farmacocinética Flashcards
Que es Farmacocinética ?
las acciones del cuerpo sobre el fármaco
lo que el organismo le hace al fármaco
ADME
ADME
Que es la absorción?
movimiento del fármaco desde sitio de administración al compartimiento central
dosis administrada–> fármaco en circulación
Absorción
el fármaco se absorbe x transportadores
Absorción
Vías de administración:
**foto
Absorción
características que determinan la facilidad con la que un fármaco cruce membranas:
reglas de Lipinski:
1. peso molecular
2. lipoficidad
3. donación o aceptación de H+ (no ionizada)
Absorción
transportadores ABC:
ATP binding Cassette
- expulsan fármacos de las células
- resistencia de tumores y quimioterapéuticos
Glucoproteínas P
MDR1 (trans I resistencia múltiples fármacos)
MRP (prote resistente)
absorción
Que estado del fármaco difunde por las membrana?
NO ionizada
liposoluble
ácido-base
Absorción
de qué depende que el fármaco este ionizado o no ionizado?
pKa del fármaco & pH del medio
absorción
que es el pKa?
constante de disociación:
pH donde 1/ fármaco está ionizado y 1/2 esta >NO ionizado
Absorción
Cómo se obtiene la constante de disociación pKa?
ecuación Henderson-Hasselbalch:
FOTO++
Absorción
fenómeno de atrapiemnto iónico
???
absorción
ácidos débiles difunden mejor en medios ácidos
bases débiles difunden mejor en medios básicos
ácidos protonada –> no ionizado
B protonada –> ionizada
la forma ionizada se excreta mejor a nivel:
renal
es soluble en agua
absorción
Relevancia Clínica:
(ácidos y bases)
- 1-2 horas antes o después de comer
- no medicamentos + antiácidos
por interferenccia con el pH
absorción
Como se puede tratar una intoxicación?
modificando el pH de la orina:
intoxicación x ácido –> alcalinizar orina
intoxicación por base –> acidificar orina
*atrapamiento iónico
base - metanfetamina
ácido - aspirna
absorción
Qué es el grado de absorción?
CUANTO se absorbe
se espera que la mayor parte, NO siempre es así
absorción
Qué es la tasa de absorción?
que tán RÁPIDO se absorbe
no influye en la concentración estable pero puede generar efectos adversos
Absorción
Qué es biodisponibilidad?
Grado y velocidad con la que el fármaco activo accede a la circulación y alcanza u lugar de acción
biodisponibilidad = NO absorción
Biodisponibilidad = F
absorción
cómo se obtiene la biodisponibilidad del fármaco?
foto** F= Fg x Fh / 100
Fg= % que llega a vena porta
Fh = % que pasas el hígado
absorción
Biodisponibilidad de fármacos dependiendo de su vía de administración:
foto**
De qué depende la Distribución del fármaco?
- gasto cardiaco
- Flujo sanguíneo
- permeabilidad capilar
priemro llega a órganos + perfundidos
Distribución
El fármaco puede ser distribuido x protes transportadoras como:
albúmina - ácidos
glucoproteínas y B-globulinas - bases
Distribución
Qué es el volumen de distribución?
volumen de plasma necesario para contener el fármaco en el cuerpo
*Número imaginario
-refleja extensión de aparición en tej. extravascular
Distribución
Cómo se calcula el Volumen de Distribución (Vd)?
Vd = dósis (mg) / concentración plasmática (mg/ml)
UNAa hora depués de administrar
> volumen = + distribución en tejidos
distribución
Características del fármaco para aumentar el Volúmen de distribución:
*fotoº
- tamaño pequeño
- lipofílica
- unido a proteína
Metabolismo
Principal órgano participante en la biotransformación?
hígado
* pulmones y epitelio intestinal
metabolismo
Fármacos administrados por vía oral estan a expuestos a metabolismo de:
primer paso
metabolismo x hígado y sus enzimas que reduce la concentración de un medicamento antes de que llegue a la circulación general del cuerpo.
metabolismo
Reacciones que suceden en metabolismo de FASE 1:
oxidación, reducción e hidrólisis
–> Mediado por CYP450
metabolismo
Citocromo involucrado en el 50% de los fármacos:
CYP3A4 / 5
metabolismo
Que indica la farmacogenética respecto a la fase 1?
personas responden diferente ante fármacos porque hay polimorfismos hereditarios de los CYP
Metabolismo
Diferencia entre inductores, sustratos e inhibidor de CYP:
relevancia clínica en polifarmacia
Inductor: favorece síntesis e CYP (+metabolismo)
Sustrato: farmaco que usa CYP
Inhibidor: inhibe CYP (-metabolismo)
Metabolismo
Familias del citocromo p450:
foto!!
+medscape para buscar interacciones
metabolismo
reacciones que suceden en la Fase 2:
de conjugación: acetilaciones, glucuronidación, sulfatación
= muy polar e inactivo
Metabolismo
Que Px no puede consumir Paracetamol??
Sx de Gilbert
Deficiencia de Glucuronil transferasa (no se metabolisa el paracetamol)
El proceso de Eliminación depende de:
La filtración Glomerular
Eliminación
Qué es depuración?
clearance
medida de capacidad del cuerpo de eliminar un fármaco
volumen de líquido de donde se elimina por completo el medicamento en una unidad de tiempo
Eliminación
Qué es la eliminación de orden 0?
Eliminación constante de una cantidad constante por unidad de tiempo
/
foto***
ej: etanol, fenitoina, aspirina
eliminación
Qués es la eliminación de orden 1º??
eliminación de una fracción constante por unidad de tiempo??? (
foto**
Eliminación
Qué es el tiempo de vida media?
Intervalo en donde la concetración del fármaco cae a la mitad
foto**
tiempo para que la concentración plasmática del fármaco sea 1 /2
