, Coca Cola (quitarle el gas) o Aquarius).
*La Coca Cola tiene unas proporciones muy similares a la solución de rehidratación farmacológica.
Observaciones sobre los antidiarreicos
- Indicar a los pacientes la necesidad de seguir pautas dietéticas que se le aconsejen (se come arroz, pescado blanco).
- Estar atentos, especialmente a los niños, a los síntomas de deshidratación.
- Los pacientes tratados con difenoxilato, deben evitar el consumo de alcohol, fármacos depresores del SNC, conducir, maquinaria pesada, etc.
Antieméticos: breve recuerdo fisiológico del vómito
Influenciados por serotonina, sustancia P, opiáceos, histamina, dopamina, etc.
Por procesos emocionales, medicación, intoxicación, movimiento (barcos, coches), etc. Relación con el centro del vómito, con el centro gatillo.
Antieméticos: clasificación
Anti-H1: cinarazina, dimenhidrato, flunarazina.
Anti-D2: metoclopramida, domperidona, proclorperazina.
Anti-5-HT 3: ondansetron, granisetron y tropisetron
Antagonista sustancia P: Aprepitant
Antieméticos anti H1
Cinarazina
Dimenhidrinato
Flunarazina
Se usan en cinetosis (media hora o una hora antes del viaje)
Pueden producir irritación gástrica
RAM propios de los antiH1
Antieméticos anti D2
Metoclopramida
Domperidona
Proclorperazina
Indicaciones de los antieméticos anti D2
Indicados en: Embarazo
Postoperatorio
Procesos agudos (Primperan)
Citostáticos (quimioterapia)
*No todos los fármacos funcionan en todo el mundo de la misma manera.
RAM de los antieméticos D2
Trastornos del movimiento
Astenia, sedación
Diarrea
Aumento de la prolactina
Antieméticos anti 5HT-3
Ondansetron
Granisetron
Tropisetron
Antieméticos antagonistas de la sustancia P
Aprepitant (bloquea receptor NK-1)
Indicaciones de los antieméticos anti 5HT-3 y antagonistas de la sustancia P
Indicados en náuseas y vómitos posoperatorios y por quimioterapia.
RAM de los antieméticos anti 5HT-3 y antagonistas de la sustancia P
Trastornos del movimiento
Cefaleas
Fatiga
Aturdimiento
Observaciones sobre los antieméticos
Todos por vía oral o parenteral en hospital (iv).
Si por cualquier motivo hay que provocar el vómito, se realiza un lavado gástrico en el hospital.
* Riesgo grandísimo por aspiración del contenido gástrico (meterse los dedos)
*Se han eliminado la apomorfina y el jarabe de ipecacuana como fármacos utilizados para inducir el vómito.