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FARMACOLOGIA I > Farmaci ORMONALI (tiroide,estrogeni,contraccettivi) > Flashcards

Farmaci ORMONALI (tiroide,estrogeni,contraccettivi) Flashcards

1
Q

recettori degli ormoni sessuali

A
  • intracellulari, normalmente associati a HSP90 in assenza di ormone
  • nucleari ➔ dimerizzano post legame con ormone e migrano nel nucleo
  • recettori ligando indipendenti
  • 𝜶: utero, ovaie, testicoli , surrene, gh.mammarie, fegato, rene, ipofisi
  • 𝛃: prostata, vescica, polmone, cervello
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2
Q

effetti degli estrogeni sul metabolismo lipido

A

↓colesterolo
↑TRGL
↑HDL
↓LDL

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3
Q

effetti degli estrogeni sull’emostasi

A

↑↑sintesi di fibrinogeno, proteine plasmatiche leganti ormoni e fattori della coagulazione

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4
Q

obiettivi della terapia sostitutiva con estrogeni

A
  1. ricreare il set ormonale simile a quello dell’età fertile
  2. per sintomi climaterici vasomotori, vaginite atrofica e uretrite atrofica, prevenzione e trattamento osteoporosi
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5
Q

criteri di esclusione dalla terapia sostitutiva con estrogeni

A
  • condizioni di trombofilia
  • ipertensione arteriosa
  • predisposizione a sviluppo di tumori alla mammella, endometrio.
  • In base all’età di comparsa della menopausa, cessazione chirurgica del ciclo mestruale, fumo alcol, peso pz
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6
Q

CONTROINDICAZIONI ASSOLUTE all’utilizzo di estrogeni come terapia sostitutiva

A
  1. episodi trombotivi acuti, in atto o recenti
  2. ipertrigliceridemia grave
  3. tumori maligni estrogeni dipendenti
  4. gravidanza accertata o presunta
  5. emorragia genitale anomala di natura da determinare
  6. ipersensibilità
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7
Q

CRITERI DI ESCLUSIONE RELATIVA alla terapia sostitutiva estrogenica
(trombo mio collega)

A

tromboembolie venose
miomi uterini
coletiasi

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8
Q

TOS sequenziale continua

A

28 gg estrogeni, 12-14 gg progestinico

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9
Q

TOS sequenziale ciclica

A

21 gg estrogeni, 12-14 gg progestinico + 1 settimana di sospensione

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10
Q

28 gg estrogeni + progestinico

A

TOS continua

per amenorrea

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11
Q

Quale terapia sostitutiva si usa con le pz isterectomizzate?

A

TOS con soli estrogeni

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12
Q

quale terapia si usa per atrofie genito- urinarie?

A

terapia estrogenica vaginale

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13
Q

riduce l’iperplasia dell’endometrio e riduce i rischi di tumore dell’utero pur aumentando i rischi di infarto

Quale terapia?

A

associazione estrogeni + progesterone

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14
Q

steroide sintetico usato per il trattamento dell’osteoporosi e sintomi della menopausa, con effetti positivi sulla libido, sull’umore e riduzione delle caldane

A

TIBOLONE

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15
Q

possibili effetti collaterali della terapia sostitutiva con soli estrogeni

A

↑rischio sviluppo carcinoma uterino / mammella
↑rischio malattie tromboemboliche e infarto

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16
Q

SERM

acronimo di? che azione hanno?

A

Selective Estrogen Receptor Modulator.
sono agonisti (reclutano i coattivatori) solo in specifici tessuti e sono senza attività o antagonisti (reclutano i corepressori) in altri

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17
Q

↑aumentato rischio di tromboembolie, sviluppo carcinoma endometrio, no sollievo caldane postmenopausali

quali farmaci responsabili di questi E.C

A

effetti sfavoreli della terapia con SERM

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18
Q

Quali terapie ormonali danno sollievo dalle caldane post menopausali?

e quali no?

A

✓ TIBOLONE
❌ SERM

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19
Q

effetti positivi della terapia con SERM

A
  1. risposta positiva nel 50% dei trattamenti di tumore al seno ER e nel 60-70% di ER-PR
  2. riduzione ricorrenza recidiva
  3. attività agonista sull’osso
  4. protettivo cardiovascolare
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20
Q

TAMOXIFENE
TOREMIFENE
RALOXIFENE

a che classe di farmaci appartengono?

A

SERM

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21
Q

TAMOXIFENE

dove agonista, dove antagonista

A

ago: osso, utero, fegato
antago: osso, mammella, fegato

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22
Q

↑ mineralizzazione ossea, proliferazione uterina, sintesi recettore epatico estrogeni
↓riassorbimento

è un SERM

A

TAMOXIFENE

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23
Q

effetti del RALOXIFENE

A

osso:↓fratture ossee del 50%, ↓LDL e rischio cancro seno e utero
antagonista su mammella e cervello

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24
Q

quali sono gli inibitori della biosintesi di estrogeni?

2

A
  1. CLOMIFENE
  2. FULVESTRAN
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25
Q

meccanismo d’azione degli inibitori della biosintesi

A

inibiscoono aromatasi, bloccando TST > estradiolo, usati contro carcinoma mammario e ginecomastia

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26
Q

usato nei tumori resistenti al TAMOXIFENE e contro i carcinomi mammari ER+

A

FULVESTRAN

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27
Q

usato nei casi di sterilità perchè blocca il feedback negativo ipofisario stimolando il rilascio di gonadotropine

A

CLOMIFENE

28
Q

ormone sessuale che ha blando effetto ipnotico sedativo (stimola GABA-A)

A

PROGESTERONE

29
Q

ormone sessuale che stimola la secrezione di insulina e la secrezione di LPL

A

PROGESTERONE

30
Q

recettori del progesterone

A

presenti 2 recettori, FORMA A , FORMA B, hanno diversa attività trascrizionale e sono presenti in egual numeri nei tumori al seno

31
Q

impieghi clinici del progesterone

A
  • amenorrea secondaria
  • trattamento parto prematuro
  • sindrome premestruale
  • soppressione attività ovarica
  • terapia ormonale sostitutiva e contraccettivi con estroprogestinici
32
Q

differenze nel meccanismo d’azione contraccettivo di estrogeni e progestinici

A

gli estrogeni alterano l’endometrio e ostacolano l’impiantodell’embrione.
il progesterone inspessisce il muco cervicale ostacolando il percorso degli spermatozoi.

33
Q

meccanismo base dei contraccettivi ormonali

A

si ha un’inibizione del picco LH e quindi ne risultano dei cicli anovulatori

34
Q

effetti collaterali contraccettivi estrogeno-dipendenti

A

estrogeno dipendenti: cefalea, nausea, ritenzione idrica, tromboembolie, aumento ponderale, rischio di neoplasia mammella e cervice

35
Q

effetti collaterali progestinico-dipendenti

A

progestinici dipendenti: depressione, astenia, riduzione libido, seborrea e acne, aumento ponderale

36
Q

controindicazioni all’assunzione di contraccettivi

A
  • chi ha avuto episodi tromboembolici
  • malattie vascolari centrali
  • IMA malattie coronariche
  • tumori al seno o ai genitali
  • fumatrici > 35 anni
37
Q

caratteristiche della minipillola

efficacia, E.C

A

efficacia leggermente minore (96-97%)
E.C.: sanguinamenti, amenorrea, aumento ponderale, acne, cefalea

38
Q

IUV

A

intrauterine vortex
dispositivo che rilascia PRG e ha un’efficacia maggiore 97-98%

39
Q

pillola del giorno dopo

composizione, assunzione, E.C

A
  • estrogeno
  • NON è un contraccettivo, va presa entro 72h dal rapporto a rischio, dopo essersi accertati che non vi sia già un’altra gravidanza in corso
  • assunte 2 dosi distanziate da 12h o 2 dosi in 1 pillola
  • E.C nausea e vomito > se vomiti poco dopo averla presa, devi prenderne un’altra
40
Q

MIFEPRISTONE

RU486

A
  • va somministrata entro il primo trimestre di gravidanza
  • **antagonista dei recettori progestinici **che consentono il mantenimento dell’impianto dell’ovulo fecondato, si sfalda quindi la decidua e c’è il distacco della blastocisti, con aumento dei livelli uterini di PGE che favoriscono le contrazioni uterine
41
Q

controindicazioni all’assunzione di RU486

A

trattamento cronico con glucocorticoidi, anemia, trattamento con anticoagulanti

42
Q

inibitori della 5’-deiodinasi

5

A
  1. glucocorticoidi
  2. propanololo
  3. digiuno
  4. amiodarone
  5. propiltiouracile
43
Q

gli ormoni tiroidei favroriscono la trascrizione di geni per …

A
  • sintesi GH
  • termogenesi
  • metabolismo colesterolo
  • sintesi proteica
  • lipolisi
44
Q

condizione neurologica che può derivare da un’assenza o marcata carenza di ormoni tiroidei

A

cretinismo + mancata crescita

45
Q

da cosa è costituita la terapia sostitutiva per l’ipotiroidismo? [TSH] ↑

A
  • ormoni sintetici (T3,T4,T3+)
  • ormoni naturali (tiroide secca, iodiotireoglobulina)
46
Q

PK ormoni tiroidei di sintesi

A

buona biodisponibilità orale, meglio a digiuno, interferenze con antiacidi, Fe, colestiramina, disbiosi, farmaci induttori di CYP450

47
Q

dosaggi LEVOTIROXINA SINTETICA (T4)

A

giovani 100-120 mg/die
anziani /cardiopatici 20-30 mg

48
Q

farmaco tiroideo di sintesi con emivita di 7 giorni, non legato a proteine con possibile effetto allergizzante

A

LEVOTIROXINA T4

49
Q

farmaco tiroideo con PK di 24 h

A

LIOTIRONINA (T3)

difficile da monitorare

50
Q

in quali casi è indicato un trattamento con LIOTIRONINA?

A

indicata solo in casi di soppressione a breve termine del TSH, per esempio in preparazione a terapia con I125 in caso di carcinoma tiroideo

51
Q

preparato più costoso di sintesi come farmaco tiroideo

A

LIOTRIX (T3 + T4)

52
Q

E.C. ormoni tiroidei sintetici

3

A
  1. se sovradosato può causare aritmie o osteoporosi
  2. cosomministrazione a cortisolo in caso di iposurrenalismo
  3. dosaggio da ↑↑ in caso di gravidanza o trattamento con estroprogestinici
53
Q

trattamento IPERTIROIDISMO [TSH«]

3

A
  1. tireostatici “gozzigeni”
  2. tiroidectomia
  3. Iodio 131 radioattivo per distruzioni parziali o totali della ghiandola tiroidea
54
Q

un tumore trofoblastico HCG può dare un quadro di ipotiroidismo

vero o falso?

A

falso , dà un quadro di IPERTIROIDISMO

55
Q

morbo di basedow - Graves può essere trattato seguendo le terapie per ipertiroidismo

vero o falso?

A

vero!

56
Q

tremori, irritablità, insonnia, iperfagia, dimagrimento, aritmie cardiache, retrazione palpebrale , esoftalmo, sono segni e sintomi di che disturbo tiroideo?

A

ipertiroidismo [TSH]«

57
Q

tutti i tionamidi inibiscono la perossidasi

vero o falso

A

vero

tionamidi = tireostatici gozzigeni

58
Q

utilizzo clinico delle tionamidi

A

utilizzati nella malattia di Graves e in preparazione alla tiroidectomia, sconsigliati tuttavia per trattamenti prolungati

59
Q

tra gli effetti collaterali il più grave è l’agranulocitosi

A
  1. CLOZAPINA
  2. TIONAMIDI
60
Q

quali farmaci tiroidei hanno un’ottima biodisponibilità orale e una latenza di 3-4 settimane?

A

TIONAMIDI

61
Q

t1/2 propiltiouracile < t1/2metilmazolo

vero o falso

A

VERO
t1/2 propiltiouracile 75’
t1/2 metilmazolo 4-6 h

62
Q

meccanismi d’azione tireostatici gozzigeni

A

riducono la secrezione di T3 e T4 con un aumento compensatorio della secrezione di TSH producendo il gozzo

63
Q

il consumo di cavoli e il fumo di sigaretta potenziano l’inibizione dell’assunzione dello iodio

vero o falso

A

VERO

64
Q

poichè ha un effetto transitorio è usato solo in recidiva da ipertiroidismo

A

trattamento con ioduri

65
Q

in clinica è usato in preparazione alla tiroidectomia o in caso di “tempesta di iodio”

A

trattamento con ioduri

66
Q

come tratto l’intossicazione da ioduri?

A

con diuretici osmotici e cloruratici

67
Q

PK dello iodio 131 radioattivo

A
  • emivita 8 giorni, emette radiazioni Ɣ e 𝛃
  • somministrato per os, per poi essere captato e accumulato esclusivamente nella tiroide

FARMACOLOGIA I (26 decks)

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