Sedantes - hipnóticos Flashcards
Fármaco modulador alostérico del receptor GABAa
Benzodiacepinas
foto diapo9
- inhibe AMPc
- -REM
Indicaciones grals. de BZD:
- sedación
- hipnóticos
- ansiolíticos
- anticonvulsionantes
- sedación preoperatoria
- espasticidad
no + de 2 semanas
farmacocinética de las BZD:
- muy lipofílicos (necesita tiempo en GI)
- absorción completa
- unión a protes 70-90%
- vD alto
- metabolismo fase 1
- excreción renal
- vida media variable
efectos colaterales de BZD:
- mareo
- cansancio
- incoordinación motriz
- !!no conducir, no alcohol
efectos secundarios de BZD:
- ## desinhibición o descontrol
efectos mutagénicos de BZD:
Categoría D
NO EN EMBARAZO
Antídoto de intoxicación por BZD:
antagonista
FLUMAZENIL
*puede precipitar convulsiones
efectos adversos de BZD:
- amnesia anterograda
- sedación residual
- inducción de CYP P450
contraindicaciones para BZD:
- miastenia gravis
- insuficiencia resìratoria
- falla hepática (CYP)
- glaucoma
- embarazo
- lactancia
se puede genrar tolerancia por BZD?
verdadero
tmb abstinencia
Interacciones peligrosas farmacodinámicas con otros medicamentos y BZD:
- depresores del SNC: alcohol, opioides, barbitúticos
- antihistamínicos
- antidepresivos
interacciones peligrosas farmacocinéticas con las BZD:
inhibidores de CYP3A4 y 2C19:
- Eritromicina
- ketoconazol
- jugo de toronja
BZD de corta vida:
3-8hrs
- Alprazolam
- Midazolam
- Oxazepam
- Triazolam
BZD de vida intermedia:
10-20hrs
- Estazolam
- Lorazepam
- Temazepam
BZD de vida larga.
1-3 días
- clorazepate
- Chlordiazepoxide
- diazepam
- flurazepam
- quazepam
- CLonazepam (30hrs)
Enfermedades que pueden tratar las BZD:
- trastornos de ansiedad
- trastornos del sueño
- abstinencia alcohólica
- espasticidad
- sedación (qx)
- convulsiones
BZD disponibles en Mx:
- Talif (alprazolam)
- Lorazepam
- Valium (Diazepam)
- Rivotril (Clonazepam)
- Flunitrazepam (roofie)
Fármacos agonistas del receptor de BZD que SOLO se usa para el insomnio:
(parecidas a las BZD )
compuestos Z:
- Zolpidem
- Zopiclona
- Eszopiclona
- Zaleplona
Hipnótico de elección para el manejo del insomnio:
complejo Z
Zolpidem - Stilnoxº
Características
ZOLPIDEM
Stilnox
- max 10 días
- vida media corta
- metabolismo hepático
- no reduce REM
- produce tolerancia
Fármacos gabaérgicos moduladores alostéricos NO puros del receptor GABAa
BARBITÚRICOS
activan + tiempo el canal haya o no GABA
- antagonizan receptores gultamatérgicos
- hipnóticos y anticonvulsivos, anestesia gral
- VETERINARIA
Receptores de la Melatonina:
MT1 y MT2
núcleo suptraquiasmático
Características de la melatonina:
- sintético o suplemento
- 3-6 mg, 30 min antes de dormir
Receptores antagonistas duales de las orexinas
DORAs
- Suvorexant
- Levorexant
superiores para insomnio Crónico
Contradindicaciones de DORAs
- daño hepático
- narcolepsia
efectos adversos de las DORAs:
- pesadillas
- parálisis del sueño
- alucinaciones hipnagógicas
- somnolencia diurna
- cefaleas
tratamiento para trastorno depresivo que suele usarse para tratar insomnio también (off-label):
Trazadone
- NO FDA
- EA: cefalea, mareo, cansancio, nauseas, fatiga
Inidcaciones para insomnio
aumentar GABA
* BZD
- Zolpidem
Indicaciones para narcolepsia:
déficit de orexinas
MODAFINILO
fármacos que pueden disminuir sueño REM:
sueño fragmentado
ISRS, BZD, alcohol
Lesión en el n- ventrolateral preóptico provoca:
insomnio severo
no hay inhibicón de vigilia
BZD utilizadas en insuficiencia hepática por abstinencia de alcohol :
tratamiento de ansiedad, insomnio o
- Lorazepam
- Oxazepam
- Temazepan
- Alprazolam
LOTa
BZD utilizada para la sedación prequirúrgica
Midazolam
sedasión rápida, anestsia e insomnio *(preqx)
BZD utilizada para convulsiones y espasmos musculares
Diazepam
clonazepam
Meds primera línea en estatus epilético
LORAZEPAM (IV)
Diazepam IV
BZD utilizada para tratar ansiedad severa (aguda)
ALPRAZOLAM
Mecanismo de acción de los Antihistamíncos:
Bloquean receptores H1 inhibiendo la vigilia = somnolencia
Ejemplo de antihistamínicos
- Difenhidramina (Benadryl)
- Hidroxizina
usos clínicos de los antihistamínicos
- insomnio ocasional
- ansiedad leve (hidrox)
- alergías (difen)
efectos adversos de los antihistamínicos
- somnolencia excesiva
- efectos anticolinérgicos
- delirio
Contraindicaciones para antihistamínicos:
- glaucoma de ángulo cerrado
- no uso crónico > sedante
ejemplo de la melatonina:
- melatonina (suplemento)
- ramelteon (agonista)
Usos clínicos para la melatonina:
- trastornos del ciclo circadiano (jetlag)
- insomnio primario en adultos mayores
- Trastornos del sueño en niños con TDAH
EA de melatonina:
- maereo, cefalea
- alteraciones homronales
- somnolencia leve
