antidepresivos Flashcards
Mecanismos generales de los antidepresivos:
- actúan en vías de NE y 5HT
- largo plazo - BDNF o neurogenesis
- atípico - antagonista receptores 5HT
Inhibidores Selectivos de la Recaptura de Serotonina:
ISRS
- fluoxetina
- paroxetina
- sertralina
- fluvoxamina
- citalopram
- escitalopram
mecanismo de acción principal de los ISRS:
inhibición del transportador de 5HT (SERT) = + 5HT hendidiura
Indicaciones grals de ISRS:
- depresión mayor
- TOC
- Trastorno ansiedad
- TEPT
- postmenopausia
- sx difórtico premesntrual
- bulimia
efectos adversos más comunes de ISRS:
- insomnio / somnolencia
- anorexia
- mareos, cefalea
- -líbido, problemas eyaculatorios
- prolongación QT
- alteraciones GI
foto!!
- categoría C (D), no concluyente
- NO adicción - SI abstinencia
Farmacocinética ISRS:
A - buena
Vd - 90% protes, alta
M - 1º paso, inhibidor 2D6
E - 50/50 renal y hepática
cruzan BHE, placentaria, leche materna
vigilar interacción de ISRS con:
- otros serotoninérgicos:
IMAO & éxtasis - sustratos CYP2D6
- antiarrítmicos C1
(triptanos o tramadol)
tx para Sx serotoninérgico:
CIPROHEPTADINA
ANTAGONISTA DE SEROTONINA (bloqueo 5HT2)
Sx serotoninergico
foto
inhibidores de la recaptura de serotonina y norepinefrina
IRNS
- duloxetina
- venlafaxina
mecanismo de acción principal de los IRNS:
- inhibición de SERT = + 5HT hendidura
- inhibición de NET = + NA hendidura
indicaciones generales de IRNS:
- depresión mayor
- dolor neuropático
a consideración:
- ansiedad
- TOC
- TEPT
Farmacocinética de IRNS:
venlafaxina: sustrato 2D6
Duloxetina: inhibidor 2D6, extenso en hígado
efectos adversos de IRNS:
similar a ISRS +:
- +Fc
- palpitaciones
- +PA
- duloxetina hepatotóxico
foto!!
- categoría C (D), no concluyente
- NO tolerancia, SI abstinencia
ISRS disponibles en méxico:
- sertralina (ZOLOFT)
- fluoxetina (PROZAC)
- Citalopram (CELEXA)
antidepresivos atípicos:
- mirtazapina
- bupropión
mecanismo de acción de mirtazapina
-antagonista :
- 5HT2a
- 5HT3
* a2- adrenergicos
* H1
mirtazapina efectos adversos:
- pesos
- granulocitopenia
(efectos sedantes, se puede combinar con ISRS)
mecanismos gral de Bupropión.
inhibidor de recaptura por NET y DAT
indicaciones de bupropión:
- depresión
- suspensión de tabaquismo
efectos adversos bupropión:
incrementa riesgo convulsiones
Antidepresivos triciclicos:
- imipramina
- amitriptilina
- nortriptilina
mecanismo de accion principal de los triciclicos:
IRSN + antagonismos de receptores adrenérgicos, colinérgicos y histaminérgicos
indicaciones grls de triciclicos
- depresión no de primera linea
- dolor neuropático
- profilaxis migraña
farmacocinética de triciclicos
- metabolismo lentos en gran población > aumenta concentracion x30
- sustrato 2D6
efectos colaterales de triciclicos
foto
- ventana terapeutica estrecha
- letales C–> convulsión, coma, cardiotoxicidad
inhibidore de la monoaminooxidasa
IMAO
- isocarboxazida
- selegilina (b)
mecanismo de accion principal de IMAO:
inactivación irreversible de la MAO = induce auemtno de 5HT, NA y DA
indicaciones generales de IMAO:
- antiparkinsoniano
- última línea de depresión
Farmacocinetica IMAO:
- metaboliza x acetilación
- efecto dura semanas
Efectos adversos de los IMAO:
- hipotensión ortostática
- ## sx serotoninérgico
crisis hipertensiva mortal precipitada por IMAOs se trata con
*tiramina en alimentos
fentolamina
interacciones alimenticias con los IMAOs peligrosas:
Tiramina en:
* queso
* vino
* embutidos
* carne
* pescados
= acumulación de tiramina > + PA
