BZD - ansiolitici- ipnotici Flashcards
trattamento dei disturbi di ansia
farmaci d’elezione
- benzodiazepine
- agonisti parziali r5HT1A
- antidepressivi
antidepressivi SSRI usati nei GAD per trattare maggiormente:
1 OCD
antidepressivi usati anche per trattare ansia
- SSRI (FLUOXETINA, flvuvoxamina, sertralina, paroxetina, citalopram)
- IMAO
- tca (imipramina, clomipramina)
L’idrossizina è usata nel trattamento del disturbo di ansia
vero o falso
vero (è un antistaminico sedativo)
𝜶2 stimolante usato per trattamenti di ansia
CLONIDINA
𝛃 bloccante usato per il trattamento dell’ansia
PROPANOLOLO Bbloccante non selettivo
antidepressivi a impronta non serotoninergica usati nel trattamento dell’ansia
AZAPIRONI
Agonisti parziali del recettore 5HT1A
Non producono deficit cognitivo o effetti psicomotori
Anche chiamati “agonisti antagonisti” poichè se abbiamo un sistema attivo al 100% cioèipertattivo, andranno a ridurne la stimolazione al 30%
chi sono?
AZAPIRONI
Vantaggi rispetto alle BZD degli azapironi
3
Non induce tolleranza o dipendenza
Non da interazioni da alcol
Minimo potenziale d’abuso
HA UN METABOLITA ATTIVO “Gepirone”
BUSPIRONE
BUSPIRONE
GEPIRONE
TIASPIRONE
IPSAPIRONE
a che classe appartengono?
AZAPIRONI
antidep a impronta non serotoninergica
effetti collaterali degi azapironi
6
vertigini
emicrania
cefalee
nausea
iperprolattinemia
minima sedazione
BZD ad alta potenza impiegate nel disturbo di panico
alprazolam
clonazepam
coppia di farmaci usati nel disturbo ossessivo compulsivo
clomipramina
ssri
recentemente introdotto nel trattamento dei disturbi d’ansia associati a depressione , lega le subunità 𝜶2 e 𝛅 del canale calcio inibendo l’ingresso di Ca++ e il conseguente rilascio di glutammato
PREGABALIN
HANNO AZIONE AUTOLIMITANTE, pochè in grado di potenziare GABA-A solo se presente nt
benzodiazepine
effetti BZD
G-A-A-I-A
- GASTROINTESTINALI CENTRALI ↓Gastrina, HCl
- amensici
- ansiolitici
- ipnotici
- anticonvulsivanti
usi clinici delle BZD
8
- trattamento dell’ansia
- premedicazione in anestesia (amnesia retrograda)
- miorilassanti (per parkinsonismi e manovre endoscopiche)
- antiepilettici
- ipnosi
- «< latenza del sonno e risvegli
- trattamento dell’ulcera peptica (ridotta HCl secretion)
- controllo astinenza da etanolo e da altri farmaci sedativo ipnotici
quale non è una caratteristica farmacocinetica delle BZD?
1. molto lipofile
2. raggiungono in fretta SNC
3. elevata affinità proteine plasmatiche
4. tendenza ad accummularsi nel tessuto adiposo
5. non danno metaboliti liberi - attivi
5 falsa
vanno incontro a biotrasformazione e glucuronazione
farmaco per trattare overdose da BZD
FLUMAZENIL + supporto respiratorio
2-chetobenzodiazepine
a lunga durata > 36 h
2
diazepam (valium)
delorazepam
3-OH-bzd
2
lorazepam
oxazepam
triazolobenzodiazepine
2
triazolam
alprazolam (xanax)
BROMAZEPAM
BZD durata intermedia 18-36 h
lexotan
bzd durata d’azione < 6 h
brevissime
triazolam
midazolam
durata d’azione LORAZEPAM
ALPRAZOLAM
OXAZEPAM
breve
DA 6 a 18 h
bzd con durata d’azione 18-36 h
bromazepam (lexotan)
clonazepam
durata d’azione del diazepam
> 36 h
il lorazepam ha una durata d’azione 18-36 h
vero o falso
falso, va da 6 a 18 h
principali BZD ansiolitiche
A-B-C-D-L-O
ALPRAZOLAM
BROMAZEPAM
CLONAZEPAM
DIAZEPAM
OXAZEPAM
principali BZD IPNOTICHE
FLURAZEPAM
TRIAZOLAM
NITRAZEPAM
PRINCIPALI UTILIZZI DEL DIAZEPAM
ANSIOLITICO
ANESTETICO
ANTICONVULSIVANTE
PRINCIPALI UTILIZZI DEL FLUMAZENIL
2
- trattamento overdose da bzd
- risveglio dall’anestesia
farmacodinamica delle BZD
aumento selettivo della trasmissione GABAergica
i farmaci con maggior affinità per la sub. 𝜶2 del GABA-a hanno effetto _ _ _ _ _ _ _ _ _
ansiolitico
i farmaci con maggior affinità per la sub. 𝜶1 del GABA-a hanno effetto _ _ _ _ _ _ _ _ _
ipnotico
miglior via di somministrazione di una BZD per un bimbo epilettico
rettale
metabolismo delle BZD
isoforme CYP2C9 E CYP3A4 del sistema cyp450
sindrome da astinenza da BZD nel neonato
tremore
ipereccitabilità
disturbi gastrointestinali
sintomatologia da sovradosaggio di bzd nel neonato
stato soporoso, ridotto tono muscolare, ridotta suzione e depressione muscolare
esito del cocktail BZD + TCA + BARBITURICI
CONVULSIONI
interazione etanolo- BZD
etanolo potenzia l’effetto sedativo e può sfociare in episodi di depressione cardiorespiratoria. Inoltre c’è un’inibizione metabolica che l’etanolo esercita, e prolunga i tempi di eliminazione delle BZD
etanolo nei bevitori occasionali ≠ etilisti
negli etilisti invece l’etanolo è un induttore metabolico che aumenta l’espressione degli enzimi citocromo p450 e quindi avremo un metabolismo accelerato delle benzodiazepine che provocherà dei fenomeni di tolleranza. nei bevitori occasionali l’etanolo inibisce il metabolismo e prolunga l’emivita delle BZD
etanolo induce sempre tolleranza quando assunto con BZD
vero o falso
falso, perchè induce tolleranza solo se c’è un’assunzione cronica di alcol, come negli etilisti
interazione BZD + cimetidina o contraccettivi
Inibitori del metabolismo ossidativo ho un rallentamento dell’eliminazione delle BZD e fenomeni di accumulo
BZD che aumenta l’emivita degli anticoagulanti
pronordiazepam
Linee guida nel trattamento dell’insonnia, ordine di somministrazione
- Ipnotici non benzodiazepineci (ZOLPIDEM, ZOPICLONE, ZALEPON)
- BZD a breve emivita
- BZD a lunga emivita
Vantaggi degli ipnotici non benzodiazepinici
1 minor rischio di tossicità
2 minor potenziale d’abuso
Ipnotici con minor rischio di cadute e depressione respiratoria ma che possono dare ansia rimbalzo , risvegli precoci e amnesia
BZD a breve emivita
Ipnotici che determinano deterioramento cognitivo e sedazione diurna
BZD a lunga emivita
