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FARMACOLOGIA I > Farmaci ORMONALI (tiroide,estrogeni,contraccettivi) > Flashcards

Farmaci ORMONALI (tiroide,estrogeni,contraccettivi) Flashcards

1
Q

recettori degli ormoni sessuali

A
  • intracellulari, normalmente associati a HSP90 in assenza di ormone
  • nucleari ➔ dimerizzano post legame con ormone e migrano nel nucleo
  • recettori ligando indipendenti
  • 𝜶: utero, ovaie, testicoli , surrene, gh.mammarie, fegato, rene, ipofisi
  • 𝛃: prostata, vescica, polmone, cervello
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2
Q

effetti degli estrogeni sul metabolismo lipido

A

↓colesterolo
↑TRGL
↑HDL
↓LDL

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3
Q

effetti degli estrogeni sull’emostasi

A

↑↑sintesi di fibrinogeno, proteine plasmatiche leganti ormoni e fattori della coagulazione

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4
Q

obiettivi della terapia sostitutiva con estrogeni

A
  1. ricreare il set ormonale simile a quello dell’età fertile
  2. per sintomi climaterici vasomotori, vaginite atrofica e uretrite atrofica, prevenzione e trattamento osteoporosi
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5
Q

criteri di esclusione dalla terapia sostitutiva con estrogeni

A
  • condizioni di trombofilia
  • ipertensione arteriosa
  • predisposizione a sviluppo di tumori alla mammella, endometrio.
  • In base all’età di comparsa della menopausa, cessazione chirurgica del ciclo mestruale, fumo alcol, peso pz
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6
Q

CONTROINDICAZIONI ASSOLUTE all’utilizzo di estrogeni come terapia sostitutiva

A
  1. episodi trombotivi acuti, in atto o recenti
  2. ipertrigliceridemia grave
  3. tumori maligni estrogeni dipendenti
  4. gravidanza accertata o presunta
  5. emorragia genitale anomala di natura da determinare
  6. ipersensibilità
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7
Q

CRITERI DI ESCLUSIONE RELATIVA alla terapia sostitutiva estrogenica
(trombo mio collega)

A

tromboembolie venose
miomi uterini
coletiasi

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8
Q

TOS sequenziale continua

A

28 gg estrogeni, 12-14 gg progestinico

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9
Q

TOS sequenziale ciclica

A

21 gg estrogeni, 12-14 gg progestinico + 1 settimana di sospensione

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10
Q

28 gg estrogeni + progestinico

A

TOS continua

per amenorrea

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11
Q

Quale terapia sostitutiva si usa con le pz isterectomizzate?

A

TOS con soli estrogeni

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12
Q

quale terapia si usa per atrofie genito- urinarie?

A

terapia estrogenica vaginale

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13
Q

riduce l’iperplasia dell’endometrio e riduce i rischi di tumore dell’utero pur aumentando i rischi di infarto

Quale terapia?

A

associazione estrogeni + progesterone

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14
Q

steroide sintetico usato per il trattamento dell’osteoporosi e sintomi della menopausa, con effetti positivi sulla libido, sull’umore e riduzione delle caldane

A

TIBOLONE

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15
Q

possibili effetti collaterali della terapia sostitutiva con soli estrogeni

A

↑rischio sviluppo carcinoma uterino / mammella
↑rischio malattie tromboemboliche e infarto

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16
Q

SERM

acronimo di? che azione hanno?

A

Selective Estrogen Receptor Modulator.
sono agonisti (reclutano i coattivatori) solo in specifici tessuti e sono senza attività o antagonisti (reclutano i corepressori) in altri

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17
Q

↑aumentato rischio di tromboembolie, sviluppo carcinoma endometrio, no sollievo caldane postmenopausali

quali farmaci responsabili di questi E.C

A

effetti sfavoreli della terapia con SERM

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18
Q

Quali terapie ormonali danno sollievo dalle caldane post menopausali?

e quali no?

A

✓ TIBOLONE
❌ SERM

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19
Q

effetti positivi della terapia con SERM

A
  1. risposta positiva nel 50% dei trattamenti di tumore al seno ER e nel 60-70% di ER-PR
  2. riduzione ricorrenza recidiva
  3. attività agonista sull’osso
  4. protettivo cardiovascolare
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20
Q

TAMOXIFENE
TOREMIFENE
RALOXIFENE

a che classe di farmaci appartengono?

A

SERM

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21
Q

TAMOXIFENE

dove agonista, dove antagonista

A

ago: osso, utero, fegato
antago: osso, mammella, fegato

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22
Q

↑ mineralizzazione ossea, proliferazione uterina, sintesi recettore epatico estrogeni
↓riassorbimento

è un SERM

A

TAMOXIFENE

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23
Q

effetti del RALOXIFENE

A

osso:↓fratture ossee del 50%, ↓LDL e rischio cancro seno e utero
antagonista su mammella e cervello

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24
Q

quali sono gli inibitori della biosintesi di estrogeni?

2

A
  1. CLOMIFENE
  2. FULVESTRAN
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25
meccanismo d'azione degli inibitori della biosintesi
inibiscoono aromatasi, bloccando TST > estradiolo, usati contro carcinoma mammario e ginecomastia
26
usato nei tumori resistenti al TAMOXIFENE e contro i carcinomi mammari ER+
FULVESTRAN
27
usato nei casi di sterilità perchè blocca il feedback negativo ipofisario stimolando il rilascio di gonadotropine
CLOMIFENE
28
ormone sessuale che ha blando effetto ipnotico sedativo (stimola GABA-A)
PROGESTERONE
29
ormone sessuale che stimola la secrezione di insulina e la secrezione di LPL
PROGESTERONE
30
recettori del progesterone
presenti 2 recettori, FORMA A , FORMA B, hanno diversa attività trascrizionale e sono presenti in egual numeri nei tumori al seno
31
impieghi clinici del progesterone
- amenorrea secondaria - trattamento parto prematuro - sindrome premestruale - soppressione attività ovarica - terapia ormonale sostitutiva e contraccettivi con estroprogestinici
32
differenze nel meccanismo d'azione contraccettivo di estrogeni e progestinici
gli estrogeni alterano l'endometrio e ostacolano l'impiantodell'embrione. il progesterone inspessisce il muco cervicale ostacolando il percorso degli spermatozoi.
33
meccanismo base dei contraccettivi ormonali
si ha un'inibizione del picco LH e quindi ne risultano dei cicli anovulatori
34
effetti collaterali contraccettivi estrogeno-dipendenti
estrogeno dipendenti: cefalea, nausea, ritenzione idrica, **tromboembolie**, aumento ponderale, rischio di **neoplasia** mammella e cervice
35
effetti collaterali progestinico-dipendenti
progestinici dipendenti: depressione, astenia, riduzione **libido**, seborrea e acne, aumento ponderale
36
controindicazioni all'assunzione di contraccettivi
- chi ha avuto episodi tromboembolici - malattie vascolari centrali - IMA malattie coronariche - tumori al seno o ai genitali - fumatrici > 35 anni
37
caratteristiche della minipillola | efficacia, E.C
efficacia leggermente minore (96-97%) E.C.: sanguinamenti, amenorrea, aumento ponderale, acne, cefalea
38
IUV
intrauterine vortex dispositivo che rilascia PRG e ha un'efficacia maggiore 97-98%
39
pillola del giorno dopo | composizione, assunzione, E.C
- estrogeno - **NON è un contraccettivo, va presa entro 72h dal rapporto a rischio, dopo essersi accertati che non vi sia già un'altra gravidanza in corso** - assunte 2 dosi distanziate da 12h o 2 dosi in 1 pillola - E.C nausea e vomito > se vomiti poco dopo averla presa, devi prenderne un'altra
40
MIFEPRISTONE | RU486
* va somministrata entro il primo trimestre di gravidanza * **antagonista dei recettori progestinici **che consentono il mantenimento dell'impianto dell'ovulo fecondato, si sfalda quindi la decidua e c'è il distacco della blastocisti, con aumento dei livelli uterini di PGE che favoriscono le contrazioni uterine
41
controindicazioni all'assunzione di RU486
trattamento cronico con glucocorticoidi, anemia, trattamento con anticoagulanti
42
inibitori della 5'-deiodinasi | 5
1. glucocorticoidi 2. propanololo 3. digiuno 4. amiodarone 5. propiltiouracile
43
gli ormoni tiroidei favroriscono la trascrizione di geni per ...
- sintesi GH - termogenesi - metabolismo colesterolo - sintesi proteica - lipolisi
44
condizione neurologica che può derivare da un'assenza o marcata carenza di ormoni tiroidei
cretinismo + mancata crescita
45
da cosa è costituita la terapia sostitutiva per l'ipotiroidismo? [TSH] ↑
- ormoni sintetici (T3,T4,T3+) - ormoni naturali (tiroide secca, iodiotireoglobulina)
46
PK ormoni tiroidei di sintesi
buona biodisponibilità orale, meglio a digiuno, interferenze con antiacidi, Fe, colestiramina, disbiosi, farmaci induttori di CYP450
47
dosaggi LEVOTIROXINA SINTETICA (T4)
giovani 100-120 mg/die anziani /cardiopatici 20-30 mg
48
farmaco tiroideo di sintesi con emivita di 7 giorni, non legato a proteine con possibile effetto allergizzante
LEVOTIROXINA T4
49
farmaco tiroideo con PK di 24 h
LIOTIRONINA (T3) | difficile da monitorare
50
in quali casi è indicato un trattamento con LIOTIRONINA?
indicata solo in casi di soppressione a breve termine del TSH, per esempio in preparazione a terapia con I125 in caso di carcinoma tiroideo
51
preparato più costoso di sintesi come farmaco tiroideo
LIOTRIX (T3 + T4)
52
E.C. ormoni tiroidei sintetici | 3
1. se sovradosato può causare aritmie o osteoporosi 2. cosomministrazione a cortisolo in caso di iposurrenalismo 3. dosaggio da ↑↑ in caso di gravidanza o trattamento con estroprogestinici
53
trattamento IPERTIROIDISMO [TSH<<] | 3
1. tireostatici "gozzigeni" 2. tiroidectomia 3. Iodio 131 radioattivo per distruzioni parziali o totali della ghiandola tiroidea
54
un tumore trofoblastico HCG può dare un quadro di ipotiroidismo | vero o falso?
falso , dà un quadro di IPERTIROIDISMO
55
morbo di basedow - Graves può essere trattato seguendo le terapie per ipertiroidismo | vero o falso?
vero!
56
tremori, irritablità, insonnia, iperfagia, dimagrimento, aritmie cardiache, retrazione palpebrale , esoftalmo, sono segni e sintomi di che disturbo tiroideo?
ipertiroidismo [TSH]<<
57
tutti i tionamidi inibiscono la perossidasi | vero o falso
vero | tionamidi = tireostatici gozzigeni
58
utilizzo clinico delle tionamidi
utilizzati nella malattia di Graves e in preparazione alla tiroidectomia, sconsigliati tuttavia per trattamenti prolungati
59
tra gli effetti collaterali il più grave è l'agranulocitosi
1. CLOZAPINA 2. TIONAMIDI
60
quali farmaci tiroidei hanno un'ottima biodisponibilità orale e una latenza di 3-4 settimane?
TIONAMIDI
61
t1/2 propiltiouracile < t1/2metilmazolo | vero o falso
VERO t1/2 propiltiouracile 75' t1/2 metilmazolo 4-6 h
62
meccanismi d'azione tireostatici gozzigeni
riducono la secrezione di T3 e T4 con un aumento compensatorio della secrezione di TSH producendo il gozzo
63
il consumo di cavoli e il fumo di sigaretta potenziano l'inibizione dell'assunzione dello iodio | vero o falso
VERO
64
poichè ha un effetto transitorio è usato solo in recidiva da ipertiroidismo
trattamento con ioduri
65
in clinica è usato in preparazione alla tiroidectomia o in caso di "tempesta di iodio"
trattamento con ioduri
66
come tratto l'intossicazione da ioduri?
con diuretici osmotici e cloruratici
67
PK dello iodio 131 radioattivo
* emivita 8 giorni, emette radiazioni Ɣ e 𝛃 * somministrato per os, per poi essere captato e accumulato esclusivamente nella tiroide

FARMACOLOGIA I (26 decks)

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