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FARMACOLOGIA I > OPPIOIDI e dolore > Flashcards

OPPIOIDI e dolore Flashcards

1
Q

il processamento dei precursori degli oppioidi endogeni è tessuto specifico

vero o falso?

A

vero

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2
Q

neuroni endorfinergici, encefalinergici e dinorfinergici sono tutti con prolungamenti assonici brevi

vero o falso

A

falso, i neuroni endorfinergici hanno assoni estesi

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3
Q

A livello sopraspinale hanno un effetto di inibizione delle vie antinocicettive discendenti

peptidi endogeni

A

dinorfine

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4
Q

i recettori _ stimolati dalla . _ _ _ _ impediscono il rilascio di dopamina e quindi inibiscono la via mesolimbica

A

k
dinorfina

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5
Q

utilizzo degli oppioidi

3

A

1, analgesici dolore intenso-moderato
2 antitussivi
3 antidiarroici

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6
Q

pep.op.endogeni che legano i recettori 𝝁

A

encefaline
endorfine

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7
Q

pep.op.endogeni che legano i recettori 𝜿

A

dinorfine

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8
Q

pep.op.endogeni che legano i recettori 𝜹

A

encefaline

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9
Q

meccanismo di funzionamento dei peptidi oppioidi endogeni

A

Si legano a dei recettori inibitori accoppiati a proteine G che riducono la [cAMP], aumentano la conduttanza al potassio e riducono l’ingresso di calcio
Localizzati sui corpi cellulari dei neuroni del tratto spino talamico, vanno a inibire la trasmissione dal midollo spinale all’encefalo
Potenziano le vie antinocicettive discendenti attraverso i recettori μ,δ
** ΙL risultato è la disinibizione del neurone antinocicettivo discendente**

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10
Q

fascio che veicola l’info nocicettiva dal midollo c.d all’encefalo

A

fascio spinotalamico

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11
Q

stazioni intermedie della via antinocicettiva top-down

A
  1. area grigia periacqueduttale
  2. nuclei del rafe, ne. serotoninergici
  3. locus coerules ne. adrenergici
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12
Q

funzioni del sistema oppioide

3

A
  • modulazione afferenze nocicettive
  • Modulazione a livello centrale delle funzioni vegetative ( le funzioni neuroendocrine)
  • Modulazione periferica funzioni immunologiche)
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13
Q

A livello spinale agiscono coinvolgendo tutti e tre i recettori.inibiscono il rilascio della sostanza P o del glutammato attraverso l’azione presinaptica sulle fibre C afferenti

quale classe di farmaci ?

A

analgesici oppioidi

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14
Q

Oltre all’effetto centrale, a livello periferico vanno a inibire la liberazione di mediatori del dolore come la bradichinina, la serotonina e le prostaglandine, sostanza P

quale classe di farmaci

A

analgesici FANS antipiretici

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15
Q

farmaci per il dolore nocicettivo

6

A
  1. analgesici oppioidi
  2. FANS analgesici antipiretici
  3. anestetici locali
  4. SSRI, tca
  5. coanalgesici antispastici, antimiolitici, antiedemigeni
  6. anticonvulsivanti (bloccano Na+ channels)
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16
Q

è un lattice che viene ottenuto dall’incisione della capsula di una pianta che si chiama Papaver Somniferum

Contiene degli ALCALOIDI
	MORFINA 10%
	CODEINA 0,5%
	TEBAINA 0,2%
A

OPPIO

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17
Q

Differisce dall’ OPPIOIDE poichè questo ultimo è di sintesi, non naturale

A

oppiaceo

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18
Q

EROINA
ETILMORFINA

A

OPPIOIDI SEMISINTETICI

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19
Q

oppioidi sintetici

3 classi

A
  • fenilpiperidine
  • metadone e simili
  • benzomorfani
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20
Q

fentanil
remifentanil
meperidina

a che classe appartengono?

A

oppioidi sintetici, fenilpiperidine

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21
Q

cos’è la pentazocina?

A

benzomorfano
agonista-antagonista

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22
Q

classificazione in base alle proprietà farmacologiche

sono tutti agonisti del recettore k legante la dinorfina ma sono antagonisti o non hanno effetto sul r𝝁 che lega endorfine ed encefaline

A

agonisti-antagonisti

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23
Q

agonisti puri del sistema oppioide

8

A
  1. morfina
  2. codeina
  3. levorfanolo
  4. meperidina cloridrato
  5. fentanil + derivati
  6. metadone
  7. tramadolo
  8. destropropossifene
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24
Q
  1. morfina
  2. codeina
  3. levorfanolo
  4. meperidina cloridrato
  5. fentanil + derivati
  6. metadone
  7. tramadolo
  8. destropropossifene

azione, effetti

A

Tutti morfinomimetici che stimolano μ1,μ2
Tutti gli effetti della morfina sono mediati dalla stimolazione dei recettori μ
È stato dimostrato studiando gli effetti farmacologici su topi geneticamente modificati knockout per i recettori μ, in questi sono aboliti tutti gli effetti farmacologici della morfina

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25
Q

buprenorfina
profadolo
propiram

A

agonisti parziali del sistema oppioide

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26
Q

antagonisti recettori oppioidi

A

NALOXONE
NALTREXONE

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27
Q

somministrazione morfina in caso di dolore acuto

A

intramuscolo o endovena

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28
Q

somministrazione morfina in caso di dolore cronico

A

via orale, a 5-10 volte&raquo_space; della via i.m o e.v.

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29
Q

metabolismo morfina

A

coniugata a livello epatico con acido glucuronico ed eliminata con le urine

30
Q

effetto sull’umore della morfina

A
  1. euforia + riduzione ansia e angoscia 𝝁,𝜹 stimolati
  2. disforia da stimolazione 𝜿 - dinorfina che impedisce il rilascio di dopamina
31
Q

perchè con l’assunzione di morfina si ha sedazione, confusione, amnesia?

A

i rec. 𝝁 e 𝜹 sono presenti con effetto inibitorio sui neuroni noradrenergici del locus coeruleus

32
Q

a cosa è dovuta la depressione respiratoria post somministrazione di morfina?

A

stimolazione rec 𝝁 e 𝜹 dei centri bulbari e pontini. Maggiore causa di morte per overdose

33
Q

differenze nell’analgesia spinale e sovraspinale mediate dalla morfina

A

L’analgesia spinale è mediata dalla stimolazione di tutti e tre i recettori, invece a livello sopra spinale soltanto grazie ai recettori 𝝁 e 𝜹

34
Q

effetti sul sistema vegetativo della morfina

4

A
  1. MIOSI
  2. ↓T° corporea
  3. ↓ soglia convulsiva
  4. ↓ rilascio di Ach = stipsi
35
Q

oppioidi

effetti sul sistema genitourinario

3

A

↓ flusso ematico renale
↓ tono uterino per prolungare il travaglio
↑ tono vescicale e uretrald

36
Q

oppioidi

effetti sul sistema immunitario

A

Depressione del sistema immunitario con riduzione della funzionalità dei linfociti T e dei** natural killer**

37
Q

oppioidi

effetti sul sistema cardiovascolare 🫀

3

A

Effetti sul sistema 🫀 sistema cardiovascolare
Ipotensione
Vasodilatazione cerebrale da aumento di CO2
Diminuzione del lavoro cardiaco

38
Q

oppioidi

effetto bechico

A

hannoun effetto antitussivo diretto ai centri midollari della tosse

39
Q

effetto degli oppioidi dovuto alla stimolazione dei rec 𝝁 nel centro bulbare detta “trigger zone”

A

emesi

40
Q

Sono gli unici due effetti della morfina che non danno tolleranza, per questo motivo sono indice di un’intossicazione del paziente

A
  1. miosi
  2. depressione respiratoria
41
Q

la miosi indica astinenza da oppiacei

vero o falso

A

falso, indica intossicazione

42
Q

indica astinenza da oppiacei

👁

A

midriasi

43
Q

effetti indesiderati o tossici del trattamento da morfina

6

A
  1. alcuni effetti clinici propri (stipsi, miosi, ipotermia, convulsioni, diuresi ridotta, nausea e vomito, epatomegalia…)
  2. disturbi del sonno
  3. disturbi sessuali (amenorrea, anorgasmia, impotenza…)
  4. dipendenza fisica e psichica
  5. aumento secrezione ACTH > GH, PRL, cortisone
  6. morte per avvelenamento
44
Q

t1/2 morfina

A

120 minuti

45
Q

agonisti puri oppioidi

HA un debole effetto analgesico perché nella sua somministrazione per via orale va incontro a metabolismo di primo passaggio
Riduce la sua attività di circa il 60%

A

codeina

46
Q

agonisti puri oppioidi

Non da tolleranza crociata con la morfina, è un agonista delecettore μ
Può essere somministrato per via orale con un emivita dalle 12 alle 16 ore

A

levorfanolo

47
Q

agonisti puri oppioidi

Inibisce la captazione della noradrenalina, determinando un aumento della concentrazione sinaptica di questa con potenziamento della via antinocicettiva noradrenergico discendente

A

tramadolo

Dosecarico 1-2 mg/kg ogni 5-6 ore per e.vena o intram,per dolore acuto

48
Q

fornisce un metabolita, la normeperidina che dà tremori e convulsioni

A

meperidina cloridrato

49
Q

MPTP

A

metabolita della meperidina trovato in pz parkinson tossicodipendenti, causa un decorso molto più rapido della malattia

50
Q

Agonista μ più potente (80 volte più della morfina)
Può essere utilizzato anche in associazione al neurolettico Droperidolo nella neuroleptoanalgesia

A

FENTANIL

51
Q

PK del fentanil

A

ha una t1/2 di 3,5 h ma può accumularsi

52
Q

SULFENTANIL
ALFENTANIL
REMIFENTANIL

A

molecole con effetto più rapido senza accumulo collaterale che invece ha il fentanil

53
Q

un agonista µ che viene assorbito bene per os e che si accumula a livello tissutale per poi essere rilasciato lentamente;
Lunga emivita 15-40 ore
Picco plasmatico dopo circa 4 ore e per il 90% lega le proteine plasmatiche

A

METADONE

54
Q

perchè il metadone viene usato nel trattamento della disintossicazione da eorina?

A

si assorbe più lentamente e raggiunge della cc plasmatiche inferiori ma che si mantengono alte per più tempo

55
Q

dosaggi del metadone nel percorso di disintossicazione

A

2,5-15 mg per os
2,5-10 mg intramuscolo

56
Q

Gli _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ invece di avere un effetto euforizzante hanno effetto disfòRico poiché inibiscono la via dopaminergica del sistema mesolimbico.

A

agonisti dei recettori K

57
Q

perchè sono stati creati gli agonisti dei recettori k?

A

Questi farmaci sono stati sviluppati in modo da non creare dipendenza pur mantenendo l’effetto analgesico e ricercato, questa ipotesi non si è rivelata di successo perché l’effetto analgesico indotto è inferiore rispetto a quello di altri farmaci come la morfina, ma soprattutto perché la disforia crea nel paziente un effetto collaterale importante che ne riduce sicuramente la compliance

58
Q

benzomorfani

PK della pentazocina

A
  • Somministrato per via sottocutanea o orale
    • Effetto di primo passaggio dell’80% è un T1/2 di 4-5 ore
59
Q

Aggrava la sindrome di astinenza da morfina
Prima di cominciare la somministrazione della _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ _ bisogna sospendere la somministrazione degli altri oppioidi per 1-2 giorni

A
60
Q

agoniista k, antag 𝝁

usata per trattare il dolore cronico (10 mg intramuscolo = 10 mg morfina) anche in pazienti con arteriopatie coronariche, perché non modifica gli indici cardiaci.

A

NALBURFINA

61
Q

si comportano da antagonisti quando il sistema è iperstimolato

A

agonisti parziali

62
Q

la somministrazione di _ _ _ _ _ _ _ _ può essere utilizzata nell’intossicazione da morfina per antagonizzare la depressione repiratoria

A

buprenorfina

63
Q

farmaci usati per la disintossicazione da oppioidi

2

A
  1. metadone
  2. buprenorfina
64
Q

NALOXONE

💚

A

Farmaco salvavita somministrato per via parenterale endovenosa (dose 0,4 mg) ai pz in overdose

65
Q

1 mg blocca 25 mg di eroina

A

naloxone

66
Q

la somministrazione di 1 dose di naloxone basta per salvare un pz in overdose

vero o falso

A

falso, dipende, siccome ha una breve emivita 1-4 h, la somministrazione va ripetuta in caso di intossicazione

67
Q

antagonista oppioidi

effetti collaterali del naloxone

A

Induce l’aumento della produzione di FSH, LH, PRL, ACTH, cortisolo e aumenta il consumo energetico con conseguente effetto anoressizzante

68
Q

antagonista dei recettori oppioidi non usato in emergenza poichè l’inizio della sua azione è un po’ più tardivo, ma può comunque essere usato per la depressione respiratoria

A

NALTREXONE

69
Q

perchè il NALTREXONE può essere utilizzato in una diagnosi di dipendenza fisica?

A

perchè è un antagonista recettoriale e bloccando il rec può scatenare crisi d’astinenza

70
Q

farmaco usato nella prevenzione delle recidive e ricadute nella tossicodipendenza da oppioidi

A

NALTREXONE
se il paziente dovesse avere una ricaduta e ricominciare ad assumere oppioidi, poiché il recettore è bloccato dall’antagonista non si avrà alcun effetto farmacologico

71
Q

le cinetiche di naloxone e naltrexone sono sovrapponibili

vero o falso

A

falso! naloxone emivita 1-4 h si può usare in emergenza poichè l’inzio della sua azione è praticamente immediato. il naltrexone ha un’emivita di 14 ore e dura 24 h quindi non lo uso per casi di emergenza severa.

FARMACOLOGIA I (26 decks)

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