TEMA 31: ANTIARRÍTMICOS Flashcards
¿Qué son los fármacos antiarrítmicos?
Fármacos capaces de prevenir o de suprimir las alteraciones del ritmo cardiaco.
Grupo muy heterogéneo.
Reducen la velocidad de conducción y excitabilidad del miocardio modificando la amplitud y rapidez del potencial de acción.
¿Por qué deben usarse con precaución los fármacos antiarrítmicos?
Muchos antiarrítmicos poseen propiedades pro-arrítmicas, por lo que se deben usar con extrema precaución, teniendo en cuenta las características del paciente y estableciendo muy bien las dosis.
Clasificación de los antiarrítmicos según Vaughan-Williams
Bloqueantes de canales de sodio:
- IA: quinidina, disopiramida, procainamida.
- IB: lidocaína, mexiletina, fenitoína.
- IC: propafenona, flecainida.
Betabloqueantes:
- II: esmolol, sotalol, propanolol, nadolol, metoprolol, etc.
Bloqueantes de canales de potasio:
- III: amiodarona, sotalol.
Bloqueantes de canales lentos de calcio:
- IV: verapamilo y diltiazem
Farmacocinética de los bloqueantes de canales de sodio IA
Buena absorción oral, también se administran por vía parenteral.
Inicio del efecto a los 30 min.
Indicaciones de los bloqueantes de canales de sodio IA
Procainamida: Tratamiento agudo de AF, VT y VF
Tratamiento crónico para prevenir:
* Fibrilación / Aleteo auricular (AF)
* Taquicardias ventriculares (VT)
* Fibrilación ventricular (VF)
Fármacos bloqueantes de canales de sodio IA
Quinidina, disopiramida y procainamida
Mecanismo de acción de la quinidina
Bloqueo canales de Na+, concretamente en las fibras musculares ventriculares (IA).
El tratamiento con quinidina reduce la excitabilidad, hace más lenta la velocidad de conducción y aumenta el periodo refractario, para que el ritmo cardiaco se normalice.
Anticolinérgico
Bloqueo receptores alfa-adrenérgico (SNS): vasodilatación e hipotensión asociadas.
Indicaciones de la quinidina
Uso en arritmia que tenga problemas de despolarización y que tenga problemas de taquicardia, sino puede ser proarrítmico.
RAM de la quinidina
G.I. (son los más frecuentes): náuseas, vómitos y diarrea
Hipotensión ortostática
Disnea, dolor torácico
Efectos anticolinérgicos: sequedad de la boca, disnea, dolor torácico, estreñimiento, visión borrosa, etc.
Síntomas de intoxicación por quinidina
Cinconismo: fiebre, cefalea, hipoacusia, vértigo, alteraciones visuales, coma, sordera.
Puede ser incluso fatal por un coma.
Interacciones de la quinidina
- Potencia el efecto de la digoxina (intoxicación digitálica puede provocar arritmias) y anticoagulantes orales.
- Propanolol y verapamilo aumentan las concentraciones de quinidina. El uso de estos fármacos puede provocar un cuadro de cinconismo.
Precauciones con la quinidina
Los primeros días vigilar el ECG onda QRS por si se agrava la arritmia
Alimentos: pueden retrasar la absorción de quinidina, pero evitan trastornos GI (depende de la tolerancia del paciente lo que más nos interese).
Mecanismo de acción de la procainamida
Bloqueo canales de Na+, también a nivel de las fibras musculares ventriculares.
Menor acción anticolinérgica (única diferencia con la quinidina.
Bloqueo receptores alfa-adrenérgico (SNS): asociado a hipotensión y por vía oral a molestias gi.
SE EVITA EL CINCONISMO
Farmacocinética de los bloqueantes de canales de sodio del grupo IB
Buena absorción oral, menos la lidocaína (nunca, se degrada, por eso normalmente se usa en casos agudos o de urgencia y la mexiletina más en tratamientos crónicos).
Inicio del efecto a las 2 horas
Indicaciones de los bloqueantes de canales de sodio del grupo IB
Arritmias por intoxicación digitálica
Taquicardias ventriculares (VT)
Fibrilación ventricular (VF)
Fármacos bloqueantes de canales de sodio del grupo IB
Lidocaína, mexiletina y fenitoína.
Mecanismo de acción de la lidocaína
Bloqueo canales de Na+ a nivel de las fibras de Purkinje.
Normaliza la velocidad de conducción.
Deprime la excitabilidad y velocidad de conducción.
Se produce un acortamiento del periodo refractario, acorta la fase III de repolarización. Se utiliza ante la INTOXICACIÓN DIGITÁLICA.
RAM de la lidocaína
Alteraciones neurológicas (tratamiento agudo): vértigo, mareos, cefaleas, nerviosismo, temblor, desorientación, dislalia, trastornos auditivos (tinnitus), a grandes dosis convulsiones (como en el uso del tratamiento para la intoxicación digitálica, ¡CUIDADO!).
Cardiovasculares: Hipotensión y Bradicardia (Bloqueos AV – Parada cardiaca)
Observaciones sobre la lidocaína
Se degrada por el gran primer paso hepático. También existe por vía tópica, para uso como anestésico.
Hay administración mucofaríngea, que es donde tienen su efecto, tipo lizipaína, con acciones localizadas, tópicas.
Observaciones sobre la mexiletina
Similar a la lidocaína, pero apto por vía oral (pero acompañado de antiácidos, como el omeprazol, inhibidores de la bomba de protones). Estrecho índice terapéutico.
¿Es aconsejable la prescripción en cadena?
Solo en ciertas ocasiones, depende de la tolerancia del paciente y de la efectividad del antiarrítmico. Otras veces se interrumpe el tratamiento.
Farmacocinética de los bloqueantes de canales de sodio del grupo IC
Buena absorción oral
Tratamiento crónico
Indicaciones de los bloqueantes de canales de sodio del grupo IC
Arritmias graves ventriculares y supraventriculares
Tratamiento crónico para prevenir taquicardia supraventricular paroxística (PSVT), AF, VT y VF
RAM de los bloqueantes de canales de sodio del grupo IC
Hipotensión
Bradicardia
Disminuyen contractilidad
Broncoespasmos
Reacciones alérgicas
No hay ninguno destacado o importante.
* La flecainida se tolera mucho mejor que los agentes de clase IA y IB.
Fármacos bloqueantes de canales de sodio del grupo IC
Propafenona, flecainida.
Mecanismo de acción de la propafenona
Bloquean canales de Na+ y Ca++ (grupo IC, mixtos). Incremento del periodo refractario, un acortamiento de la fase 0 de despolarización.
Capacidad beta-bloqueante**
RAM de la propafenona
Alteraciones digestivas, neurológicas y cardiovasculares
Sabor metálico (sobre todo con la propafenona)/anestesia local
Comparación según el tipo de bloqueo de los tres grupos de los bloqueantes de canales de sodio
GRUPO IA: bloqueo moderado del canal de sodio.
Grupo IB: se une y disocian con rapidez (bloquean y desbloquean).
GRUPO IC: marcado bloqueo de los canales de sodio.
Por eso se observan patrones diferentes, según el fármaco. Difieren en el grado en el que afectan al potencial de acción.
Fármacos betabloqueantes antiarrítmicos
Esmolol, sotalol*, propanolol, nadolol, metoprolol, etc.
*SOTALOL: antiarrítmico mixto.
Indicaciones de los betabloqueantes
Tratamiento crónico para prevenir arritmias en el Síndrome del QT largo (LQTS) y en taquicardia ventricular polimórfica catecolaminérgica (CPVT) congénitos.
Control de frecuencia en fibrilación/aleteo auricular
Acciones de los betabloqueantes como antiarrítmicos
Disminuyen la velocidad de conducción del impulso eléctrico, a través del nodo AV y SA. Disminuyen frecuencia cardiaca y contractilidad cardiaca.
Fibrilaciones auriculares asociadas
Fármacos bloqueantes de los canales de potasio
Amiodarona (Trangorex®), sotalol*
Mecanismo de acción de la amiodarona
Bloquean canales de K+: prolongan la fase 3 de repolarización sin alterar la fase 0.
Prolonga la repolarización celular y el período refractario del miocardio-> prolongan la duración del potencial de acción.
Capacidad beta y alfa-bloqueante (vasodilatación)
Farmacocinética de la amiodarona
Absorción oral variable
Depósito en tejido graso: varía el volumen de distribución, a la concentración plasmática y la vida media.
Se asocia a toxicidad
Indicaciones de la amiodarona
Arritmias graves ventriculares y supraventriculares (taquiarritmia supraventricular y ventricular grave).
RAM de la amiodarona
- Afecciones pulmonares (5-20%)
- Afectación tiroidea
- Alteraciones dermatológicas (fotosensibilidad): manchas azules o moradas en la cara.
- Gastrointestinales (náuseas, vómitos, estreñimiento): molestias fuertes.
- Neurológicas (temblor, ataxia, insomnio): REVISAR PAUTA
- Cardíacas (bradicardia): puede desembocar en un arritmia, de los proarrítmicos más fuertes.
¡Ajustar muy bien la dosis y cuidado en pacientes con perfil de grasa más elevado!
Interacciona con muchísimos fármacos, además de con los alimentos.
Características del sotalol como antiarrítmico mixto
Antiarrímico mixto de clases II y III
Mezcla racémica: de dos isómeros, D-sotalol y L-sotalol.
- Equipotentes en el bloqueo de canales de potasio.
- L-sotalol: beta antagonista más potente.
Por eso es un antiarrítmico mixto, porque se sintetiza en forma de mezcla racémica.
El giro condiciona su unión a canales, su afinidad, etc.
Indicaciones: arritmias ventriculares graves, en pacientes que no toleran la toxicidad de la amiodarona.
Fármacos bloqueantes de los canales lentos de calcio
Son antiarrítmicos, antihipertensivos y antianginosos
* Verapamilo y diltiazem
Farmacocinética de los bloqueantes de canales lentos de calcio
Absorción oral variable
Indicaciones de los bloqueantes de canales lentos de calcio
Tratamiento crónico para prevenir taquicardia supraventricular paroxística (PSVT) y Fibrilación/Aleteo auricular
Vía iv: tratamiento agudo
Entenlecen la velocidad de conducción.
RAM de los bloqueantes de canales lentos de calcio
Vértigo
Hipotensión
Bradicardia, Bloqueo Sino-Auricular y Aurículo-Ventricular
Estreñimiento
Asistolia
Disminuyen contractilidad
Observaciones generales de los fármacos antiarrítmicos
En función de la arritmia se pueden usar uno u otro, ajustada a la situación, así como la dosis. TABLAS.
