TEMA 31: ANTIARRÍTMICOS

Question 1

¿Qué son los fármacos antiarrítmicos?

Answer 1

Fármacos capaces de prevenir o de suprimir las alteraciones del ritmo cardiaco.
Grupo muy heterogéneo.
Reducen la velocidad de conducción y excitabilidad del miocardio modificando la amplitud y rapidez del potencial de acción.

Question 2

¿Por qué deben usarse con precaución los fármacos antiarrítmicos?

Answer 2

Muchos antiarrítmicos poseen propiedades pro-arrítmicas, por lo que se deben usar con extrema precaución, teniendo en cuenta las características del paciente y estableciendo muy bien las dosis.

Question 3

Clasificación de los antiarrítmicos según Vaughan-Williams

Answer 3

Bloqueantes de canales de sodio:
- IA: quinidina, disopiramida, procainamida.
- IB: lidocaína, mexiletina, fenitoína.
- IC: propafenona, flecainida.
Betabloqueantes:
- II: esmolol, sotalol, propanolol, nadolol, metoprolol, etc.
Bloqueantes de canales de potasio:
- III: amiodarona, sotalol.
Bloqueantes de canales lentos de calcio:
- IV: verapamilo y diltiazem

Question 4

Farmacocinética de los bloqueantes de canales de sodio IA

Answer 4

Buena absorción oral, también se administran por vía parenteral.
Inicio del efecto a los 30 min.

Question 5

Indicaciones de los bloqueantes de canales de sodio IA

Answer 5

Procainamida: Tratamiento agudo de AF, VT y VF
Tratamiento crónico para prevenir:
* Fibrilación / Aleteo auricular (AF)
* Taquicardias ventriculares (VT)
* Fibrilación ventricular (VF)

Question 6

Fármacos bloqueantes de canales de sodio IA

Answer 6

Quinidina, disopiramida y procainamida

Question 7

Mecanismo de acción de la quinidina

Answer 7

Bloqueo canales de Na+, concretamente en las fibras musculares ventriculares (IA).
El tratamiento con quinidina reduce la excitabilidad, hace más lenta la velocidad de conducción y aumenta el periodo refractario, para que el ritmo cardiaco se normalice.
Anticolinérgico
Bloqueo receptores alfa-adrenérgico (SNS): vasodilatación e hipotensión asociadas.

Question 8

Indicaciones de la quinidina

Answer 8

Uso en arritmia que tenga problemas de despolarización y que tenga problemas de taquicardia, sino puede ser proarrítmico.

Question 9

RAM de la quinidina

Answer 9

G.I. (son los más frecuentes): náuseas, vómitos y diarrea
Hipotensión ortostática
Disnea, dolor torácico
Efectos anticolinérgicos: sequedad de la boca, disnea, dolor torácico, estreñimiento, visión borrosa, etc.

Question 10

Síntomas de intoxicación por quinidina

Answer 10

Cinconismo: fiebre, cefalea, hipoacusia, vértigo, alteraciones visuales, coma, sordera.
Puede ser incluso fatal por un coma.

Question 11

Interacciones de la quinidina

Answer 11

• Potencia el efecto de la digoxina (intoxicación digitálica puede provocar arritmias) y anticoagulantes orales.
• Propanolol y verapamilo aumentan las concentraciones de quinidina. El uso de estos fármacos puede provocar un cuadro de cinconismo.

Question 12

Precauciones con la quinidina

Answer 12

Los primeros días vigilar el ECG onda QRS por si se agrava la arritmia
Alimentos: pueden retrasar la absorción de quinidina, pero evitan trastornos GI (depende de la tolerancia del paciente lo que más nos interese).

Question 13

Mecanismo de acción de la procainamida

Answer 13

Bloqueo canales de Na+, también a nivel de las fibras musculares ventriculares.
Menor acción anticolinérgica (única diferencia con la quinidina.
Bloqueo receptores alfa-adrenérgico (SNS): asociado a hipotensión y por vía oral a molestias gi.
SE EVITA EL CINCONISMO

Question 14

Farmacocinética de los bloqueantes de canales de sodio del grupo IB

Answer 14

Buena absorción oral, menos la lidocaína (nunca, se degrada, por eso normalmente se usa en casos agudos o de urgencia y la mexiletina más en tratamientos crónicos).
Inicio del efecto a las 2 horas

Question 15

Indicaciones de los bloqueantes de canales de sodio del grupo IB

Answer 15

Arritmias por intoxicación digitálica
Taquicardias ventriculares (VT)
Fibrilación ventricular (VF)

Question 16

Fármacos bloqueantes de canales de sodio del grupo IB

Answer 16

Lidocaína, mexiletina y fenitoína.

Question 17

Mecanismo de acción de la lidocaína

Answer 17

Bloqueo canales de Na+ a nivel de las fibras de Purkinje.
Normaliza la velocidad de conducción.
Deprime la excitabilidad y velocidad de conducción.
Se produce un acortamiento del periodo refractario, acorta la fase III de repolarización. Se utiliza ante la INTOXICACIÓN DIGITÁLICA.

Question 18

RAM de la lidocaína

Answer 18

Alteraciones neurológicas (tratamiento agudo): vértigo, mareos, cefaleas, nerviosismo, temblor, desorientación, dislalia, trastornos auditivos (tinnitus), a grandes dosis convulsiones (como en el uso del tratamiento para la intoxicación digitálica, ¡CUIDADO!).
Cardiovasculares: Hipotensión y Bradicardia (Bloqueos AV – Parada cardiaca)

Question 19

Observaciones sobre la lidocaína

Answer 19

Se degrada por el gran primer paso hepático. También existe por vía tópica, para uso como anestésico.
Hay administración mucofaríngea, que es donde tienen su efecto, tipo lizipaína, con acciones localizadas, tópicas.

Question 20

Observaciones sobre la mexiletina

Answer 20

Similar a la lidocaína, pero apto por vía oral (pero acompañado de antiácidos, como el omeprazol, inhibidores de la bomba de protones). Estrecho índice terapéutico.

Question 21

¿Es aconsejable la prescripción en cadena?

Answer 21

Solo en ciertas ocasiones, depende de la tolerancia del paciente y de la efectividad del antiarrítmico. Otras veces se interrumpe el tratamiento.

Question 22

Farmacocinética de los bloqueantes de canales de sodio del grupo IC

Answer 22

Buena absorción oral
Tratamiento crónico

Question 23

Indicaciones de los bloqueantes de canales de sodio del grupo IC

Answer 23

Arritmias graves ventriculares y supraventriculares
Tratamiento crónico para prevenir taquicardia supraventricular paroxística (PSVT), AF, VT y VF

Question 24

RAM de los bloqueantes de canales de sodio del grupo IC

Answer 24

Hipotensión
Bradicardia
Disminuyen contractilidad
Broncoespasmos
Reacciones alérgicas
No hay ninguno destacado o importante.
* La flecainida se tolera mucho mejor que los agentes de clase IA y IB.

Question 25

Fármacos bloqueantes de canales de sodio del grupo IC

Answer 25

Propafenona, flecainida.

Question 26

Mecanismo de acción de la propafenona

Answer 26

Bloquean canales de Na+ y Ca++ (grupo IC, mixtos). Incremento del periodo refractario, un acortamiento de la fase 0 de despolarización.
Capacidad beta-bloqueante**

Question 27

RAM de la propafenona

Answer 27

Alteraciones digestivas, neurológicas y cardiovasculares
Sabor metálico (sobre todo con la propafenona)/anestesia local

Question 28

Comparación según el tipo de bloqueo de los tres grupos de los bloqueantes de canales de sodio

Answer 28

GRUPO IA: bloqueo moderado del canal de sodio.
Grupo IB: se une y disocian con rapidez (bloquean y desbloquean).
GRUPO IC: marcado bloqueo de los canales de sodio.
Por eso se observan patrones diferentes, según el fármaco. Difieren en el grado en el que afectan al potencial de acción.

Question 29

Fármacos betabloqueantes antiarrítmicos

Answer 29

Esmolol, sotalol*, propanolol, nadolol, metoprolol, etc.
*SOTALOL: antiarrítmico mixto.

Question 30

Indicaciones de los betabloqueantes

Answer 30

Tratamiento crónico para prevenir arritmias en el Síndrome del QT largo (LQTS) y en taquicardia ventricular polimórfica catecolaminérgica (CPVT) congénitos.
Control de frecuencia en fibrilación/aleteo auricular

Question 31

Acciones de los betabloqueantes como antiarrítmicos

Answer 31

Disminuyen la velocidad de conducción del impulso eléctrico, a través del nodo AV y SA. Disminuyen frecuencia cardiaca y contractilidad cardiaca.
Fibrilaciones auriculares asociadas

Question 32

Fármacos bloqueantes de los canales de potasio

Answer 32

Amiodarona (Trangorex®), sotalol*

Question 33

Mecanismo de acción de la amiodarona

Answer 33

Bloquean canales de K+: prolongan la fase 3 de repolarización sin alterar la fase 0.
Prolonga la repolarización celular y el período refractario del miocardio-> prolongan la duración del potencial de acción.
Capacidad beta y alfa-bloqueante (vasodilatación)

Question 34

Farmacocinética de la amiodarona

Answer 34

Absorción oral variable
Depósito en tejido graso: varía el volumen de distribución, a la concentración plasmática y la vida media.
Se asocia a toxicidad

Question 35

Indicaciones de la amiodarona

Answer 35

Arritmias graves ventriculares y supraventriculares (taquiarritmia supraventricular y ventricular grave).

Question 36

RAM de la amiodarona

Answer 36

• Afecciones pulmonares (5-20%)
• Afectación tiroidea
• Alteraciones dermatológicas (fotosensibilidad): manchas azules o moradas en la cara.
• Gastrointestinales (náuseas, vómitos, estreñimiento): molestias fuertes.
• Neurológicas (temblor, ataxia, insomnio): REVISAR PAUTA
• Cardíacas (bradicardia): puede desembocar en un arritmia, de los proarrítmicos más fuertes.
  ¡Ajustar muy bien la dosis y cuidado en pacientes con perfil de grasa más elevado!
  Interacciona con muchísimos fármacos, además de con los alimentos.

Question 37

Características del sotalol como antiarrítmico mixto

Answer 37

Antiarrímico mixto de clases II y III
Mezcla racémica: de dos isómeros, D-sotalol y L-sotalol.
- Equipotentes en el bloqueo de canales de potasio.
- L-sotalol: beta antagonista más potente.
Por eso es un antiarrítmico mixto, porque se sintetiza en forma de mezcla racémica.
El giro condiciona su unión a canales, su afinidad, etc.
Indicaciones: arritmias ventriculares graves, en pacientes que no toleran la toxicidad de la amiodarona.

Question 38

Fármacos bloqueantes de los canales lentos de calcio

Answer 38

Son antiarrítmicos, antihipertensivos y antianginosos
* Verapamilo y diltiazem

Question 39

Farmacocinética de los bloqueantes de canales lentos de calcio

Answer 39

Absorción oral variable

Question 40

Indicaciones de los bloqueantes de canales lentos de calcio

Answer 40

Tratamiento crónico para prevenir taquicardia supraventricular paroxística (PSVT) y Fibrilación/Aleteo auricular
Vía iv: tratamiento agudo
Entenlecen la velocidad de conducción.

Question 41

RAM de los bloqueantes de canales lentos de calcio

Answer 41

Vértigo
Hipotensión
Bradicardia, Bloqueo Sino-Auricular y Aurículo-Ventricular
Estreñimiento
Asistolia
Disminuyen contractilidad

Question 42

Observaciones generales de los fármacos antiarrítmicos

Answer 42

En función de la arritmia se pueden usar uno u otro, ajustada a la situación, así como la dosis. TABLAS.