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Pharmacocinétique Flashcards

1
Q

Qu’est la pharmacocinétique ?

A

L’étude du devenir d’un médicament dans l’organisme en fonction du temps. C’est l’action de l’organisme sur le principe actif.

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Q

Que signifie la linéarité pharmaceutique ?

A

Elle signifie que lorsqu’on prends une dose, on a une certaine air sous courbe et lorsqu’on en prends deux, l’air sous courbe double.

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3
Q

La linéarité pharmaceutique indique que l’air sous courbe va de paire avec le nombre de dose. Seulement il y a un moment où ça n’est plus vrai. Lequel ?

A

Lorsqu’il y a saturation et que l’on est plus en dose thérapeutique.

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4
Q

Que sont les paramètres pK en pharmacocinétique ?

A

Biodisponibilité
Volume de distribution
Clairance
Temps de demi-vie
Et autre

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5
Q

La clairance totale est la somme de ?

A

Des clairances partielles (donc hépatique et rénale)

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6
Q

Si on ingère un comprimé avec 1 000 mg de principe actif mais que seul 800 mg sont retrouvés dans la circulation. Quel est le facteur de biodisponibilité ?

A

80%

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7
Q

Quand est-ce qu’une molécule ingérée arrive dans la circulation générale ?

A

Après le foie

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8
Q

Un principe actif qui est en classe 4 aura une mauvaise perméabilité et une mauvaise solubilité. Qu’est-ce qu’on va en faire ?

A

On préfèrera l’injecter ou modifier sa forme galénique

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9
Q

Qu’est le facteur F ?

A

L’intensité de la biodisponibilité, c’est-à-dire la fraction de la dose administrée qui atteint la circulation systémique sous forme active.

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10
Q

Comment est-ce qu’on calcule F ?

A

(Aire sous courbe de la prise orale/aire sous courbe de l’IV) . (Dose IV/Dose prise orale)

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11
Q

Quelle partie du médicament diffuse ?

A

Celle qui ne s’est pas liée à une grosse protéine comme l’albumine ou bien aux érythrocytes, celle qui est libre

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12
Q

Comment est ce qu’on élimine la forme libre d’un principe actif ?

A

Par le rein ou le foie

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13
Q

Les formes de principe actif qui sont liées à une protéine ou même dans un globule rouge servent à quoi ?

A

Au stockage et au transport, ils sont progressivement libéré quand la forme libre disparait

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14
Q

C’est une forte ou une faible lipophilie qui permet à une principe actif de mieux diffuser ?

A

Plus elle est lipophile, plus elle diffuse

Lipophile = Liposoluble

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15
Q

Qu’est le volume virtuel (vd) concernant les médicaments ?

A

On prends un échantillon et on image que dans tout le corps, il y a la même répartition de dose de médicament sur volume de sang que dans celui-ci

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16
Q

Qu’est la clairance plasmatique (ou sanguine) ?

A

C’est le volume sanguin total, débarrassé du principe actif par unité de temps.

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17
Q

Dans le rein est-ce que le principe actif passe par diffusion ou par transporteur ?

A

Il passe par diffusion

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18
Q

Qu’est la demi-vie ?

A

Le temps nécessaire pour que la quantité d’une substance diminue de moitié.

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19
Q

Combien de demi-vie minimales sont nécessaire à l’élimination totale d’un principe actif ?

A

7 demi-vies

20
Q

Concernant un médicament qu’est la concentration à l’équilibre ?

A

Quand un médicament est prit de manière répétée il n’a pas le temps d’être éliminé entre deux prises. La concentration à l’équilibre est le moment où la quantité prise est égale à la quantité que le corps à éliminé. La dose est donc à l’équilibre.

21
Q

Il y a des récepteurs nucléaires fait pour se lier aux médicaments et xénobiotiques. Comment est-ce qu’ils fonctionnent ?

A

Ces récepteurs ont un domaine de fixation au ligand (le médicament) et un autre qui se fixe à l’ADN.
Ils se fixent sur les promoteurs des gènes du métabolisme et mènent à la production de cytochrome. (3 et 4)

22
Q

Métaboliser un médicament ça veux dire quoi ?

A

Que le corps le transforme chimiquement pour le rendre plus facile à éliminer. Cela se fait notamment dans le foie et cela peut activer ou inhiber le médicament.

23
Q

Qu’est-ce qui fait que le corps peut finir saturé de médicament ?

A

Les médicaments sont métabolisés par les cytochrome, au début, plus on a de médicament et plus on a de cytochrome donc tout va bien, ça se métabolise correctement mais quand il y a trop de médicament, le cytochrome est saturé et c’est la que vient la toxicité.

24
Q

Qu’est-ce qu’un prodrogue ?

A

Un médicament activé par le métabolisme

25
Q

Citer deux médicaments qui sont des prodrogues ?
Qu’est-ce qui l’active ?

A

La codéine (antalgique de pallier 2) activée par le cytochrome 2D6 en morphinique et aussi le Tramadol.

26
Q

Quel médicament peut empêcher le cytochrome 2D6 d’activer la prodrogue nommée Codéine ?

A

Le Prozac, antidépresseur

27
Q

Qu’est le polymorphisme par rapport au cytochrome ?

A

Il y a trois types de personnes différentes face au métabolisme du cytochrome, il y a les rapides, ils sont normaux. Puis les lents et les hyper rapides.
Les métaboliseurs lents activent moins la Codéine.

28
Q

Comment est-ce que le Paracétamol est éliminé dans le corps ?

A

Par voie hépatique donc dans les selles

29
Q

Le médicament dans le foie peut subit 3 différentes phases. Lesquelles ?

A

Phase 1 : Les cytochromes ajoutent quelque chose dessus, cela peut commencer à les détruire, les activer ou juste les rendre plus réactifs.
Phase 2 : On ajoute autre chose sur le médicament, cela le rend plus soluble dans l’eau ce qui facilite son élimination.
Phase 3 : Excrétion soit par le foie avec la bile et donc les selles, soit par le rein avec l’urine.

30
Q

Certains médicaments peuvent être excrétés sous forme inchangées. Lesquels et pourquoi ?

A

Les antibiotiques comme la Pénicilline, très hydrosoluble.

31
Q

Qu’est-ce qu’un métabolite ?

A

Un médicament un fois modifié par le foie.

32
Q

Quel médicament peut devenir un métabolite toxique ?

A

Le Paracétamol

33
Q

Le cytochrome P450 est une enzyme de quelle phase ?
Il absorbe quoi ?

A

Phase 1
450 nanomètre dans l’UV

34
Q

Le paracétamol est métabolisés par des enzymes de quelle phase ?

A

Des enzymes de phase 2 et quand

35
Q

Quand le Paracétamol est métabolisé par des enzymes de phase 1 qu’est-ce que ça fait ?

A

Cela crée un métabolite toxique, le NAPQI.

36
Q

La toxicité du Paracétamol arrive quand on a plus de :

A

Glutathion libre

37
Q

Que permet d’obtenir la biodisponibilité absolue ?

A

La dose qui n’est pas prise en IV qui sera utilisé comme médicament et pas dégradé direct

38
Q

Est-ce qu’il y a une unité au facteur de biodisponibilité ?

A

JAMAIS

39
Q

La forme liée d’un médicament peut-elle être éliminée par le foie ou le rein ?

A

Non, uniquement la forme libre

40
Q

Selon les différentes classes pharmaceutiques BCS qui parlent de la solubilité et de la perméabilité du médicament. Qu’indique une classe 1 et une classe 4 ?

A

Une classe 1 à une très bonne perméabilité et solubilité tandis qu’une classe 4 est très mauvaise, elle doit s’injecter.

41
Q

Le prozac est-il un inhibiteur ou un inducteur enzymatique ?

A

C’est un inhibiteur, il ralentis l’activité enzymatique. Donc il inhibe le cytochrome

42
Q

Qu’est l’UDP-glucuronosyltransférase (UGT) ?

A

Une enzyme de phase 2

43
Q

Pour passer par les enzymes de phase 2, le médicament a-t-il besoin d’être passé par les enzymes de phase 1 ?

A

Pas forcément

44
Q

Quelles sont les enzymes de la phase 1 et 2 ?

A

1 : Cytochrome 450
2 : UGT

45
Q

Le cytochrome P450 est-il inductible par des mécanismes post traductionnels ?

A

Non

46
Q

Le cytochrome est-il une monooxygénase ?

A

Oui

47
Q

Le millepertuis est un inducteur puissant d’un certain cytochrome le 3A4 ou le 2D6 ?

A

Le 34A

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