antipsicóticos Flashcards
2 vías + relevantes para la farma de los antipsicóticos:
- mesolímbica - recompensa, motivación, placer, emociones
- mesocortical - cognición, función, ejecutiva, regulación, emocional
- VTA > n. accumbens > amígdala > hipocampo
- VTA > prefrontal
disfunción de la vía mesolímbica que produce psicosis:
hiperactividad
sintomás positivos +
- alucinaciones
* delirios
* agitación
*1ºgen - bloqueo D2
disfunción de la vía mesocortical que produce psicosis:
hipoactividad
Síntomas negativos -
* apatía
* anhedonia
* déficit cognitivo
* falta socialización y atención
2º gen - bloqueo 5HT2A
efectos adversos de los antipsicóticos:
- hiperprolactinemia
- Síntomas extrapiramidales
- alteración vía tuberoinfundibular
- nigroestrial
- ZGQr - N/V
clasificación general de antipsicóticos
1. típicos o de 1º gen - antagonista D2
2. atípicos o de 2º gen - antagonistas D (débil) + antagonistas 5HT2A
Antipsicóticos de 1º gen de alta potencia
- haloperidol
- flufenazina
foto grafica pastel
mecanismo de acción principal de los antipsicóticos típicos:
bloqueo de receptores D2 > disminuye la actividad dompaminérgica en vía mesolímbica
disminuye hiperactividad
indicaciones para antipsicóticos típicos:
- esquizofrenia (S+)
- psicosis aguda/crónica
auxiliar en:
* huntigton
* balismo
* Tourette
* hipo incontrolable
* - N/V en quimio
efectos adversos importantes por antipsicóticos típicos:
- Sx extrapiramidal (EPS)
- hiperprolactinemia
- Sx neuroléptico maligno (NMS)
- prolongación del QT
Clorpromazina: depósitos en retina
Sx extrapiramidal:
Pseudoparkinsoniano
* temblor
* rigidez
* distonía aguda > tardía
* acatisia
* discinesia
foto amboss
Signos de hiperprolactinemia por antipsicóticos típicos:
bloqueo de D2 en hipotalamo
- galactorrea
- ginecomastia
- disfunción sexual
- amenorrea
- GnRH, LH, FSH
Sx neuroléptico Maligno (NMS):
- confusión
- agitación
- rigidez muscular
- convulsiones
- hipertermia
- hiporrreflexia
1-2 semanas post tx
Sx neuroléptico maligno se trata con:
dantroleno o bromocriptina
Mecanismo de acción del dantroleno:
NMS
inhibe calcio > reduce contracción muscular excesiva + disminuye hipertermia
reduce riesgo de rabdomiólisis e insuficiencia renal
mecanismo de acción de Bromocriptina:
NMS
agonitas de receptores D2 –> contrarresta bloqueo dopaminérgico
Farmacocinética de antipsicóticos típicos
- Unión a protes 90%
- VD alto
- metabolismo 1º pso
- sustrato de CYP
- Excreción hepática
potenciador anticoagulantes
EN tx con Antipsicóticos típicos evitar uso de:
- BXD
- barbitúricos
- alcohol
Antipsicóticos atípicos o de 2º gen:
- Clozapina
- olanzapina
- Quetiapina
- Arpiprazol
- Risperidona
Mecanismo de acción de los antipsicóticos atípicos
2º
bloqueo de D2 (leve) & 5HT2A
foto grafica pstel
clozapina - D1, D, ACh, muscarínico, adrenérgicos
Indicciones de antipsicóticos atípicos
2º
- esquizofrenia (S-)
- trastorno bipolar
- esquizofrenia resistente a tipicos
- delirio
- demencia
- manía
- TOC
- Tourette
Efectos adversos de OLANZAPINA y QUETIAPINA
antipsicóticos atípicos:
alto riesgo de sx metabólicos:
* +peso
* dislipidemia/ hiperipidemia
* hipercolesterolemia
* hiperglucemia
Efectos adversos de RISPERIDONA
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS
Mayor riesgo de hiperprolactinemia & disfunción sexual
Efectos adversos de CLOZAPINA
antipsicóticos atípicos:
- agranulocitis / neutropenia
- convulsiones
- estreñimiento
- miocarditis
- sialorrea
monitorear con:
* BH
* Perfil lipidico y glucosa
* EKG