Psykofarmaka

Question 1

Vad är haloperidol?

Answer 1

Antipsykotikum, butyrofendonderivat
Blockerar D2R –> blockerar dopaminerg signalering i mesolimbiska banan, mest effektiv på BG
Dämpar vanföreställningar och hallucinationer

Question 2

Vad är Diazepam?

Answer 2

Anxiolytisk substans
Reducerar spänning, upprördhet och oro
Binder bensodiazipinR i CNS, förstärker inhibitoriska effekten av GABA-rega transmissionen
Är en bensodiazepid

Question 3

Vad är Olanzapin?

Answer 3

Neuroepilektium, 2a generationens antipsykotiska
Mot schizofreni, mani och humörstabiliserande.
Påverkar flera receptorsystem (serotonin, dopamin, kolinerga muskarinR, adrenoreceptorer, histstamin)
Driver på aptit och sänker metabolism –> går upp i vikt

Question 4

Vad är Sertralin?

Answer 4

SSRI
Hämmar SERT –> mer serotonin i synapsklyftan
Vid depression
Används vid ångest, men vet ej funktion

Question 5

Vad är Citalopram?

Answer 5

SSRI
Hämmar SERT –> mer serotonin i synapsklyftan
Egentlig depression med melankoli. Djupa eller långvariga egentliga depressioner utan melankoli. Paniksyndrom med eller utan agorafobi. Tvångssyndrom. Profylax mot återfall eller nya episoder med depression

Question 6

Vad är atarax?

Answer 6

Hydroxizin är aktiva ämnent, verkar på H1-receptorer

Ger en lugnande effekt via påverka på formatio reticularis

Question 7

Vad är risperdon?

Answer 7

Antipsykotiskt LM, blockerar D2-R och 5-HT2-R

Används vid schizofreni

Question 8

Vad är aripiprazol?

Answer 8

Tredje generationens antipsykotiska
Används mot schizofreni
Partiell D2-R-agonsit, har man mycket DA-blockerar mer, lite DA behöver blockera mindre

Question 9

Vad är klozapin?

Answer 9

2a generationens antipsykotiska
Används mot terapiresistent schizofreni
Kan ge biverkningar som agranulocytos och myokardit Viss effekt även på negativa symtom
Är “drug of last resort”

Question 10

Hur klassificeras psykofarmaka?

Answer 10

• N05A: Neuroleptika (medel mot psykos “antipsykotika”)
• N05B/C: Sedativa/anxiolytika - hypnotika
  ○ Blir sedativa vid hög dos
  ○ Blir anxiolytika vid låg dos
• N06A: Antidepressiva medel
• N06B: Psykostimulantia, medel vid ADHD och Nootropika

Question 11

Hur verkar första generationens antipsykotiska LM?

Answer 11

Verkningsmekanism okänd, verkar på D2-R. Klinisk effekt styrs efter interaktion med receptor och ligand
God effekt på “positiva” symtom, bristfällig på “negativa” symtom

Question 12

Hur kan man dela in första generationens antipsykotiska LM? (två sätt)

Answer 12

Varierande kemi:
- Fentiaziner, ex klorpromazin
- Butyrofenoner, ex haloperidol
- Tioxantener, ex flupentixol
Annan indelning:
- Högdospreparat - effektiva i doser om 100-1000mg/dygn, ex klorpromazin
- Lågdospreparat - effektiva i doser om 1-10mg/dygn ex haloperidol

Question 13

Vad kan man få för biverkningar av första generationens antipsykotiska LM?

Answer 13

Antikolinerga effekter: (off target effekt, blockerar även kolanierga-R)
- Muntorrhet
- Förstoppning
Parkinsonism: (mekanismrelaterade)
- Stelhet
- Rörelsefattigdom
Akatisi:
- Myrkrypningar
Dystoni:
- Allt från nackspärr till sprättbågeställning
- Kan vara akut, dramatiskt tillstånd
- Misstolkas lätt som förvärrade psykossymtom
Tardiva dyskinesier
- Kvarstående abnorma rörelser. Hos 30% av långtidsbehandlande patienter

Question 14

Hur fungerar andra generationens antipsykotiska LM?

Answer 14

• Svag D2-R blockad

- Aktivitet på andra receptorer också, vilka som har effekt är lite oklart, tror 5HT2A

Question 15

Hur fungerar Sedativa/anxiolytika, hypnotika LM?

Answer 15

Excitations - inhibitions balans
Medel som skjuter balansen mot inhibition ger:
- Anxiolys vid låga/måttliga doser
- Sedation vid måttliga/höga doser
- Hypnos (sömn) vid höga doser

Question 16

Hur får man en sederande effekt?

Answer 16

• Effekt ffa på GABA-A-R (en av alkoholens effekter, partiell korstolerans)
• Modulera effekten på olika sätt
  ○ Alloster reglering, binder in –> bias i receptor,
  förstärker effekten av det GABA som biner in –>
  mer Cl in
  § Förstärker effekten per GABA-
  stimuleringsenhet, mer självbegränsande effekt
  ○ Direkt effekt, direkt agnoist, oberoende av GABA
  öppnas porerna
  § Kan driva på betydligt starkare
  *Sluteffekten av båda: ökar Cl flöde, skjuts åt
  inhibitionshållet

Question 17

Hur fungerar barbiturater?

Answer 17

• Låga doser: positiv alloster reglering av GABA-A-R
• Höga doser: egen agonist-effekt på GABA-A-R, blockad av glutamaterga NMDA och AMPA-R
• Potenta sedativa, men dödliga pga kan driva effekterna
• Hög tolerans-utveckling, abstinens och beroendepotential

Question 18

Hur fungerar att ge bensodiazepiner?

Answer 18

• Rena allostera modulerare av GABA-A-R
• Saknar egen GABA agonist effekt –> ej dödlig på samma sätt
• Indikationer:
  ○ Ångestdämpande
  ○ Sömngivande
• Finns olika farmakokinetiska egenskaper och metabolism, avgör beroendepotential och ackulmulationsrisk

Question 19

Vad finns det för bra bensodiazepiner som modellsubstanser?

Answer 19

• Diazepam, ganska snabb peak (ökad risk beroende), har aktiva metaboliter, tänk på eliminationsrisk
• Oxazepam, lite långsammare, saknar aktiva metaboliter –> bra för leversjuka

Question 20

Hur fungerar icke selektiva eller H1-histaminR-antagonister?

Answer 20

• Hypnotika och sedativa
• Ej beroendeframkallande men andra problem
  ○ Viktuppgång
  ○ Antikolinerga effekter
  * överdoser

Question 21

När kan det vara bra att ge bensodiazepiner?

Answer 21

Akut alkholoabstinens - måste få en broms, behöver en korstolerans för att dämpa symtomen. På ett kontrollerat sätt normalisera
Vid insättning av depressionsLM få man ofta initialt en försämring. Lätt att patienten slutar med LM pga detta. Kan ge bensodiazepiner första veckorna för att öka compliance

Question 22

Hur fungerar MAO-hämmare?

Answer 22

Monoaminer ute i synapsen, återupptas efter utsöndring.
Många packas in i vesiklar, andra bryts ner av MAO.
Hämma MAO –> ökad tillgänglighet, får ökad synaptisk drive

Question 23

Exempel på MAO-hämmare?

Answer 23

Parnate® (Tranylcypromin)

Nardil® (Fenelzin)

Question 24

Hur fungerar TCA?

Answer 24

Blockerar återupptag av NE och serotonin
Har god effekt, men stora biverkningar, har därför utgått till stor del
Sucicidrisk - 10 doser jan vara letala

Question 25

Vad har TCA för biverkningar?

Answer 25

Muntorrhet, förstoppning, urinstämma
Sedation
Ortostatisk hypotension
Arytmier, kramper, kan döda patienter

Question 26

Vilken TCA är vanligast?

Answer 26

Amitryptilin

Question 27

Hur fungerar SSRI?

Answer 27

Blockerar SERT, men missar symtomen med drive, motivation, energi och intresse
Lyckats få bort inverkan på antikolinerga jonkanaler –> minskad risk arytmier
Medel god effekt depression, men god tolerabilitet och säkerhet

Question 28

Hur fungerar SNRI?

Answer 28

Hämmar NET och SERT.

Ville få ut mer effekt än från SSRI

Question 29

Exempel på SNRI preparat?

Answer 29

Venlafaxin

Duloxetin

Question 30

Hur verkar litium?

Answer 30

• Profylaktisk effekt mot maniska och depressiva faser av uni- och bipolär manodepressiv sjukdom.
• Full effekt inom ca 1v.
• Verkningsmekanism lite oklart kan vara:
  ○ Påverkar biologiska membran, genom interaktion
  med natrium och kalium
  ○ Ev sekundär påverkan på monoaminomsättningen
  * Ev interagera med kalcium och
  magnesiumomsättning

Question 31

Vilka biverkningar är vanliga vid litiumanvändning?

Answer 31

- Vanliga biverkningar:
	○ Finvågig handtremor
	○ Renal diabetes insipidus (reversibel)
	○ Hypothyreos 
	○ Ödem
Alla är dosberoende förutom hypothyreos

Question 32

Hur ser behandlingen mot ADHD ut i första hand?

Answer 32

Amfetamin och amfetamin-derivat

Reverserar DAT och NET, får ökat DA och NE