Pharmacocinétique Flashcards
Qu’est la pharmacocinétique ?
L’étude du devenir d’un médicament dans l’organisme en fonction du temps. C’est l’action de l’organisme sur le principe actif.
Que signifie la linéarité pharmaceutique ?
Elle signifie que lorsqu’on prends une dose, on a une certaine air sous courbe et lorsqu’on en prends deux, l’air sous courbe double.
La linéarité pharmaceutique indique que l’air sous courbe va de paire avec le nombre de dose. Seulement il y a un moment où ça n’est plus vrai. Lequel ?
Lorsqu’il y a saturation et que l’on est plus en dose thérapeutique.
Que sont les paramètres pK en pharmacocinétique ?
Biodisponibilité
Volume de distribution
Clairance
Temps de demi-vie
Et autre
La clairance totale est la somme de ?
Des clairances partielles (donc hépatique et rénale)
Si on ingère un comprimé avec 1 000 mg de principe actif mais que seul 800 mg sont retrouvés dans la circulation. Quel est le facteur de biodisponibilité ?
80%
Quand est-ce qu’une molécule ingérée arrive dans la circulation générale ?
Après le foie
Un principe actif qui est en classe 4 aura une mauvaise perméabilité et une mauvaise solubilité. Qu’est-ce qu’on va en faire ?
On préfèrera l’injecter ou modifier sa forme galénique
Qu’est le facteur F ?
L’intensité de la biodisponibilité, c’est-à-dire la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation systémique sous forme active.
Comment est-ce qu’on calcule F ?
(Aire sous courbe de la prise orale/aire sous courbe de l’IV) . (Dose IV/Dose prise orale)
Quelle partie du médicament diffuse ?
Celle qui ne s’est pas liée à une grosse protéine comme l’albumine ou bien aux érythrocytes, celle qui est libre
Comment est ce qu’on élimine la forme libre d’un principe actif ?
Par le rein ou le foie
Les formes de principe actif qui sont liées à une protéine ou même dans un globule rouge servent à quoi ?
Au stockage et au transport, ils sont progressivement libéré quand la forme libre disparait
C’est une forte ou une faible lipophilie qui permet à une principe actif de mieux diffuser ?
Plus elle est lipophile, plus elle diffuse
Lipophile = Liposoluble
Qu’est le volume virtuel (vd) concernant les médicaments ?
On prends un échantillon et on image que dans tout le corps, il y a la même répartition de dose de médicament sur volume de sang que dans celui-ci
Qu’est la clairance plasmatique (ou sanguine) ?
C’est le volume sanguin total, débarrassé du principe actif par unité de temps.
Dans le rein est-ce que le principe actif passe par diffusion ou par transporteur ?
Il passe par diffusion
Qu’est la demi-vie ?
Le temps nécessaire pour que la quantité d’une substance diminue de moitié.
Combien de demi-vie minimales sont nécessaire à l’élimination totale d’un principe actif ?
7 demi-vies
Concernant un médicament qu’est la concentration à l’équilibre ?
Quand un médicament est prit de manière répétée il n’a pas le temps d’être éliminé entre deux prises. La concentration à l’équilibre est le moment où la quantité prise est égale à la quantité que le corps à éliminé. La dose est donc à l’équilibre.
Il y a des récepteurs nucléaires fait pour se lier aux médicaments et xénobiotiques. Comment est-ce qu’ils fonctionnent ?
Ces récepteurs ont un domaine de fixation au ligand (le médicament) et un autre qui se fixe à l’ADN.
Ils se fixent sur les promoteurs des gènes du métabolisme et mènent à la production de cytochrome. (3 et 4)
Métaboliser un médicament ça veux dire quoi ?
Que le corps le transforme chimiquement pour le rendre plus facile à éliminer. Cela se fait notamment dans le foie et cela peut activer ou inhiber le médicament.
Qu’est-ce qui fait que le corps peut finir saturé de médicament ?
Les médicaments sont métabolisés par les cytochrome, au début, plus on a de médicament et plus on a de cytochrome donc tout va bien, ça se métabolise correctement mais quand il y a trop de médicament, le cytochrome est saturé et c’est la que vient la toxicité.
Qu’est-ce qu’un prodrogue ?
Un médicament activé par le métabolisme
