antiepilépticos Flashcards
Mecanismos generales que aumentan el tono inhibitorio:
MODULACIÓN no bloqueó total
- inactivación de canales de Na+
- Intensificar inhibición de GABA (BZD)
- Inhibir canales de Ca2+
- Inhibir secreción de glutamato
Mecanismo de la FENITOÍNA
difenilhidantoína
Prolonga estado inactivo de canales de Na+
Indicaciones de FENITOÍNA
Difenilhidantoína
Convulsiones tónico clónicas generalizadas y focales
Farmacocinética de FENITOÍNA
DIFENILHIDANTOÍNA
- Requiere medición de nivel sérico
- sustrato e inductors de P450
- eliminación orden 0
- aumenta metabolismo de anticonceptivos
Efectos colaterales y de FENITOÍNA
- nistagmo y ataxia
- arritmias cardiacas
- LES inducido
- osteomalasia, osteoporosis, hipocalcemia
- hirsutismo, hiperplasia gingival
- hipersensibilidad -> Sx de Stevens Johnson
- anemia megaloblástica, neutropenia, leucopenia linfadenopatía
Crónicas: neuropatía, reflejo tendinosos ++
*teratogénico
Las neuropatías se pueden prevenir o retrasar con:
suplementación de complejo B
Mecanismo de CARBAMAZEPINA
- modula canales de Na+
- Canales de CA++
- Inhibe transmisión de glutamato
Indicaciones Generales de CARBAMAZEPINA
- crisis focales
- convulsiones tónico clónicas
I. Neuralgia del trígemino
Farmacocinética de CARBAMAZEPINA
induce propio metabolismo –> mayor dosis - menor concentración en sangre
EA de CARBAMAZEPINA
- somnolencia, vértigo, ataxia, visión borrosa, diplopia
- toxicidad hematológica - anemia aplásica, agranulocitosis
- Sx stevens Johnson, Sx DRESS
- GI, rash, hepatoxicidad, sedación
-
teratogénico en 1º trimestre
- SIADH
2 antiepilépticos de mayor riesgo en embarazo
TERATOWA
carbamazepina & Valproato
mecanismo de LAMOTRIGINA
1. Modulador de Na
2. Modulador de Ca
3. Inhibidor de glutamato
4. Potenciador de GABA
Indicaciones de LAMOTRIGINA
- Convulsiones
- estabilziador de ánimo (alt. bipolaridad)
EA LAMOTRIGINA
- mareos, ataxia, visión borrosa
- Exantema (Sx stevens johnson y necrólisis epidérmica tóxica
- NO en insuficiencia hepática
Mecanismo de TOPIRAMATO
- Bloquea canales de Na y Ca
**2. Potencia GABA - Bloqueo R AMPA y kainato** (glutamato)
Indicaciones de TOPIRAMATO
- alt. convulsiones tónico clónicas
- profilaxis de migraña
EA de TOPIRAMATO
- cálculos renales
- pérdida de peso
- ataxia, mareos, somnolencia
- Recien nacidos con fisura palatina > paladar hendido
Farmacocinética de TOPIRAMATO
- absorción intestinal
- eliminación renal
- v 1/2 21 hrs
- disminuye eficacia anticonceptivos orales
Mecanismo de VALPROATO
ác. valproico
- modula canales de Ca y Na
- inhibe GABA transaminasa (auemnta tono GABAérgico)
- inhibición glutamato
tmb canales Ca tipo T
Indicaciones VALPROATO
convulsiones: (mixtas)
**- tónico-clónico **generalizadas
- mioclónicas
- ausencia
- focales
- mioclónicas
- bipolaridad
- migraña
farmacocinética de VALPROATO
- metabolismo hepático
- inhibidor de CYP2C9 y UGT
EA de VALPROATO
- anorexia, náuse, vómito
- alopecia, tremor
- ganancia ponderal
- hepatotóxico
- Pancreatitis grave
- Teratogénico - defectos tubo neural
Mecanismo de acción principal de ETOSUXIMIDA
Moduladores de canales Ca+ en tálamo
reduce actividad tálamo cortical
Indicaciones de ETOSUXIMIDA
crisis de ausencia
EA de ETOSUXIMIDA
- Rash, sx steven johnson
- sintomas extrapiramidales
- fotofobia, cefalea, miopia
- GI, pancitopenia
- Empeora crisis tonicoclónicas
EFGHIJ
Interacciones importantes con ETOSUXIMIDA
incremeneta niveles de fenitoína pq retrasa metabolismo
Meds parte de los Gabapentinoides:
Pregabalina & gabapentina
Mecanismo de los GABApentinoides
inhiben canales presinápticos P/Q en subunidad a2d de vesículas
menos Ca intracelular > menos liberación de Glutamato
Indicaciones de GABApentinoides
- crisis focales
- dolor neuropático
- ansiedad
EA de GABApentinoides
- somnolencia, ataxia
- mareos, nausea
- ganancia de peso
medicamento que incrementa concentraciones de gabapentinoides
morfina
Mecanismo de TIAGABINA
inhibe recaputura de GABA –> ++ GABA
indicaciones de TIAGABINA
crisis focales o parciales SIN alteracion del estado de conciencia
EA de TIAGABINA
- mareos
- insomnio
- GI
- cambio peso
Mecanismo de VIGABATRINA
inhibe GABA transaminasa irreversible –> ++ GABA
*reduce degradación de GABA
Indicaciones de VIGABATRINA
- crisis focales refractarias
- espasmos infantiles
*sx de west
Mecanismo de LEVETIRACETAM
- bloqueo de SV2A > +GABA - Glutamato
- Inhibición Ca++
Indicaciones LEVETIRACETAM
1º. Terapia a largo plazo de crisis parciales
EA de LEVETIRACETAM
- letargia
- fatiga, nausea, cefalea
- sintomas psiquiátricos
- sedación, mareo
- hipersensibilidad
Tx para status epiléptico
Benzodiacepinas
*Diazepam (nasal spray)
Mecanismo de FELBAMATO
bloque receptores NMDA regulando glutamato
Indicaciones de FELBAMATO
epilepsia refractaria
uso limitado por toxicidad
EA de FELBAMATO
- anemia aplásica
- hepatotoxicidad
