farmacodinámica Flashcards

1
Q

qué es la farmacodinamia?

A

las acciones del fármaco sobre el cuerpo

*Lo que el fármaco le hace al organsimo *

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2
Q

Medicamentos que no necesitan blancos per se:

A

Magion - buffer
Nulytely - limpieza intestinal
Al, Mg, etc.

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3
Q

Qué es farmacóforo?

A

rasgos estéricos y electrónicos necesarios para asegurar interacciones ideales con un blanco específico para activar repsuesta biológica

Región del fármaco que interactúa con el receptor

el resto solo define toxicidad o cinética

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4
Q

Tipos de blancos farmacológicos:

A
  1. Receptores
  2. Enzimas
  3. Canales irónicos
  4. Transportadores
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Q

Principales blancos de la mayoría de medicamentos

A

Receptores y enzimas

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6
Q

Ejemplos de medicamentos que sus blancos son receptores y/o enzimas

A

Lisinopril - inh de la ECA
Losartsn - antagonista del receptor AT1

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7
Q

Blancos farmacológico importante en la conducción nerviosa y contracción muscular

A

Canales irónicos regulados x voltaje

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8
Q

Blancos farmacológico importante en la conducción nerviosa y contracción muscular

A

Canales irónicos regulados x voltaje

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9
Q

Ejemplo de medicamentos con blancos faramacologicos de canales irónicos regulados x voltaje

A

Gabapentina - anticonvulsivantes
Amlodipino - bloqueador de canal de Calcio

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10
Q

Blancos farmacológicos que regulan el transporte de moléculas a través de la membrana celular

A

Transportadores de membrana

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11
Q

Ejemplo de medicamentos que su blanco farmacológico son transportadores de membrana

A

Sertrslina - inh de recapture de serotonina
Omeprszol - inhi de bomba de protones

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12
Q

Que otras estructuras pueden funcionar como blancos farmacológicos para tratamiento de infecciones o cancer ? (Además de receptores, canales, etc)

A

ADN, ARN, ribosomas y prótes estructurales

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13
Q

Mecanismo de acción de las anfetaminas

A

Inhibidor del transportador de dopamina
Desplazan dopamina de vesículas y activan receptores TAAR1

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14
Q

Mecanismo de acción de metformina

A

Reduce glucosa través de AMPk
Inhibe glicerol-fosfato deshidrogenasa mitocondrial

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15
Q

Mecanismo de acción de niacina y estrógenos

A

Receptores acoplados a protes G

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16
Q

Ejemplo de medicamentos que NO requieren blancos biológicos específicos

A

Hidroxidos de aluminio y magnesio
Manitol
Quelantes

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17
Q

Tipos de enlaces ligando-receptor

A
  1. hidrófobos
  2. covalentes
  3. electrostáticos
  4. combinados
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18
Q

enlaces

interacciones débiles, no polares, más común en moléculas con estructuras lipofílicas

A

Hidrófobos

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19
Q

enlaces

ejemplos de enlaces hidrófobos

A

propranolol - betabloqueador
ibuprofeno - COX

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20
Q

ENLACES

Tipo de enlace fuerte, gral irreversible. –> compartimiento de electrones

A

Covalente

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21
Q

enlaces

ejemplo de enlaces covalentes

A

aspirina - COX
omeprazol - bomba H+/K+ ATPasa
alquilantes - ADN tumoral

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22
Q

enlaces

tipo de enlace donde hay una atracción entre cargas opuestas

A

electrostático

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23
Q

enlaces

ejemplo de enlaces electrostáticos

A

atropina - rec muscarínico
heparina - antitrombina III
lidocaína - canales Na

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24
Q

Enlaces

Los fármcos para que forman combinación de enlaces

A

para estabilizar la unión con el receptor

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25
Q

ENlaces

ejemplo de combinación de enlaces

A

adrenalina- rec adrenérgicos- hidrófobos + electrostático
captopril - ECA - electrostáticos + coordinativos con zinc

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26
Q

enlaces

Relevancia clínica del tipo de interacción entre el fármaco y su receptor:

A
  1. duración del efecto - prolongado, reversible
  2. Reversibilidad - restauración de la función del receptor
    3.
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27
Q

Muy pocos fármacos existen como pares enantioméricos

A

falso
más de la mitad existen como pares enantioméricos

imágenes especulares no superponible *foto!!

28
Q

ejemplo de un fármaco enantiómero

A

omeprazol
esomeprazol es + eficaz

29
Q

qués es una mezcla racémica?

A

cantidades iguales de ambos enantiçomeros de un compuesto

menor eficaz o mayor riesgo pq 1 puede ser menos activo o más tóxico

30
Q

ejemplo de una mezcla racémica:

A

propranolol - hipertensión

mayor actividad en enantiçomero S

31
Q

Relevancia clínica de los enantiómeros:

A
  1. eficacia terapéutica
  2. seguridad
  3. farmacocinética
  4. costos
32
Q

ligando que activa un receptor al unirse a un sitio diferente

A

agonista alostérico

estabilizan receptor fcailitando unión del ligando (pequeña actividad)

33
Q

ligando que produce una respuesta máxima al activar el receptor

A

agonista total (completo)

34
Q

ligando que produce una respuesta menor aunque ocupen TODOS los receptores

A

agonista parcial

35
Q

ligando que se une al mismo sitio que el agonista, bloqueando su acción

A

antagonista competitivo

  • dósis dependiente
  • desplaza curva a la derecha
  • no altera Emax
36
Q

función de inhibir a la molécula que termina la acción de un ligando natural ???????

A

agonismo funcional

*acetilcolinesterasa

37
Q

antagonista irreversible vs competitivo??

38
Q

antagonista NO competitivo??

A

induce cambio conformacional o bloquea vías 0 reduce capacidad de ser activado

  • reduce Emax
  • no afecta afinidad
39
Q

antagonista pseudoiireversible ??

40
Q

ejemplo de antagonista irrversible

A

clopidogrel y prasugrel

bloquean irreversiblemente el receptor P2Y12

41
Q

antagonista sin impacto sobre la actividad basal del receptor

A

antagonista neutral

42
Q

ligando que suprime la actividad basal del receptor estabilizando en un confromación inactiva

A

agonista inverso

disminuye actividad constitutiva

43
Q

ligando que neutraliza el agonista x complejación física

A

antagonista químico

protamina (+) contrasrresta efectos de heparina (-)

44
Q

ligando que provoca repsuesa contraria a la que se quiere antagonizar

A

antagonista funcional / fisiológico

inhibe accion del agonista rio abajo del receptor

45
Q

ligando que impide ADME

A

Antagonista farmacocinético

46
Q

concetración del fármaco que produce 50% del Emax

47
Q

constante de disociación en equilibrio = concetración del fármaco libre con mital de la unión máx.

48
Q

capacidad de unión de in a fármaco a su receptor

A

afinidad

menor KD, mayor afinidad

49
Q

Fármaco que requiere menor concetración para crear resultado es +

50
Q

capacidad de un medicamento para activar un receptor y generar respuesta

51
Q

indicador de la ventana terapéutica

52
Q

Enzia inhibida por estatinas para reducir colesterol

A

HMG-CoA reductasa

53
Q

Enzima inhibida z IECA para bloquear la síntesis de angiotensina II

54
Q

ENzima inhibida por aspirina o AINES para reducir síntesis de prostaglandinas

A

Ciclooxigenasa COX

55
Q

enzima inhibida por metotrexato para interrumpir la síntesis de timidilato

A

dihidrofolato reductasa

56
Q

fármacos que actúan sobre enzimas se dividen en:

A
  1. inhibidores reversibles
  2. inhibidores irreversibles
  3. activadores
57
Q

fármaco que se une temporalmente a una enzima para crear equilibrio

A

inhibidor reversible

58
Q

fármaco que se une a una enzima x enlace covalente estable que la inactivan permanentemente

A

inhibidor irreversible

59
Q

ejemplo de fármacos activadores

A

nitratos orgánicos -
activan guanilato ciclasa > aumentan GMP > vasodilatación

60
Q

Para qué es la cinética de Michaelis - Menten?

A

evalúa la facilidad de digerir fármacos en el hígado

61
Q

Forma gráfica que analizar la cinética de Michaelis Menten

A

Lineweaver - Burk Plot

63
Q

Tipos de efectos adversos:

A
  1. colateral
  2. secundario
  3. idiosincrática
64
Q

Efecto adverso inevitable pero indeseeable de la accion farmacológica

A

efecto colateral

quimio-vomito
antihistaminicos-sueño

65
Q

efecto adverso inherente al fármaco

A

secundario

hiptanos-cefalea

66
Q

efecto solo presente en una población pequeña de individuos por predisposición genética

A

reacción idiosincrática